简述
氨基己酸,即6-氨基己酸,是一种化学式为C6H13NO2的化合物,抗纤维蛋白溶解药物的一种,常温常压下,该物质表现为白色粉末[1-2]。因为氨基己酸能阻碍纤维蛋白溶解酶的形成,通过抑制纤维蛋白的溶解而达到止血目的,故临床常用于预防及治疗血纤维蛋白溶解亢进引起的各种出血[3]。

制备方法
己内酰胺水解制得氨基己酸的盐酸溶液,用阳离子交换树脂吸附,用氨水脱附,水淋洗树脂,收集洗涤液,减压浓缩,最后用无水乙醇析晶即可得到氨基己酸结晶。该工艺路线可以制取出纯度98%以上的合格氨基己酸产品,氨基己酸对己内酰胺的总收率达到74.3%,经济效益相当可观[4]。
含量测定
文献建立了一种高效液相色谱法测定氨基己酸注射液中氨基己酸含量的方法。具体地,采用18-烷基硅炕键合硅胶为填充剂的色谱柱,含0.055%己烷磺酸钠的1%磷酸二氢钾溶液(用磷酸调节pH值至2.2)-甲醇(75:25)办流动相,208nm为检测波长。结果:氨基己酸浓度在0.3986-1.9930mg/mL范围内,呈良好的线性关系(r=0.9999);平均回收率为99.86%,RSD为0.3%(n=9)。故可得出结论:该方法简便,准确,可靠,专属性强,可用于氨基己酸注射液的质量控制[5]。
应用
氨基己酸是一种有效的抗纤维蛋白溶解药物,能延迟受损血管中血栓的溶解和脱落。大量临床双盲对照及动物实验研究均表明,该药物明显地降低继发性前房出血的发生率,是目前临床上预防继发性前房出血疗效最为肯定的药物,值得临床推广[2]。该物质是醋氨己酸锌和奈立磷酸两种药物的原料,还可以用作抗纤维朊溶酶试剂,对因纤维蛋白溶解活性增高而引起的某些严重出血有明显疗效,也用于咯血、消化道出血及妇产科出血性疾患等,在内外科手术中早期用药或术前用药,可减少手术中渗血,并减少输血量[6]。此外,文献还公开了一种氨基己酸的药物组合物及其医药用途。组合物中含有氨基己酸和一种从干燥的番泻叶中分离得到的结构新颖的天然产物化合物(Ⅰ),氨基己酸和该天然产物化合物(Ⅰ)单独作用时,深度烫伤保护作用一般;二者联合作用时,深度烫伤保护作用显著提高,可以开发成深度烫伤保护的药物,与现有技术相比具有突出的实质性特点和显著的进步[7]。

氨基己酸下功能材料的制备与研究中也有重要应用。例如,文献提供了一种耐磨的耐高温尼龙复合材料,它由包括以下重量份的组分制成:尼龙盐95~105份、氧化石墨烯2~10份、水镁石纤维4~8份、膨胀石墨3~8份、硅烷偶联剂KH560 2~6份、固含量为20%~25%的纳米碳溶胶1~4份、纳米二氧化钛1~4份、滑石粉1~3份、有机纳米蒙脱土1~3份、纳米硅酸锆0.5~1份、封端剂0.2~1份、氨基己酸0.1~0.6份、去离子水40~70份。实验表明,制备得到的尼龙复合材料具有比较好的阻燃性、耐磨性、耐高温以及力学性能,应用前景广阔[8]。
相互作用研究
科研人员利用荧光光谱,紫外-可见吸收光谱及圆二色(CD)光谱研究了模拟生理条件下的氨基己酸(ACA)与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用。实验结果分析表明,氨基己酸对BSA的内源性荧光具有猝灭作用,属于动态猝灭过程。计算了2种温度下ACA-BSA体系的结合常数,结合位点数及反应的热力学参数ΔG,ΔH和ΔS分别约为-21.00kJ/mol,-0.64kJ/mol和-72.00kJ/(mol·K),由此推出了二者主要通过氢键和范德华力形成摩尔比为1:1的复合物。依据非辐射能量转移理论求得二者之间的结合距离为2.3nm。位点取代实验指出氨基己酸主要结合在位点SiteI。CD光谱表明,氨基己酸诱导了BSA分子二级结构微变[9]。
参考文献
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[2]易魁先.氨基己酸预防继发性前房出血[J].国外医学:眼科学分册, 1993.
[3]JIANG Wen-ming,江文明,SONG Dong-mei,等.氨基己酸注射液中有关物质检查方法的研究[C]//药物分析杂志.药物分析杂志, 2013.
[4]崔焕茹.利用己内酰胺制取氨基己酸[J].河北化工, 2003(4):24-25.
[5]庄文君,毛向阳.氨基己酸注射液中氨基己酸的含量测定[J].抗感染药学, 2016, 13(3):4.DOI:CNKI:SUN:KGYY.0.2016-03-011.
[6]黄颜炯,邓培玲,李冰,刘义,乔明福,韩玉波,等一种6-氨基己酸的制备方法..CN114478283A.
[7]李晨露.一种氨基己酸的药物组合物及其医药用途:CN201610165236.X[P].
[8]郑锦华,张秋莹,李文龙.耐磨的耐高温尼龙复合材料及其制备方法:CN201610858304.0[P].
[9]郭兴家,郭闯,姜育春,等.光谱法研究氨基己酸与牛血清白蛋白的相互作用[J].应用化学, 2010, 27(10):7.DOI:10.3724/SP.J.1095.2010.90855.