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卡马替尼

卡马替尼, 1029712-80-8, 结构式
卡马替尼
CAS号:
1029712-80-8
英文名:
Capmatinib
英文别名:
INC280;INCB28060;INC28060;2-Fluoro-N-Methyl-4-(7-quinolin-6-ylMethyl-iMidazo[1,2-b][1,2,4] triazin-2-yl)-benzaMide;NC280;CS-192;INCB028060;NVP-INC280;CapMatinib;Karma for,
中文名:
卡马替尼
中文别名:
苯扎米特;卡马替尼;卡马替尼游离碱;ABSK 091;卡马替尼INC280;INC280卡马替尼;INC28060游离态;INC28060苯扎米特;化合物CAPMATINIB;苯扎米特 INCB28060
CBNumber:
CB92574678
分子式:
C23H17FN6O
分子量:
412.42
MOL File:
1029712-80-8.mol

卡马替尼化学性质

熔点:
>250°C (dec.)
密度:
1.40
蒸气压:
0-0Pa at 20-25℃
储存条件:
-20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度:
DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
酸度系数(pKa):
13.82±0.46(Predicted)
形态:
Solid
颜色:
Pale Yellow to Light Yellow
InChI:
InChI=1S/C23H17FN6O/c1-25-22(31)18-6-5-16(11-19(18)24)21-13-28-23-27-12-17(30(23)29-21)10-14-4-7-20-15(9-14)3-2-8-26-20/h2-9,11-13H,10H2,1H3,(H,25,31)
InChIKey:
LIOLIMKSCNQPLV-UHFFFAOYSA-N
SMILES:
C(NC)(=O)C1=CC=C(C2=NN3C(CC4=CC=C5C(=C4)C=CC=N5)=CN=C3N=C2)C=C1F
LogP:
1.6-2.2 at 35℃ and pH7-9
安全信息

卡马替尼性质、用途与生产工艺

简介

卡马替尼(INC280;INCB28060)是一种强效、口服、选择性、ATP竞争性的c-Met激酶抑制剂(IC50=0.13 nM)。卡马替尼能有效抑制c- met依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并能有效诱导细胞凋亡。有抗肿瘤活性。

应用

Capmatinib是一种口服的原癌基因c-Met抑制剂(也称为肝细胞生长因子受体(HGFR)),具有潜在的抗肿瘤活性。在研究黑素瘤、胶质肉瘤、实体肿瘤、结直肠癌和肝损伤等方面的临床试验中,Capmatinib被广泛使用。

适应症

用于治疗非转移性成年患者-小细胞肺癌(NSCLC),其肿瘤具有导致突变(如FDA批准的测试所检测)的MET外显子14跳跃(METex14)。

作用机制

Capmatinib选择性地与c-Met结合,从而抑制c-Met磷酸化并破坏c-Met信号转导途径。这可能会导致肿瘤细胞的细胞死亡,过度表达c-met蛋白或表达符合活性的c-met蛋白,c-met是一种受体酪氨酸激酶在许多肿瘤细胞类型中过度表达或突变,在肿瘤细胞增殖、生存、入侵、转移和肿瘤血管生成中起着关键作用。

体外活性

卡马替尼(INCB28060)可抑制c-MET磷酸化,其IC50值约为1 nM,约4 nM的浓度可抑制c-MET 90%以上。抑制SNU-5活力或增殖,IC50平均值为1.2 nM, IC90计算值为4.6 nM。卡马替尼(INCB28060)抑制hgf刺激的H441细胞迁移,IC50约为2 nM。同样,在浓度为16nm的卡马替尼时,几乎没有细胞迁移。卡马替尼(INCB28060)对c-MET酶活性、c-MET介导的信号转导和c-MET依赖的肿瘤细胞表型具有明显的抑制作用。卡马替尼(INCB28060)在耐受良好剂量的c-met依赖性肿瘤模型中显示出很强的抗肿瘤活性。卡马替尼(INCB28060)具有微克级的酶效,对c-MET具有高度特异性,对一大组人类激酶有超过10000倍的选择性。卡马替尼(INCB28060)能有效抑制c-met依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并能有效诱导细胞凋亡.

体内活性

口服卡马替尼(INCB28060)可在c-MET驱动的小鼠肿瘤模型中对c-MET磷酸化和肿瘤生长产生时间和剂量依赖的抑制作用,且该抑制剂在达到完全抑制肿瘤的剂量下具有良好的耐受性。此外,每天服用10 mg/kg卡马替尼(INCB28060)一次,10只U-87MG荷兰小鼠中有6只出现部分恢复。值得注意的是,在S114和U-87MG模型中,随着化合物暴露量的增加,肿瘤生长抑制作用增强,只有当化合物暴露量始终超过c-MET抑制的90%时,才能实现肿瘤的退变。在这些研究中,卡马替尼(INCB28060)在治疗期间的所有剂量下都具有良好的耐受性,没有明显的毒性或体重减轻的证据。

卡马替尼 上下游产品信息

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卡马替尼 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-13404卡马替尼
Capmatinib
1029712-80-85mg790元
2024/01/25HY-13404卡马替尼
Capmatinib
1029712-80-810mM * 1mLin DMSO869元

卡马替尼 生产厂家

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