从公元初到19世纪中叶，主要利用天然有机物(如动、植物的提取液)进行定性分析或定量分析。从19世纪下半叶到20世纪20年代，开始有了人工合成的有机试剂，例如用乙黄原酸钾检验镍、铜、钼；用桑色素检验铝；用重氮偶合反应检测亚硝酸根；用α－亚硝基-β-萘酚检测钴；用丁二肟检验镍等。在30年代提出了特效基团和50年代末提出了分析功能团理论以后，人们为了寻找不同离子的特效分析功能团，做了大量有机试剂的筛选工作，合成了不少有实用价值的试剂 (如铜试剂、新铜试剂、镉试剂、铍试剂、钍试剂等)。在 50年代以前，络合物在分析化学上主要以二元螯合物的沉淀反应用于定性检出、沉淀分离和重量分析等方面，50～60年代初以络合滴定法为主，从60年代后期开始，重点移到光度分析方面,同时又发展了螯合物有机溶剂萃取。8－羟基喹啉、腙类、肟类、羟肟酸类、多元酚类、1,10－邻二氮菲类、磷氧类萃取剂、β-二酮类、三苯基甲烷类酸性染料、呫吨类染料和偶氮染料等各类试剂得到广泛的研究和应用。另一方面,有机试剂的结构理论研究(如电子效应、空间效应、取代基的影响) 促进了新型有机试剂的开发，例如杂环偶氮类试剂。在此期间也发展了单偶氮变色酸类和双偶氮变色酸类试剂。70年代中期，吸附剂和螯合树脂得到迅速发展。80年代以来，中国分析化学工作者在不对称双偶氮变色酸类试剂的合成和应用方面也取得了成果。 有机试剂在分析化学上应用非常广泛，主要应用于溶剂、沉淀剂、络合剂、指示剂、显色剂以及表面活性剂等方面。为了适应各种不同的分析需要，有时需对某种试剂进行纯化，液体有机试剂常采用蒸馏法进行提纯，固体物质则用结晶或升华的方法纯化。具有高蒸气压的物质即提纯沸点较低和沸腾温度下不分解的有机试剂通常采用常压蒸馏法; 对于难挥发和微溶于水的物质即提纯沸点较高或沸腾温度下分解的有机试剂可采用减压蒸馏或水蒸气蒸馏。