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88495-63-0

88495-63-0 结构式

88495-63-0 结构式
基本信息回目录
【英文】

Artesunate
【中文】

青蒿琥酯
【英文名称】

AsuMax
Cosunate
Saphnate
WR-256283
ARTESUNATE
PlasMotriM
PlasMotrin
Qinghaozhi
vARTESUNATE
ARTENSUNATE
【CAS】

88495-63-0
【中文名称】

青蒿酯
青蒿脂
青蒿琥酯
青蒿琥脂
青蒿虎脂
青蒿琥酯,99%
还原青蒿琥珀酸单酯
青蒿琥酯(标准品)
ARTESUNATE 青蒿琥酯
【分子式】

C19H28O8
【分子量】

384.42
【MOL 文件】

88495-63-0.mol
理化性质回目录
【熔点 】

132-1350C
【沸点 】

431.1°C (rough estimate)
【密度 】

1.2076 (rough estimate)
【折射率 】

1.4430 (estimate)
【储存条件 】

Room temp
【溶解度 】

acetone: soluble33.4mg/mL
【酸度系数(pKa)】

4.28±0.17(Predicted)
【形态】

crystalline powder
【color 】

white to off-white
【颜色】

white to off-white
【Merck 】

14,818
常见问题列表回目录
【适应症】

青蒿琥酯为疟原虫红内期无性体快速杀虫剂,对抗氯喹的恶性疟原虫有效。服后能迅速控制疟疾的急性发作.用于凶险性疟疾如脑型、黄疸型等的抢救以及恶性疟的治疗。

【作用机制】

青蒿琥酯的作用机制青蒿素。先作用于疟原虫的食物泡膜、表膜、线粒体。其次是核膜、内质网,此外, 对核内染色质也有一定影响。由于本品最早作用于食物泡膜,从而阻断了营养摄取.使疟原虫较快出现氨基酸饥饿.迅速形成自噬泡.并不断排出体外.损失大量胞质而死亡。
青蒿素无论在体内和体外的实验中均对疟疾有很好的杀灭效果。青蒿素通过影响疟原虫红内期的超微结构,使其膜系结构发生变化。由于对食物泡膜的作用,阻断了疟原虫的营养摄取,当疟原虫损失大量胞浆和营养物质,而又得不到补充,因而很快死亡。其作用方式是通过其内过氧化物(双氧)桥,经血红蛋白分解后产生的游离铁所介导,产生不稳定的有机自由基及/或其他亲电子的中介物,然后与疟原虫的蛋白质形成共价加合物,而使疟原虫死亡。

【抗寄生虫药】

青蒿琥酯是一种常用的抗寄生虫药,为还原青蒿素琥珀酸单酯,系具有倍半萜内酯结构的青蒿素的衍生物,对疟原虫的作用比青蒿素强,对抗氯喹株也有效。作用于疟原虫红内期裂殖体,通过还原青蒿素抑制细胞色素氧化酶,达到抑制疟原虫表膜一食物泡膜、线粒体膜系细胞色素氧化酶的功能,从而阻断以宿主细胞浆为营养的供给。对疟原虫的无性体有较强的杀灭作用,奏效快,能迅速控制疟疾发作,对脑型疟、恶性疟和间日疟都有较好的疗效,对恶性疟的耐氯喹株同样有效。尤其对脑型疟的效果更显著,其能迅速控制疟疾发作,但对恶性疟配子体无效。T1/2比蒿甲醚更短,静脉注射后血药浓度很快下降,T1/2为30 min左右。体内广泛分布,以肠、肝、肾中含量较高。尿、粪便排泄仅占少量,主要为代谢转化。临床适用于急性疟疾危重病人的抢救,可作为治疗脑型疟及各种凶险性疟疾患者的首选药物。但复燃率高是其缺点。推荐治疗量下未见不良反应;如使用大剂量可能出现外周网织红细胞一过性减低,停药后可恢复正常。对妊娠2个月内的孕妇慎用,是否致畸有待进一步研究。
【剂量和用法】

粉针剂:60mg,每支青蒿琥酯附带1支5%碳酸氢钠注射液。使用时,将药物溶于碳酸氢钠注射液中,再用葡萄糖注射液稀释至10ml 后静注,滴注速度为3~4ml/min,治疗抗氯喹的恶性疟患者:每次60mg,首剂加倍,每日1次静注,4日为1个疗程,总剂量为300mg。症状控制后,可换用其他抗疟药,以降低复燃率。片剂的用法和用量视病情而定。
【注意事项】

①极度严重患者首次剂量可加倍。静注速度不宜太快.每分钟3~1 ml。②疟疾控制后,宜再用其他抗疟药根治。③孕妇应慎用。④当剂量过大时(>2.75 mg/kg)可出现外周网织红细胞一过性降低。随着剂量加大,网织红细胞下降的幅度亦加大,持续时间亦延长。
【临床应用】

