米帕明(Imipramine),又称丙米嗪、依米帕明,是1956年发现的经典三环类抗抑郁药(TCA),属于第二代抗抑郁药物。作为具有吩噻嗪类三环结构的药物(分子式C19H24N2,CAS号50-49-7),其通过抑制突触前膜对去甲肾上腺素(NE)和5-羟色胺(5-HT)的再摄取,增加突触间隙这两种单胺类神经递质的浓度,从而发挥抗抑郁作用。
结构与性质
米帕明的分子结构为三环结构,由一个苯环、一个氮杂环和一个取代的丙胺侧链组成,核心结构为7-元氮杂环,与两个苯环相连;侧链结构-CH2-CH2-N(CH3)2;取代位置在7-元环的3位连接一个苯环。这种独特的三环结构是三环类抗抑郁药的共性特征,也是其药理活性的基础。

药理机制
米帕明的核心药理作用是通过抑制突触前膜对单胺类神经递质的再摄取,增加突触间隙中神经递质的浓度,从而增强突触传递功能[1]。具体表现为对5-HT和NE的再摄取抑制效力相近,对两者的抑制作用均较强,没有明显的选择性;对多巴胺再摄取的影响较弱,但可通过调节其他神经递质系统间接影响多巴胺能神经传递。
除单胺再摄取抑制外,米帕明还具有抗胆碱能作用,阻断M胆碱受体,引起阿托品样作用,如口干、便秘、视力模糊等;抑制组胺H1受体,具有镇静效果;对α1受体具有拮抗作用,长期使用可能通过α2受体脱敏导致α1受体激活,引发尿道收缩等效应;降低血压,抑制多种心血管反射,易致心律失常,对心肌有奎尼丁样作用[2]。
临床应用
米帕明的主要适应症包括抑郁症,适用于各型抑郁症,对内源性、反应性及更年期抑郁症疗效较好,对精神分裂症伴发抑郁状态疗效较差;用于缓解糖尿病性神经病变引起的疼痛症状[3]。
参考文献
[1]刘国斌.米氮平和度洛西汀治疗抑郁症患者的临床对照研究[J].中国民康医学,2016,28(1):26-28.
[2]顾晓燕.几类常见抗抑郁症药物的特点[J].科技信息,2008,(21):234-234.
[3]陈俊,徐鹤定,王祖承.精神药物在综合性医院中的使用[J].诊断学理论与实践,2005,4(4):i0011-i0016.