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西仑吉肽

西仑吉肽, 188968-51-6, 结构式
西仑吉肽
CAS号:
188968-51-6
英文名:
cilengitide
英文别名:
D03497;CS-1500;CS-2674;EMD 12197;EMD-85189;NSC 707544;Cilengitide;C(RGDf-Me-V);c(RGDf(NMe)V);cyclo(RGDf-NMe-V)
中文名:
西仑吉肽
中文别名:
西仑吉肽;西伦吉肽;C(RGD)环肽;CILENGITIDE游离态;ΑVΒ3和ΑVΒ5受体抑制剂;CILENGITIDE 西仑吉肽;西仑吉肽 CILENGITIDE 188968-51-6;环(L-精氨酰甘氨酰-L-天冬氨酰-D-苯丙氨酰-N-甲基-L-缬氨酰);CILENGITIDETRIFLUOROACETICACIDSALT>=98%(HPLC);2-((2S,5R,8S,11S)-5-苄基-11-(3-胍基丙基)-8-异丙基-7-甲基-3,6,9,12,15-五氧代-1,4,7,10,13-五氮杂环十五烷-2-基)乙酸
CBNumber:
CB81458790
分子式:
C27H40N8O7
分子量:
588.66
MOL File:
188968-51-6.mol

西仑吉肽化学性质

密度:
1.41±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
-20°C
溶解度:
≥29.43 mg/mL in DMSO; ≥22.56 mg/mL in H2O
形态:
powder
酸度系数(pKa):
4.01±0.10(Predicted)
颜色:
white to beige
水溶解性:
Soluble to 10 mg/ml in water
安全信息

西仑吉肽性质、用途与生产工艺

生物活性

Cilengitide是一种有效的integrin(整合素)抑制剂,作用于αvβ3受体和αvβ5受体,IC50分别为4.1 nM和79 nM,比作用于gpIIbIIIa选择性高10倍左右。Phase 2。

体外研究

Cilengitide是一种环化五胜肽类肽,争夺精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(RGD)肽序列。调节整合素-配体结合。Cilengitide选择性且有效抑制αvβ3和αvβ5整合素与基质蛋白结合,如Vitronectin, Fibronectin, Fibrinogen, von Willebrand Factor, Osteopontin, 及其他。10 μM Cilengitide完全抑制BAE,BME和HUVE细胞与Vitronectin 和 Fibronectin附着。Cilengitide在体外作用于三维胶原蛋白和血纤维蛋白凝胶使用FGF-2(或 VEGF-A)预处理的BAE细胞,抑制血管生成,IC50分别为15 μM 和8 μM, 4 μM 和 3 μM。Cilengitide 抑制细胞增殖,诱导内皮细胞凋亡,且诱导人体内皮前体细胞分化。50 μg/mL Cilengitide完全抑制人体微血管内皮细胞系HMEC-1增殖,导致〜30%细胞发生细胞凋亡。1 μM Cilengitide处理9天,抑制近40%EPCs增殖。1 μM Cilengitide处理14天,抑制80%以上EPCs 分化。Cilengitide抑制粘附,诱导肿瘤细胞凋亡。25 μg/mL Cilengitide使60%以上的DAOY细胞(髓母细胞瘤)和U87MG细胞(胶质母细胞瘤) 与Vitronectin 和 Tenascin分离。25 μg/mL Cilengitide诱导细胞凋亡率将近50% 。

体内研究

Cilengitide单独处理,有效对抗肿瘤生长和血管生成。100 μg Cilengitide处理肿瘤,与对照组相比,显著降低CD31+血管数。100 μg Cilengitide处理动物大脑中的肿瘤,与接收无效肽处理的相比,促进细胞凋亡。Cilengitide 处理携带黑色素移植瘤M21的小鼠,对照组相比,延长小鼠寿命,分别为36.5 天vs 17.3天。Cilengitide 可以增加细胞毒性药物相关联的治疗的益处,包括对肿瘤模型的化疗和放射治疗。Cilengitide (250 mg/dose)单独处理小鼠,与未经处理的小鼠相比,没有改变乳腺癌移植瘤的肿瘤生长,但与RIT(CMRIT)联合治疗,使用RIT和六种剂量的Cilengitide (250 mg/dose)增加治疗的疗效,小鼠的治愈率从只用RIT处理的 15%提高到53%。CMRIT处理内皮细胞5天,显著促进肿瘤细胞凋亡,且降低肿瘤细胞增殖。

靶点

αvβ3

4 nM (IC 50 , Binds to Vitronectin)

αvβ5

79 nM (IC 50 , Binds to Vitronectin)

参考质量标准

外观性状:白色固体
纯度(HPLC) ≥98.0%
醋酸根含量≤12.0%
水分含量≤8.0%
肽含量≥80.0%
内毒素≤50EU/mg
氨基酸组成分析≤±10%

西仑吉肽 上下游产品信息

上游原料

下游产品

西仑吉肽 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/08/19HY-16141西仑吉肽
Cilengitide
188968-51-65mg1220元
2024/08/19HY-16141西仑吉肽
Cilengitide
188968-51-610mM * 1mLin DMSO1590元

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