5987-82-6
中文名称
奥布卡因盐酸盐
英文名称
Benoxinate Hydrochloride
CAS
5987-82-6
EINECS 编号
227-808-8
分子式
C17H29ClN2O3
MDL 编号
MFCD00012512
分子量
344.88
MOL 文件
5987-82-6.mol
更新日期
2024/04/19 10:48:07
5987-82-6 结构式
基本信息
中文别名
4-氨基-2-丁氧基苯甲酸2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐奥布卡因盐酸盐
诺维辛
盐酸丁氧普鲁卡因
4-氨基-3-丁氧基苯甲酸 2-(二乙基氨基)乙基酯盐酸盐
英文别名
2-(DIETHYLAMINO)ETHYL 4-AMINO-3-BUTOXYBENZOATE HYDROCHLORIDE4-AMINO-3-BUTOXYBENZOIC ACID DIETHYLAMINOETHYL ESTER
4-AMINO-3-BUTOXYBENZOIC ACID DIETHYLAMINOETHYL ESTER HYDROCHLORIDE
BENOXINATE HCL
BENOXINATE HYDROCHLORIDE
BENZOIC ACID, 4-AMINO-3-BUTOXY-, 2-(DIETHYLAMINO)ETHYL ESTER, MONOHYDROCHLORIDE
OXYBUPROCAINE HYDROCHLORIDE
cebesine
conjuncain
dorsacaine
dorsacainehydrochloride
lacrimin
novesin
novesine
Oxybuprocaine HCL
BENOXINATE USP HYDROCHLORIDE
BENOXINATE HYDROCHLORIDE USP
BENOXINATE HYDROCHLORIDE CRYSTALLINE
OxybuprocainHCl
Oxybuprocainhydrochlorid
所属类别
分析化学：药典标准品和杂质标准品物理化学性质
外观性状结晶体，熔点155℃（U.S.P.XVI，1960），也有报道为157-160℃。易溶于水、D氯仿，溶于乙醇，不溶于乙醚，水溶液的pH为4.5-5.2。丁氧普鲁卡因碱基（[99-43-3]）的沸点为215-218℃（0.267千帕）。
熔点157-160 C
储存条件2-8°C
溶解度极易溶于水，易溶于乙醇(96%)。
形态neat
颜色白色至灰白色
Merck13,1045
InChIKeyPRGUDWLMFLCODA-UHFFFAOYSA-N
安全数据
警示词警告
危险性描述H315-H319-H335
危险品标志Xi
危险类别码R36/37/38
安全说明S22-S26-S36
危险品运输编号UN 1544PSN2 6.1 / PGIII
WGK Germany3
RTECS号DG1502900
海关编码2922504500
毒性LD50 scu-rat: 60 mg/kg NIIRDN 6,154,82
制备方法
方法一
将3-氧-4-硝基苯甲酸与乙醇酯化得到的乙酯，与丁基溴反应，获得丁氧基硝基苯甲酸乙酯，加苛性碱皂化，生成3-丁氧基-4-硝基苯甲酸。然后，将其与亚硫酰氯反应得到酰基氯中间体，再与二乙氨基乙醇酯化，得到3-丁氧基-4-硝基苯甲酸二乙氨基乙酯，经还原成盐即制成盐酸丁氧普鲁卡因。常见问题列表
生物活性
Oxybuprocaine HCl是一种局部麻醉剂，尤其在眼科与耳鼻咽喉科使用。其与钠离子通道结合，可逆地稳定神经元细胞膜，减少其对钠离子的通透性。体外研究
Oxybuprocaine结合于钠离子通道，并可逆地稳定神经细胞膜从而降低其对钠离子的渗透性。神经元细胞膜的去极化被抑制，从而阻断了神经冲动的起始和传导。Oxybuprocaine与bupivacaine或者lidocaine相似，会产生剂量相关的运动机能、本体感觉和伤害感受的脊髓封锁。
体内研究
Oxybuprocaine hydrochloride (Benoxinate hydrochloride; 27.6, 51.7, 103.5, 413.9 μg; s.c.) provides a dose-dependent block to pinpricks in rats.
Oxybuprocaine hydrochloride (27.6 μg) produces 100% of sensory/nociceptive block.
| Animal Model: | Male Sprague-Dawley rats (203-253 g) |
| Dosage: | 27.6, 51.7, 103.5, 413.9 μg |
| Administration: | SC |
| Result: | Provided a dose-dependent block to pinpricks. |