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- CAS号:
- 113028-17-4
- 英文名:
- Ethyl 6-fluoro-1-methyl-4-oxo-7-(1-piprazinyl)-4H-[1,3]thiazeto[3,2-a]quinoline-3-carboxylate
- 英文别名:
- PL-10;Tilorone Impurity 2;PRULIFLOXACIN INTERMEDIATE 2;Prulifloxacin Intermediate PL-10;Ethyl 6-fluoro-1-Methyl-4-oxo-7-(1-piprazinyl)-4H-;Ethyl 6-fluoro-1-methyl-4-oxo-7-(1-piprazinyl)-4H-[1,3]thiaz...;Ethyl 6-fluoro-1-methyl-4-oxo-7-(1-piprazinyl)-4H-(1,3)-thiazeto(3,2-a);ETHYL 6-FLUORO-1-METHYL-4-OXO-7-(1-PIPRAZINYL)-4H-(1,3)THIAZETO(3,2-A)QUINOLINE-;thyl 6-fluoro-1-methyl-4-oxo-7-(1-piprazinyl)-4H-[1,3]thiazeto[3,2-a]quinoline-3-carboxylate;ethyl 6-fluoro-1-methyl-4-oxo-7-(1-piprazinyl)-4h-[1,3]thiazeto[3,2-a]quinoline-3-carboxylate
- 中文名:
- 6-氟-7-哌嗪-1-甲基-4-氧代-[1,3]硫氮杂环[3,2-a]喹啉-3-羧酸乙酯
- 中文别名:
- 普卢利沙星中间体二;普卢利沙星PL-10;普卢利沙星中间体PL-1;普卢利沙星中间体PL-10;6-氟-7-哌嗪-1-甲基-4-氧代-[1,3]硫氮杂环[3,2-a]喹啉-3-羧酸乙酯;6-氟-7-哌嘍-1-甲基-4-氧代-[1,3]硫氨杂环[3,2-A]喹啉-3-羧酸乙酯;6-氟-1-甲基-4-氧代-7-(1-哌嗪基)4H-(1,3)噻嗪(3,2A)并喹啉-3-羧酸乙酯 (PL-10)
- CBNumber:
- CB0100236
- 分子式:
- C18H20FN3O3S
- 分子量:
- 377.43
- MOL File:
- 113028-17-4.mol
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6-氟-7-哌嗪-1-甲基-4-氧代-[1,3]硫氮杂环[3,2-a]喹啉-3-羧酸乙酯性质、用途与生产工艺
生产方法
以6,7-二氟-1-甲基-4-氧代-1,4-二氢-[1,3]硫氮杂丁环并[3,2-a]喹啉-3-羧酸乙酯和哌嗪为原料,合成6-氟-7-哌嗪-1-甲基-4-氧代-[1,3]硫氮杂环[3,2-a]喹啉-3-羧酸乙酯的一般步骤如下:将50g 6,7-二氟-1-甲基-4-氧代-4H-[1,3]噻嗪[3,2-a]喹啉-3-羧酸乙酯溶于5体积的DMSO中,加热至60℃。随后加入40g哌嗪,保持60℃搅拌反应4小时。反应完成后,将混合物冷却至室温,加入5体积的乙腈,继续在室温下搅拌4小时。过滤收集沉淀,干燥后得到52.8g 6-氟-7-哌嗪-1-甲基-4-氧代-[1,3]噻唑环[3,2-a]喹啉-3-羧酸乙酯,收率为87%。进一步纯化后,6-氟-7-哌嗪-1-甲基-4-氧代-[1,3]噻唑环[3,2-a]喹啉-3-羧酸乙酯的收率可达99%。
参考文献:
[1] Patent: CN107383069, 2017, A. Location in patent: Paragraph 0061; 0062
[2] Patent: CN107501298, 2017, A. Location in patent: Paragraph 0055; 0056
[3] Journal of Medicinal Chemistry, 1992, vol. 35, # 25, p. 4727 - 4738
[4] Patent: US4843070, 1989, A
[5] Patent: WO2009/93268, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 15
6-氟-7-哌嗪-1-甲基-4-氧代-[1,3]硫氮杂环[3,2-a]喹啉-3-羧酸乙酯
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