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盐酸丙卡特罗

盐酸丙卡特罗, 81262-93-3, 结构式
盐酸丙卡特罗
CAS号:
81262-93-3
英文名:
Procaterol hydrochloride
英文别名:
PROCATEROL HEMIHYDRATE;Procaterol Impurity 19;Procaterol hydrochloride;Hydrochloride hemihydrate;PROCATEROL HCL HEMIHYDRATE;Procaterol Hydrochloride Hydrate;Procaterol hydrochloride USP/EP/BP;Procaterol hydrochlride hemihydrate;PROCATEROL HYDROCHLORIDE HEMIHYDRATE;(R*,S*)-(-)-8-Hydroxy-5-(1-hydroxy-2-((1-methylethyl)amino)butyl)-2(1H)-quinolinone hydrochloride
中文名:
盐酸丙卡特罗
中文别名:
扑哮息敏;异丙奎喘宁;盐酸丙卡特罗;盐酸丙卡特罗原料;丙卡特罗杂质19;盐酸丙卡特罗原料药;盐酸丙卡特罗对照品;盐酸丙卡特罗半水合物;盐酸丙卡特罗原料药厂家;盐酸丙卡特罗(标准品)
CBNumber:
CB5393095
分子式:
C16H25ClN2O4
分子量:
344.83
MOL File:
81262-93-3.mol

盐酸丙卡特罗化学性质

熔点:
193-197° (dec)
储存条件:
Refrigerator, Under Inert Atmosphere
溶解度:
DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
形态:
Solid
颜色:
White to Off-White
稳定性:
Hygroscopic
CAS 数据库:
81262-93-3(CAS DataBase Reference)
安全信息
毒性: LD50 of the hydrochloride in male rats (mg/kg): 2600 orally, 80 i.v. (Nakagawa)

盐酸丙卡特罗性质、用途与生产工艺

背景及概述

喘息性支气管炎是临床儿科喘息性疾病中的一种常见疾病,常发生于季节交替或气温突变时,临床表现为阵发性咳嗽、喘息或喘鸣,听诊常可闻及哮鸣音,可伴或不伴有发热。如果不能及时有效处理,可加重病情,甚至可危及生命。喘息性支气管炎病因主要有过敏、遗传、体液异常、免疫等,常见诱因主要为病毒感染,如呼吸道合胞病毒、鼻病毒等;可合并有细菌感染如肺炎链球菌、流感嗜血杆菌等;近年来非典型菌感染呈逐渐增多的趋势。目前喘息性支气管炎治疗原则主要以预防感染、雾化吸入(β2受体激动剂、糖皮质激素)、解痉、平喘等对症治疗为主。
盐酸丙卡特罗为β2受体激动药,对支气管的β2受体具有较高选择性,阻断咳嗽反射,减少血管通透性,减轻肺水肿,活化腺苷酸环酶,增加环磷酸腺苷(cAMP)水平,使呼吸道高反应性得到,从抑制支气管痉挛,促进纤毛运动,排出痰液。盐酸丙卡特罗是一种拟交感神经药物,为新一代长效β2-受体激动剂,有舒张气管平滑肌作用,使中央气道狭窄得到改善,有效地减轻咳嗽症状,对气道痉挛明显出现咳嗽时哮鸣音的患者作用较好。尚具有较强抗过敏作用,不仅可抑制速发型的气道阻力增加,而且可抑制迟发型的气道反应增高。该品尚可促进呼吸道纤毛作用口服10~30min即起平喘作用,可维持10~12h;同时还有祛痰和镇咳作用。临床上常用于治疗支气管哮喘喘息性支气管炎、肺气肿等,较为广泛用于咳嗽变异性哮喘效果显著。

药理作用

本品是第三代肾上腺素β受体兴奋剂,对支气管平滑肌β2受体具有较高选择性;对豚鼠离体平滑肌有舒张作用。本品对β2受体选择性优于喘速灵、异丙肾上腺素、间羟喘息定和舒喘灵。本品对白蛋白诱发组胺释放的抑制作用为异丙肾上腺素的10倍、舒喘灵的100倍。对过敏原和乙酰胆碱激发的支气管收缩反应均具有抑制作用。此外,尚能促进支气管纤毛运动和转运功能。

合成路线

以8-羟基喹啉为原料,经氧化,酰化,水解,胺化,还原制备盐酸丙卡特罗。该合成工艺简单,总收率为30%。具体反应过程如下: 合成路线

药代动力学

片剂/胶囊剂:口服5min内开始起效,1.5h左右作用最强,可持续6~8h,消除半衰期(T1/2)为8.4h。总尿中排泄量为10.3%±2.4%。
气雾剂:健康人吸入盐酸丙卡特罗溶液34μg或70μg,6h内分别排泄2658.7ng和5122.1ng;当吸入盐酸丙卡特罗气雾剂40μg时,6h内排泄量为5156.9ng,其排泄量与排泄率约为吸入溶液的2倍。
口服液:口服盐酸丙卡特罗100μg时,血中衰减为二室模型,第一相的半衰期3.0小时,第二相的半衰期为8.4小时;在100μg/人的本品口服溶液与本品50μg片的生物等效性试验中,两剂的最高尿中排泄速度、最高尿中排泄时间、总尿中排泄量及尿中排泄速度的经时变化及清除半衰期基本相同。