青蒿琥酯的临床应用也有十年之久,是利用中国特有的青蒿草为原料提取其中的有效成分青蒿素后,经化学合成方而制成的,主要作用于疟原虫红内期无性体,是目前唯一能制成水溶性制剂的青蒿素有效衍生物。它可以杀灭红细胞内期的疟原虫,达到抗疟作用,从而可以用于各类疟疾患者,尤其适用于抗氯喹和哌喹的恶性疟和凶险型脑型疟疾患者的救治,具有抗疟活性高、退热快、原虫转阴时间短、毒副作用小等特点。是治疗重症疟疾的首选药。
应用青蒿琥酯片,采用3d疗程总量0.28 g与5d疗程总量0.44 g,其中5d总量0.44 g(相当于8.8 mg/kg)治疗恶性疟者,临床治愈后原虫复染率仅4.4%,未见明显毒副反应,网织红细胞无下降,说明病人对此剂量耐受良好。口服低毒速效,较注射简便易行。
用青蒿琥酯0.24 g/kg治疗抗氯喹恶性疟72例,退热时间及原虫无性体转阴时间均在36 h内,重症病人亦获临床治愈。说明青蒿琥酯针剂具有杀虫作用快、近期疗效高、安全等优点,适用于重症抗氯喹恶性疟病人的救治。
【潜在的抗癌作用】

Efferth T 等人通过体外实验研究表明,青蒿琥酯具有显著的肿瘤细胞杀伤作用,且不易产生耐药性。
近年来,国内外学者研究发现,青蒿琥酯可通过抑制肿瘤细胞增殖和诱导肿瘤细胞分化和凋亡、调控细胞信号转导、抑制肿瘤血管新生、抑制肿瘤侵袭转移、增敏抗肿瘤化疗药物及逆转耐药等多种机制发挥抗肿瘤作用。
近20年来对青蒿琥酯的研究表明,青蒿琥酯通过多种机制发挥其抗肿瘤作用,在有效剂量范围内对肿瘤细胞选择抑制性高,毒副作用小,这些优点使之有可能成为新型的抗肿瘤药物。
但是,其对不同肿瘤的选择性杀伤作用剂量和分子机制并不完全相同。因此深入开展青蒿琥酯在动物和人体的生物学效应的研究,探讨它们抗肿瘤的分子机制,将具有非常重要的理论意义和广泛的应用前景。
此外,在未来的青蒿琥酯抗肿瘤研究中,应避免忽视青蒿琥酯不良反应的研究,以便为临床安全用药提供参考。

应用领域回目录
【用途1】

青蒿琥酯是一种半合成的青蒿素衍生物,它被证明有效抗寄生虫,如肝吸虫(liver flukes),也显示了对不同类型的肿瘤细胞株有细胞毒性作用。
【用途2】

抗疟药
【用途3】

对疟原虫无性体有较强的杀灭作用,能迅速控制疟疾发作
安全数据回目录
【危险品标志 】

Xn
【危险类别码 】

20/21/22
【安全说明 】

24/25
【WGK Germany 】

3
【海关编码】

29419090
【海关编码 】

29419090
【毒害物质数据】

88495-63-0(Hazardous Substances Data)
上下游产品信息回目录
【上游原料】

丁二酸酐-->双氢青蒿素-->alpha-双氢青蒿素
【下游产品】

青蒿素
青蒿琥酯价格(试剂级)更多
【青蒿琥酯价格(试剂级)】

更新日期产品编号产品名称包装价格
2021/09/07A2191青蒿琥酯
Artesunate
5G550元
2021/09/07A2191青蒿琥酯
Artesunate
25G1490元
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公司名称: 太原市瑞和丰科贸有限公司  
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公司名称: 北京华威锐科化工有限公司  
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公司名称: 安耐吉化学&3A(安徽泽升科技有限公司)  
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公司名称: 上海泰坦科技股份有限公司  
联系电话: 400-600-9262
联系传真:
网址: http://www.tansoole.com
公司名称: 上海瀚鸿科技股份有限公司  
联系电话: 021-54306202
联系传真: 13764082696
网址: www.chemto.com/ch/
公司名称: 凯试(上海)科技有限公司  
联系电话: 021-50135380
联系传真:
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公司名称: 孝感深远化工有限公司  
联系电话: 15527768850 0712-2580635
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网址: www.farchem.com
公司名称: 北京安司莫森技术有限公司  
联系电话: 13391601435 010-82954736
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公司名称: 西亚化学科技(山东)有限公司  
联系电话: 400-990-3999
联系传真: 0539-6365991
网址: www.xiyashiji.com
公司名称: 化夏化学  
联系电话: 18981987031 400-1166-196
联系传真:
网址: http://www.hx-r.com/
公司名称: 天津希恩思生化科技有限公司  
联系电话: 400 638 7771
联系传真:
网址: www.heowns.com
公司名称: 国药集团化学试剂有限公司  
联系电话: 86-21-63210123
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