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73218-79-8

中文名称 盐酸安普乐定
英文名称 Apraclonidine hydrochloride
CAS 73218-79-8
分子式 C9H11Cl3N4
MDL 编号 MFCD00135922
分子量 281.57
MOL 文件 73218-79-8.mol
更新日期 2024/03/15 10:26:55
73218-79-8 结构式 73218-79-8 结构式

基本信息

中文别名
盐酸阿可乐定
盐酸安普乐定
2-(4-氨基-2,6-二氯苯胺基)-2-咪唑啉盐酸盐
英文别名
2-[4-AMINO-2,6-DICHLOROANILINO]-2-IMIDAZOLINE HYDROCHLORIDE
2-[(4-AMINO-2,6-DICHLOROPHENYL)IMINO]IMIDAZOLIDINE MONOHYDROCHLORIDE
APRACLONIDINE HCL
APRACLONIDINE HYDROCHLORIDE
P-AMINOCLONIDINE HYDROCHLORIDE
2-(4-amino-2,6-dichlorophenylimino)imidazolidinehydrochloride
2,6-dichloro-n(sup1)-(2-imidazolidinylidene)-1,4-benzenediaminehydrochlorid
2,6-dichloro-n(sup1)-(4,5-dihydro-1h-imidazol-2-yl)-1,4-benzenediaminemonoh
3,5-dichloro-4-(2-imidazolidinylidenimino)anilinehydrochloride
4-benzenediamine,2,6-dichloro-n(sup1)-(4,5-dihydro-1h-imidazol-2-yl)-mono
alo-2145
iopidine
iopidineophthalmicsolution
nc14hydrochloride
2,6-Dichloro-N1-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)-1,4-benzenediamine Hydrochloride
AL 02145
p-Aminoclonidine Monohydrochloride
2-(4-Amino-2,6-dichloroanilino)-2-imidazoline hydrochloride, Apraclonidine hydrochloride
Iopidine UD
所属类别
原料药:眼科用药

物理化学性质

熔点>2300C
储存条件2-8°C
溶解度45% (w/v) aq 2-hydroxypropyl-β-cyclodextrin: 1.4 mg/mL Solutions may be stored for several days at 4?#x00b0;C
形态solid
颜色white
稳定性湿气敏感

安全数据

危险性符号(GHS)
GHS06,GHS08
警示词危险
危险性描述H300-H370
危险品标志T
危险类别码R23/24/25
安全说明S22-S36/37/39-S45
危险品运输编号UN 2811 6.1/PG 1
WGK Germany3
危险等级6.1(b)
包装类别III
海关编码2933290000

常见问题列表

作用
安普乐定具有较强的α2-肾上腺素能受体的作用,通过激活眼内α2-肾上腺素能受 体,降低眼内压。本品血脑屏障通透率低,中枢和心血管作用弱,全身性副作用低且无明显 扩瞳作用,因而有很好的应用前景,其是治疗激光手术所引起的眼内压升高的特效药物。
制备
以2,6-二氯-4-硝基苯胺、甲酸和乙酸酐等为反应起始原料,进行甲酰化反应得到N-(2,6-二氯-4-硝基苯基)甲酰胺;而后经氯化、环合得到2-(2’,6’-二氯-4’-硝基 苯胺基)-2-咪唑啉,最后用水合肼将2-(2’,6’-二氯-4’-硝基苯胺基)-2-咪唑啉中硝基还 原,制得盐酸安普乐定(1),总收率达45%。其中用水合肼作为还原剂2-(2’,6’-二氯-4’-硝 基苯胺基)-2-咪唑啉中硝基还原为首次报道,对亚胺键未见影响,该步收率达80%以上。
生物活性
Apraclonidine (Iopidine)是一种拟交感神经要,用于治疗青光眼。它是α2-肾上腺素能受体激动剂。
体外研究

Apraclonidine hydrochloride (ALO 2145) is more commonly used topically for glaucoma, as it penetrates the cornea and blood-brain barrier to a lesser extent and, thus, has fewer adverse systemic effects.

体内研究

Apraclonidine hydrochloride (ALO 2145) is effective in animal models of elevated IOP as well as glaucoma in humans. The ocular hypotensive effects of Apraclonidine are usually attributed to reduced aqueous humor synthesis and vasoconstrictor actions at the anterior segment branches of the ophthalmic artery.

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