适应症

适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、慢性支气管炎和肺气肿。

规格

片(胶囊)剂:25μg;50μg
口服液:30ml:0.15mg;60ml/0.30mg;
气雾剂:每瓶总量18.722g,内含盐酸丙卡特罗2mg;每揿含盐酸丙卡特罗10g;每瓶不得少于200揿。

用法用量

口服:成人每次50μg,每晚1次或早晚各1次。6岁以上儿童,每次25μg,每晚1次或早晚各1次,并可根据年龄、症状适当调整。

不良反应

不良反应很少。偶有心悸、面色潮红、震颤、头痛、失眠、耳鸣、目眩、胃部不适、呃逆、口渴、倦怠、鼻塞及皮疹。

药物相互作用

1. 与肾上腺素及异丙肾上腺素等儿茶酚胺类并用时会引起心律失常、心率增加,故应避免与上述药物并用。
2. 有抑制过敏引起的皮肤反应作用,故评估皮肤试验反应时,应考虑到本药对反应的影响。

注意事项

1.甲状腺功能亢进症、高血压、心脏病、糖尿病及孕妇、婴幼儿慎用。
2. 作抗原皮肤试验前12小时应停药。
3. 疗效不佳应停药,不可增加用量,以防用药过量引起心律不齐或造成心跳停止。

禁忌

对本品过敏者禁用。

孕妇及哺乳期妇女用药

妊娠期服用本药的安全性尚未确立,所以对孕妇或有可能妊娠的妇女应权衡利弊方可服用。

儿童用药

早产儿、新生儿、乳儿和幼儿慎用。

老年患者用药

尚未明确。

联合用药

1. 盐酸丙卡特罗属β2 受体激动制剂,其对β2 受体有高度的选择性,具有抗气道过敏及扩张支气管的作用,能够抑制乙酰胆碱的释放量及阻断咳嗽反射,改善呼吸道的高反应性;阿奇霉素通过对肥大细胞脱颗粒的抑制作用减少组胺等物质释放量,通过对 IL-5 抑制作用诱导嗜酸性粒细胞产生凋亡,促进气道炎症消退,调整气道高反应性,从而发挥抗炎、镇咳的作用。将阿奇霉素与盐酸丙卡特罗联合应用于过敏性咳嗽患儿治疗中,其能够有效缓解患儿咳嗽症状,减少激素类药物使用剂量,对提高治疗效果及减轻患儿家长的经济与精神负担均具有重要作用。
2. 孟鲁司特联合盐酸丙卡特罗治疗咳嗽变异性哮喘(CVA),临床效果满意,观察组有效率为84.24%,对照组有效率为61.78%,两组比较差异有统计学意义 。孟鲁司特联合盐酸丙卡特罗治疗CVA疗效确切,值得在临床推广应用。
3. 孟鲁司特钠联合盐酸丙卡特罗治疗儿童反复性呼吸道感染后咳嗽,患儿咳嗽消失时间、年感冒次数以及再次感冒后咳嗽持续时间均有所改善,咳嗽的临床控制率也显著提升。
4. 酮替芬及盐酸丙卡特罗在感染后咳嗽患者中治疗效果较好,可以较快控制咳嗽症状,缩短咳嗽时间,促进治愈。
5. 在小儿肺炎患者临床治疗中,运用盐酸氨溴索加盐酸丙卡特罗疗法较为有效,有效率为93%,安全性高,具有推广价值。
6. 盐酸丙卡特罗联合小儿伪麻美芬滴剂治疗喘息性支气管炎疗效确切,可缩短热退时间、咳止时间、喘止时间及肺部体征消失时间,值得推广应用

主要参考资料

[1] 陈蓉蓉. 盐酸丙卡特罗(美普清)对于小儿支气管肺炎的疗效分析. 临床合理用药.2013,6(8):69-70.
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[3] 刘福强等 主编.医师案头用药参考.北京:中国中医药出版社.2012.
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[6] 盐酸丙卡特罗气雾剂说明书. http://db.yaozh.com/instruct/104163.html.
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[12] 李永兵. 盐酸氨溴索加盐酸丙卡特罗开展小儿肺炎治疗的疗效分析.求医问药.2012,10 (11):581-582.
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用途 

用于治疗各型支气管哮喘、喘息型支气管炎、慢性阻塞型肺部疾病和急性支气管炎等病症

盐酸丙卡特罗 上下游产品信息

上游原料

下游产品

盐酸丙卡特罗 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-129041Procaterol hydrochloride (hemihydrate)5 mg1500元
2024/01/25HY-129041Procaterol hydrochloride (hemihydrate)10 mg2200元

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湖北威德利化学试剂有限公司 027-02759222918 13385289472 Z13385289472@163.com 中国 3351 58
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