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麝香酮的制备及应用

发布日期:2019/5/17 11:51:04

概述[1][2]

麝香酮是一种人工合成剂,可扩张冠状动脉,增加其血流量,可缓解心绞痛。舌下含服或气雾吸入后5min见效。缓解心绞痛的程度略近于硝酸甘油。其是从鹿科动物林麝Mosochus Bersxoxskii Fleror或原麝Mo-SchumoschiferusL成熟雄体香囊中的干燥分泌物麝香经蒸馏提取得到的活性成分之一,是麝香的主要香味成分。其具有芳香开窍、通经活络、消肿止痛作用,小剂量对中枢神经有兴奋作用,大剂量则有抑制作用。对离体蛙心脏有兴奋作用,并有雄性激素样作用及抗炎作用。临床上用于冠心病心绞痛、血管性头痛、坐骨神经痛、白癜风等。本品国内已合成生产。人工合成品的药理作用,经试验与天然麝香酮相似。

制备[3]

CN201110280645.1报道了一种从环十二酮反应中获得高纯度麝香酮的方法,主要通过纯化环十二酮反应的中间体α‑异丁基环十二酮和环戊基环十五醇,用分子蒸馏方法分离提纯目标产物麝香酮,得到高纯度的麝香酮。

如图1所示,本发明所述环十二酮反应,包括以下步骤:

环十二酮α‑位引入一个异丁基结构的侧链得到α‑异丁基环十二酮;

碘化亚钐(SmI2)处理α‑异丁基环十二酮得到环戊基环十五醇;

环戊基环十五醇的稠合键经自由基反应断裂后,形成环十五酮;

环十五酮还原得到目标产物麝香酮,即dl‑3‑甲基环十五酮。

该反应的特征在于优点: 环十二酮价廉易得; 一位引进一个异丁基结构的侧链,其扩环特别适用于合成麝香酮; α‑异丁基环十二酮,其特征是在氢化钠(NaH)作用下,环十二酮与异丁基化合物反应,在α‑位引入一个异丁基结构所得的化合物; 异丁基化合物,其特征主要为卤化物,如氯化异丁基。

为了提高目标产物麝香酮的纯度,本发明在环十二酮反应过程中纯化了环十二酮反应的中间体α‑异丁基环十二酮和环戊基环十五醇,使其纯度达到99.0%,最后用分子蒸馏方法进一步分离提纯目标产物麝香酮,获得了纯度超过99.5%的麝香酮,用于医药、香料等用途。

含量测定[4]

CN201110417067.1提供一种简单可靠、利于工业化生产的测定人工麝香中麝香酮含量的方法。本发明的一种测定人工麝香中麝香酮含量的方法,包括以下步骤:步骤1,制作人工麝香供试品溶液和麝香酮对照品溶液;步骤2,采用毛细管气相色谱法,测定对照品溶液,制作标准曲线;步骤3,按照标准曲线测定人工麝香供试品溶液中麝香酮含量。

应用 [5-6]

一、脑血管疾病与心脏病、恶性肿瘤是威胁人类生命的三大疾病,而缺血性中风在脑血管病中占很大比重。目前缺血性中风的治疗主要是通过溶栓和药物来重建脑血流,减少缺血、缺氧对神经元的损伤,最大限度缩小梗死范围,及使用各种神经保护剂干预半暗带发 生的病理生化级联反应,保护神经功能。现在治疗缺血性中风的药物主要有注射剂、口服剂,这些药物都面临一个必须要 解决的问题,那就是治疗药物的药效物质需要透过血脑屏障到达病灶才能发挥药效作用,这就限制了很多药物的应用。因此,治疗上亟须有效安全的药物剂型以改进给药途径。麝香酮(3-甲基环十五烷酮)具有芳香开窍的作用,可透过血脑屏障进入中枢神经系统。

CN201711446125.7提供一种麝香酮喷鼻微乳,包括按重量份的以下成分:含麝香酮的乙醇4%~15%(其中麝香酮含量占乙醇的比例为5-30%),吐温-805%~20%,辛酸/葵酸三甘油酯2%~ 15%,水相材料50%~85%,苯甲酸0.15%~0.25%,L-抗坏血酸棕榈酸酯0.1%~0.2%。

制备方法为:取油相材料,在磁力搅拌过程中加入助乳化剂、乳化剂,室温磁力搅 拌均匀;在持续搅拌状态下,将水相材料慢慢加入到混合油相中,然后加入防腐抑菌剂和抗氧剂,在常温下磁力搅拌30min,得到澄清透明的微乳溶液。

二、CN200610068880.1提供一种麝香酮和三七总皂苷复方口服制剂,包括口腔崩解片、分散片、舌下片,包含主药麝香酮、三七总皂苷和崩解剂、填充剂、润湿剂等辅料。麝香酮和三七总皂苷用于制备治疗脑血管病后遗症、冠心病心绞痛的药物中的应用。本发明口腔崩解片、分散片、舌下片与已有技术比较,既具有普通片剂的生产设备简单,便于包装、储存运输和携带的优点,又有口服液和颗粒剂的服用方便的长处,可用水冲服,亦可作为咀嚼片服用,并加入了适量矫味剂以调节口感。这些新剂型生物利用度高,携带和服用方便,起效快,依从性好,特别适用于老人及吞咽困难的患者,而且还具有生产条件和设备简单,生产成本低的优点,适合规模化大生产。

主要参考资料

[1] 常用中药词语词典

[2] 新全实用药物手册

[3] CN201110280645.1 从环十二酮反应中获得高纯度麝香酮的方法

[4] CN201110417067.1 测定人工麝香中麝香酮含量的方法

[5]CN201711446125.7 一种麝香酮喷鼻微乳及其应用

[6]CN200610068880.1麝香酮和三七总皂苷复方口服制剂

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