53902-12-8
中文名称
曲尼司特
英文名称
Tranilast
CAS
53902-12-8
分子式
C18H17NO5
MDL 编号
MFCD00864787
分子量
327.33
MOL 文件
53902-12-8.mol
更新日期
2025/05/09 13:20:09

基本信息
中文别名
N-3,4-二甲基氧基肉桂酰-邻氨基苯甲酸曲尼司特
利喘贝
利喘平
曲尼斯特
2-[[3-(3,4-二甲氧苯基)-1-氧代-2-丙烯基]氨苯]苯甲酸
肉桂氨茴酸
英文别名
2-[[3-(3,4-DIMETHOXYPHENYL)-1-OXO-2-PROPENYL]AMINO] BENZOIC ACIDN-(3',4'-DIMETHOXYCINNAMOYL)ANTHRANILIC ACID
SB-252218
TRANILAST
2-((3-(3,4-dimethoxyphenyl)-1-oxo-2-propenyl)amino)-benzoicaci
n-(3,4-dimethoxycinnamoyl)-anthranilicaci
n-5’
rizaben
3,4-DAA, N-(3,4-Dimethoxycinnamoyl)anthranilic acid, Rizaben, SB-252218, 2-[[3-(3,4-Dimethoxyphenyl)-1-oxo-2-propenyl]amino] benzoic acid
Anthranilic acid, N-(3,4-dimethoxycinnamoyl)-
Benzoic acid, 2-[[3-(3,4-dimethoxyphenyl)-1-oxo-2-propenyl]amino]-
所属类别
药物: 呼吸系统用药: 平喘药物理化学性质
外观性状从氯仿结晶,为微带黄色的白色结晶性粉末,无臭无味。熔点212~213℃。急性毒性LD50雄、雌小鼠,雄、雌大鼠(mg/kg):780,680,1600,1100口服;410,385,405,395腹腔注射;2630,2820,3630,3060皮下注射。
熔点166.2-168.2 °C (lit.)
熔点166.2-168.2 °C(lit.)
沸点465.23°C (rough estimate)
密度1.3185 (rough estimate)
折射率1.5100 (estimate)
储存条件2-8°C
储存条件2-8°C
溶解度DMSO: 18 mg/mL
溶解度二甲基亚砜:18 毫克/毫升
酸度系数(pKa)3.47±0.36(Predicted)
形态粉末
颜色白色至米色
Merck14,9570
稳定性自购买之日起 1 年内保持稳定。 DMSO 中的溶液可在 -20° 下保存长达 3 个月。
InChIKeyNZHGWWWHIYHZNX-CSKARUKUSA-N
安全数据
曲尼司特价格(试剂级)
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2025/02/08 | HY-B0195 | 曲尼司特 Tranilast | 53902-12-8 | 10 mg | 348元 |
2025/02/08 | HY-B0195 | 曲尼司特 Tranilast | 53902-12-8 | 10mM * 1mLin DMSO | 500元 |
2025/02/08 | HY-B0195 | 曲尼司特 Tranilast | 53902-12-8 | 50mg | 729元 |
常见问题列表
生物活性
Tranilast (SB 252218, MK-341, Rizaben, MK 341, Tranpro)是一种抗过敏化合物。体外研究
Tranilast是一种抗过敏的药物,抑制物质如组胺和前列腺素从肥大细胞中释放,从而抑制从瘢痕疙瘩组织来源的成纤维细胞的胶原合成。Tranilast(3-300 mM)抑制增生性瘢痕组织来源的成纤维细胞中胶原合成,但健康的皮肤成纤维细胞不受影响。Tranilast(30-300 mM)抑制纤维细胞的转化生长因子(TGF)-β1的释放,这增强了瘢痕疙瘩组织来源的成纤维细胞中胶原的合成。 Tranilast改善瘢痕疙瘩和增生性疤痕的异常增殖和成纤维细胞过度堆积的胶原蛋白。Tranilast抑制从人单核细胞 - 巨噬细胞中释放TGF-β1,IL-1β和PGE2。 Tranilast抑制用胎牛血清(FBS),TGF-β1和血小板衍生的生长因子-BB(PDGF-BB)刺激的增殖,以及PDGF-BB诱导的迁移。Tranilast抑制自发的胶原合成和TGF-β1的诱导的胶原蛋白和糖胺聚糖的合成。
体内研究
在大鼠的糖尿病心脏中,Tranilast降低TGF-β1诱导的3[H]羟基脯氨酸掺入达58%。在大鼠的糖尿病心脏中,Tranilast减弱心肌纤维化达37%,伴随磷酸化Smad2的降低。 在狗的颈动脉中,Tranilast完全防止chymaselike活性的增加,减少了食糜酶mRNA水平达43%,并减少颈动脉内膜/介质比达63%。