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氨基己酸的适应症和药理毒理

发布日期:2021/3/24 9:54:49

背景及概述[1-2]

氨基己酸(也即6-氨基己酸)是抗纤维蛋白溶解药。纤维蛋白原通过其分子结构中的赖氨酸结合部位特异性地与纤维蛋白结合,然后在激活物作用下变为纤溶酶,该酶能裂解纤维蛋白中精氨酸和赖氨酸肽链,形成纤维蛋白降解产物,使血凝块溶解。氨基己酸能定性阻抑纤溶酶原与纤维蛋白结合,防止其激活,从而抑制纤维蛋白溶解,高浓度(100mg/L)则直接抑制纤溶酶活力,达到止血效果。

适应症[1]

适用于预防及治疗血纤维蛋白溶解亢进引起的各种出血。

⑴ 前列腺、尿道、肺、肝、胰、脑、子宫、肾上腺、甲状腺等富有纤溶酶原激活物脏器的外伤或手术出血,组织纤溶酶原激活物(t-PA)、链激酶或尿激酶过量引起的出血。

⑵ 弥漫性血管内凝血(DIC)晚期,以防继发性纤溶亢进症。

⑶ 可作为血友病患者拔牙或口腔手术后出血或月经过多的辅助治疗。

⑷ 可用于上消化道出血、咯血、原发性血小板减少性紫癜和白血病等各种出血的对症治疗,对一般慢性渗血效果显著;对凝血功能异常引起的出血疗效差;对严重出血、伤口大量出血及癌肿出血等无止血作用。

⑸ 局部应用:0.5%溶液冲洗膀胱用于术后膀胱出血;拔牙后可用10%溶液嗽口和蘸药的棉球填塞伤口;亦可用5~10%溶液纱布浸泡后敷帖伤口。

药理毒理[1]

本品是抗纤维蛋白溶解药。纤维蛋白原通过其分子结构中的赖氨酸结合部位特异性地与纤维蛋白结合,然后在激活物作用下变为纤溶酶,该酶能裂解纤维蛋白中精氨酸和赖氨酸肽链,形成纤维蛋白降解产物,使血凝块溶解。本品的化学结构与赖氨酸相似,能定性阻抑纤溶酶原与纤维蛋白结合,防止其激活,从而抑制纤维蛋白溶解,高浓度(100mg/L)则直接抑制纤溶酶活力,达到止血效果。

药代动力学[1]

​本品分布于血管内外间隙,并迅速进入细胞、胎盘。本品在血中以游离状态存在,不与血浆蛋白结合,在体内维持时间短,不代谢,给药后12小时,有40%~60%以原形从尿中迅速排泄。T1/2为61~120分钟。

注意事项[1]

​(1)本品排泄快,需持续给药,否则难以维持稳定的有效血浓度。

(2)有报道认为本品与肝素并用可解决纤溶与弥漫性血管内凝血(DIC)同时存在的矛盾。相反的意见 则认为两者并用有拮抗作用,疗效不如单独应用肝素者。近来认为,两者的使用应按病情及化验检查结果决定。在DIC早期,血液呈高凝趋势,继发性纤溶尚未发生,不应使用抗纤溶药。DIC进入低凝期并有继发性纤溶时,肝素与抗纤溶药可考虑并用。

(3)链激酶或尿激酶的作用可被氨基己酸对抗,故前者过量时亦可使用氨基己酸对抗。

(4)本品不能阻止小动脉出血,术中有活动性动脉出血,仍需结扎止血。

(5)使用避孕药或雌激素的妇女,服用氨基己酸时可增加血栓形成的倾向。

(6)本品静脉注射过快可引起明显血压降低,心动过速和心律失常。

参考文献

[1] 氨基己酸注射液说明书

[2] [中国发明,中国发明授权] CN201810549953.1 氨基己酸注射液及其制备方法

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