2-[(1S,2S)-1-乙基-2-苄氧基丙基]-2,4-二氢-4-[4-[4-(4-羟基苯基)-1-哌嗪基]苯基]-3H-1,2,4-三氮唑-3-酮是一种杂环化合物，主要用作医药中间体。
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以2-氨基-5,6-二氢-4H-环戊烯并噻吩-3-甲酸甲酯和2-((1S,2S)-1-乙基-2-苄氧基丙基)肼甲醛为原料，合成4-(4-(4-(4-羟苯基)-1-哌啶基)苯基)-2-[(1S,2S)-1-乙基-2-(苄氧基)丙基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-酮的一般步骤如下：将实施例13中得到的式-17的N'-((2S,3S)-2-(苄氧基)戊-3-基)甲酰肼化合物（45.5g）与二恶烷（500ml）混合，加入4-(4-(4-羟基苯基)哌嗪-1-基)苯基氨基甲酸酯化合物（50g），加热至90-100℃。在90-100℃下，向反应混合物中加入三乙胺（26g），保持此温度搅拌24小时。反应完成后，冷却反应混合物至25-30℃，加入二氯甲烷。通过hyflow床过滤反应混合物，并用二氯甲烷洗涤。向滤液中加入水，分离有机层和水层，水层用二氯甲烷萃取。合并有机层，依次用2%氢氧化钠溶液、水、5%盐酸溶液、水、5% NaHCO3溶液洗涤。减压蒸馏有机层中的溶剂，得到目标产物。向所得化合物中加入异丙醇（75ml），冷却至25-30℃，搅拌6小时。过滤固体，用异丙醇洗涤，干燥，得到4-(4-(4-(4-羟苯基)-1-哌啶基)苯基)-2-[(1S,2S)-1-乙基-2-(苄氧基)丙基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-酮。产量：28克；HPLC纯度：97.67%；杂质-A：0.37%。b) 式-20化合物的纯化：将得到的式-20化合物（30g）溶于甲醇（960ml）中，加热至60-65℃溶解。冷却反应混合物至25-30℃，并在相同温度下搅拌30分钟。过滤沉淀的固体，干燥，得到纯的式-20化合物。产量：70%；HPLC纯度：99.15%；杂质-A：0.09%。
参考文献：
[1] Patent: US2014/343285, 2014, A1. Location in patent: Paragraph 0340; 0341; 0342