T0070907
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- CAS号:
- 313516-66-4
- 英文名:
- T0070907
- 英文别名:
- CS-2314;T 0070907;T0070907 USP/EP/BP;T0070907 (T-0070907;2-CHLORO-5-NITRO-N-(4-PYRIDYL)BENZAMIDE;2-CHLORO-5-NITRO-N-4-PYRIDINYLBENZAMIDE;T0070907 - CAS 313516-66-4 - Calbiochem;N1-(4-PYRIDYL)-2-CHLORO-5-NITROBENZAMIDE;BenzaMide, 2-chloro-5-nitro-N-4-pyridinyl-
- 中文名:
- T0070907
- 中文别名:
- 化合物AR 231453;2-氯-5-硝基-N-吡啶-苯甲酰胺;2-氯-5-硝基-N-4-吡啶苯甲酰胺;2-氯-5-硝基-N-4-吡啶基苯甲酰胺;2-氯-5-硝基-N-(吡啶-4-基)苯甲酰胺;苯甲酰胺, 2-氯-5-硝基-N-4-吡啶基-
- CBNumber:
- CB4771443
- 分子式:
- C12H8ClN3O3
- 分子量:
- 277.66
- MOL File:
- 313516-66-4.mol
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T0070907化学性质
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熔点:
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>184°C (dec.)
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密度:
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1.498
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储存条件:
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2-8°C
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溶解度:
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DMSO: >10mg/mL
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形态:
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White solid
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颜色:
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white
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水溶解性:
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Soluble in DMSO at 10mg/ml. Insoluble in water.
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敏感性:
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Light Sensitive
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T0070907性质、用途与生产工艺
T0070907是一种有效的，选择性PPARγ抑制剂，无细胞试验中IC50为1 nM，比作用于PPARα和PPARδ选择性高800倍以上。T0070907 在ME-180和SiHa细胞中可显著降低 DNA-PKcs 和 RAD51 蛋白的表达水平。
| Target | Value |
PPARγ
(Cell-free assay)
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1 nM
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T0070907是一种强有效和选择性的PPARγ抑制剂。具有明显的亲和性，IC50为1 nM。T0070907共价结合在 PPARγ 313位的半胱氨酸螺旋3上。T0070907阻断PPARγ在基于细胞的报告基因和脂肪细胞分化过程中功能。与它的PPARγ拮抗剂功能一致, T0070907在均相时间分辨荧光法分析中阻断激动剂诱导的共激活因子朝PPARγ富集并能在谷胱甘肽S-转移酶Pull-down实验和PPARγ/维甲酸X受体（RXR）α依赖的凝胶移位分析中促进转录辅阻遏物NcoR朝PPARγ富集。受体突变体研究显示T0070907通过影响PPARγ中配体结合的第12螺旋区域结构来调节PPARγ与这些辅因子的相互作用。有趣的是T0070907诱导的NCoR 在PPARγ/RXRα 异二聚体处富集可被RXRα 激动剂LGD1069完全逆转, T0070907 处理对LGD1069诱导的共激活因子在PPARγ/RXRα 异二聚体处富集仅有轻微影响。T0070907处理抑制细胞增殖，入侵和迁移但并不明显影响细胞凋亡。利用显性失活(Δ462)受体研究分子抑制得到相似结果。T007也可以使PPARγ磷酸化水平以及DNA结合能力下降并且可能直接影响促分裂原活化蛋白激酶的信号通路。
脂多糖预处理可以明显改善肾功能不全，减轻肝细胞损伤和循环衰竭，降低严重内毒素血症引起的血浆中白细胞介素-1的上升。T0070907可以减弱上述所有脂多糖预处理带来的有益效果。
用途
A cell-permeable chloro-nitro-benzamido compound that acts as a potent, specific, irreversible, and high-affinity antagonist of PPARγ with a Ki of 1 nM. Displays >800-fold greater selectivity for PPAR
γ over PPARα and PPARδ (Ki = 0.85 μM and 1.8 μM, respectively). Blocks hormone- and agonist-induced adipogenesis in 3T3-L1 cells. It suppresses interactions between PPARγ and coactivator-derived pepti
des, while promotes the recruitment of corepressor-derived peptides. Shown to modulate the interaction of PPARγ2 with the cofactor proteins through covalent binding to Cys313 in its ligand-binding dom
ain.
T0070907
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/01/25 | HY-13202 | T0070907 | | 1 mg | 186元 |
| 2024/01/25 | HY-13202 | T0070907
T0070907 | 313516-66-4 | 5mg | 372元 |
313516-66-4, T0070907 相关搜索:
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- 苯甲酰胺, 2-氯-5-硝基-N-4-吡啶基-
- 313516-66-4
- T0070907 USP/EP/BP
- T0070907 (T-0070907
- CS-2314
- T0070907 - CAS 313516-66-4 - Calbiochem
- BenzaMide, 2-chloro-5-nitro-N-4-pyridinyl-
- N1-(4-PYRIDYL)-2-CHLORO-5-NITROBENZAMIDE
- T 0070907
- 2-CHLORO-5-NITRO-N-(4-PYRIDYL)BENZAMIDE
- 2-CHLORO-5-NITRO-N-4-PYRIDINYLBENZAMIDE