洛拉替尼
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- CAS号:
- 1454846-35-5
- 英文名:
- Lorlatinib (PF-06463922)
- 英文别名:
- PF0643922;Loratinib;PF-06463922;PF-6463922;140539;CS-1727;PF6463922;Lorbrena.;EOS-60936;Laratinib
- 中文名:
- 洛拉替尼
- 中文别名:
- 罗拉替尼;劳拉替尼;洛拉替尼;3922劳拉替尼;劳拉替尼3922;劳拉替尼/洛拉替尼;劳拉替尼 劳拉替尼;PF3922/劳拉替尼;化合物LORLATINIB;13C,2H3]-劳拉替尼
- CBNumber:
- CB00130609
- 分子式:
- C21H19FN6O2
- 分子量:
- 406.41
- MOL File:
- 1454846-35-5.mol
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洛拉替尼化学性质
-
熔点:
-
184-187°C
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沸点:
-
675.0±55.0 °C(Predicted)
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密度:
-
1.42±0.1 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
-
Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
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溶解度:
-
Chloroform (Slightly), Ethyl Acetate (Slightly)
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形态:
-
Solid
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酸度系数(pKa):
-
6.05±0.40(Predicted)
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颜色:
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White to Off-White
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稳定性:
-
Hygroscopic
-
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InChI:
-
InChI=1S/C21H19FN6O2/c1-11-15-7-13(22)4-5-14(15)21(29)27(2)10-16-19(17(8-23)28(3)26-16)12-6-18(30-11)20(24)25-9-12/h4-7,9,11H,10H2,1-3H3,(H2,24,25)/t11-/m1/s1
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InChIKey:
-
IIXWYSCJSQVBQM-LLVKDONJSA-N
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SMILES:
-
[C@@H]1(C)C2=CC(F)=CC=C2C(=O)N(C)CC2=NN(C)C(C#N)=C2C2C=C(C(N)=NC=2)O1
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洛拉替尼性质、用途与生产工艺
洛拉替尼是第三代ALK抑制剂，可抑制克唑替尼耐药的9种突变，具有较强的血脑屏障透过能力，入脑效果较强，特别适合对其他ALK耐药的晚期NSCLC患者。它已被FDA授予突破性药物资格，用于既往接受过一种或多种ALK抑制剂治疗，治疗后疾病进展的、ALK阳性、转移性NSCLC。
洛拉替尼为靶向药，适用于治疗ALK阳性的非小细胞肺癌NSCLC患者。
对于ALK阳性的初次治疗NSCLC患者，本品有效率高达90%，颅内有效率高达75%；
对于ALK阳性且先前接受过克里唑替尼的患者，本品有效率为69%，颅内有效率达到了68%；
对于ALK阳性的、且先前接受过克里唑替尼以外的其他ALK抑制剂治疗的患者，本品有效率为33%，颅内有效率达到了42%；
对于ALK阳性的、且先前接受过2-3种ALK抑制剂治疗的患者，本品有效率为39%，颅内有效率达到48%；
临床结果表明，本品在治疗ALK阳性和ROS1阳性的晚期NSCLC患者的肺肿瘤和脑转移上显示出有临床意义的活性。
洛拉替尼
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/04/30 | S7536 | 劳拉替尼（PF0643922）
Lorlatinib (PF-6463922) | 1454846-35-5 | 5mg | 1056.51元 |
| 2024/04/30 | S7536 | 劳拉替尼（PF0643922）
Lorlatinib (PF-6463922) | 1454846-35-5 | 10mM(1mL in DMSO) | 1285.83元 |
洛拉替尼
生产厂家
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洛拉替尼国内生产厂家
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