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苯佐卡因是一种白色针状晶体，熔点为90-92℃，微溶于水，易溶于有机溶剂。如：乙醇、氯仿、乙醚，能溶于杏仁油、橄榄油。苯佐卡因作为非水溶性的局麻药，具有止痛、止痒的作用，临床上用于创面麻醉、溃疡面麻醉、粘膜表面麻醉和痔疮麻醉，其药理作用主要是阻断神经末梢，以解除疼痛与痒症。

苯佐卡因是一种白色针状晶体，熔点为90-92℃，微溶于水，易溶于有机溶剂。如：乙醇、氯仿、乙醚，能溶于杏仁油、橄榄油。

苯佐卡因局麻作用比普鲁卡因弱，不可作浸润，局部吸收缓慢持久。水解为对氨基苯甲酸，在正常使用浓度2%～10%时无刺激性和毒性，毒性仅相当于可卡因的5 %或10%，局部使用最大安全量为5g 或者20%溶液25 mL。抑制来自感觉神经末梢的神经冲动的传导，使味觉变钝，结构与普鲁卡因相似，因此它吸收缓慢，麻醉作用持久。

苯佐卡因作为非水溶性的局麻药，具有止痛、止痒的作用，临床上用于创面麻醉、溃疡面麻醉、粘膜表面麻醉和痔疮麻醉，其药理作用主要是阻断神经末梢，以解除疼痛与痒症。

苯佐卡因可引起过敏反应。患者进行苯佐卡因斑片试验的阳性反应率为3.3%～ 5.9%。偶见头晕、恶心、局部或全身过敏反应，如皮疹、荨麻疹、水肿等。

苯佐卡因是一种脂溶性表面麻醉剂，与其它几种局麻药如利多卡因、地卡因等相比，其作用强度较小，因而在作用于粘膜时不会因麻醉作用而使人感到不适。它是一种脂溶性较强的药物，故而易与粘膜或皮肤的脂层结合，但不易透过而进人体内产生毒性。
苯佐卡因可作为奥索仿、奥索卡因、普鲁卡因等前体原料；同时，它在医药上又用作局部麻醉剂，有止痛、止痒作用，主要用于创面、溃疡面、粘膜表面和痔疮麻醉止痛和痒症，其软膏还可用作鼻咽导管、内突窥镜等润滑止痛。暂时缓解疼痛和瘙痒皮肤的不适，轻度烧伤、晒伤、创伤和昆虫叮咬。耳用制剂被用来减轻急性充血性、浓性外耳炎、游泳耳炎的疼痛和瘙痒以及耳外用。对牙痛、咽喉痛、口腔溃疡、各种痔疮、肛裂、外阴瘙痒也是有效的，作为男性生殖器脱敏剂使射精缓慢。或用作导管和内镜管的麻醉润滑剂。