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青蒿琥酯为疟原虫红内期无性体快速杀虫剂，对抗氯喹的恶性疟原虫有效。服后能迅速控制疟疾的急性发作．用于凶险性疟疾如脑型、黄疸型等的抢救以及恶性疟的治疗。

青蒿琥酯的作用机制青蒿素。先作用于疟原虫的食物泡膜、表膜、线粒体。其次是核膜、内质网，此外， 对核内染色质也有一定影响。由于本品最早作用于食物泡膜，从而阻断了营养摄取．使疟原虫较快出现氨基酸饥饿．迅速形成自噬泡．并不断排出体外．损失大量胞质而死亡。
青蒿素无论在体内和体外的实验中均对疟疾有很好的杀灭效果。青蒿素通过影响疟原虫红内期的超微结构，使其膜系结构发生变化。由于对食物泡膜的作用，阻断了疟原虫的营养摄取，当疟原虫损失大量胞浆和营养物质，而又得不到补充，因而很快死亡。其作用方式是通过其内过氧化物(双氧)桥，经血红蛋白分解后产生的游离铁所介导，产生不稳定的有机自由基及/或其他亲电子的中介物，然后与疟原虫的蛋白质形成共价加合物，而使疟原虫死亡。

青蒿琥酯的临床应用也有十年之久，是利用中国特有的青蒿草为原料提取其中的有效成分青蒿素后，经化学合成方而制成的，主要作用于疟原虫红内期无性体，是目前唯一能制成水溶性制剂的青蒿素有效衍生物。它可以杀灭红细胞内期的疟原虫，达到抗疟作用，从而可以用于各类疟疾患者，尤其适用于抗氯喹和哌喹的恶性疟和凶险型脑型疟疾患者的救治，具有抗疟活性高、退热快、原虫转阴时间短、毒副作用小等特点。是治疗重症疟疾的首选药。
应用青蒿琥酯片，采用3d疗程总量0.28 g与5d疗程总量0.44 g，其中5d总量0.44 g(相当于8.8 mg/kg)治疗恶性疟者，临床治愈后原虫复染率仅4.4%，未见明显毒副反应，网织红细胞无下降，说明病人对此剂量耐受良好。口服低毒速效，较注射简便易行。
用青蒿琥酯0.24 g/kg治疗抗氯喹恶性疟72例，退热时间及原虫无性体转阴时间均在36 h内，重症病人亦获临床治愈。说明青蒿琥酯针剂具有杀虫作用快、近期疗效高、安全等优点，适用于重症抗氯喹恶性疟病人的救治。

Efferth T 等人通过体外实验研究表明，青蒿琥酯具有显著的肿瘤细胞杀伤作用，且不易产生耐药性。
近年来，国内外学者研究发现，青蒿琥酯可通过抑制肿瘤细胞增殖和诱导肿瘤细胞分化和凋亡、调控细胞信号转导、抑制肿瘤血管新生、抑制肿瘤侵袭转移、增敏抗肿瘤化疗药物及逆转耐药等多种机制发挥抗肿瘤作用。
近20年来对青蒿琥酯的研究表明，青蒿琥酯通过多种机制发挥其抗肿瘤作用，在有效剂量范围内对肿瘤细胞选择抑制性高，毒副作用小，这些优点使之有可能成为新型的抗肿瘤药物。
但是，其对不同肿瘤的选择性杀伤作用剂量和分子机制并不完全相同。因此深入开展青蒿琥酯在动物和人体的生物学效应的研究，探讨它们抗肿瘤的分子机制，将具有非常重要的理论意义和广泛的应用前景。
此外，在未来的青蒿琥酯抗肿瘤研究中，应避免忽视青蒿琥酯不良反应的研究，以便为临床安全用药提供参考。