富马酸伏诺拉生
中文名称 | 富马酸伏诺拉生 |
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中文同义词 | 富马酸氟诺普拉赞;富马酸沃诺拉赞 1G;富马酸文诺普兰;5-(2-氟苯基)-N-甲基-1-(3-吡啶基磺酰基)-1H-吡咯-3-甲胺富马酸盐;5-(2-氟苯基)-N-甲基-1-(3-吡啶基磺酰基)-1H-吡咯-3-甲胺富马酸盐 (氟呐普拉赞);富马酸沃诺拉赞(TAK438,API);富马酸沃诺拉赞(TAK-438, VONOPRAZAN FUMARATE);富马酸沃诺他赞(TAK-438,)杂质 |
英文名称 | Vonoprazan fumarate |
英文同义词 | 1-[5-(2-fluorophenyl)-1-pyridin-3-ylsulfonylpyrrol-3-yl]-N-methylmethanamine;AK-438;vonoprazan(tak-438);fuMarate vonoprazan;1H-Pyrrole-3-methanamine, 5-(2-fluorophenyl)-N-methyl-1-(3-pyridinylsulfonyl)-, 2-butenedioate (1:1);5-(2-Fluorophenyl)-N-methyl-1-(3-pyridinylsulfonyl)-1H-pyrrole-3-methanamine 2-butenedioate TAK 438;vonaprazan(TK-438);TAK-438 Vonoprazan fumarate |
CAS号 | 1260141-27-2 |
分子式 | C21H20FN3O6S |
分子量 | 461.4634032 |
EINECS号 | 250-635-4 |
相关类别 | 原料药标样;膜转运/离子通道;离子通道;膜转运;小分子抑制剂,天然产物;医药原料;原料药;活性分子;医药中间体;小分子抑制剂;抗胃酸药;胃肠道;标准品-杂质对照品;化工原料药;医用原料;富马酸沃诺拉赞中间体;常规产品;沃诺拉赞中间体;化工中间体;原料;杂质对照品;Vonoprazan;API;Inhibitors;医药化工原料;带图片的产品;消化系统类;化学试剂 |
Mol文件 | 1260141-27-2.mol |
结构式 |
富马酸伏诺拉生 性质
储存条件 | Store at -20°C |
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溶解度 | 不溶于水;不溶于乙醇; DMSO 中≥18.9 mg/mL |
形态 | 固体 |
InChIKey | ROGSHYHKHPCCJW-WLHGVMLRSA-N |
SMILES | N1(S(C2=CC=CN=C2)(=O)=O)C(C2=CC=CC=C2F)=CC(CNC)=C1.C(O)(=O)/C=C/C(O)=O |
富马酸伏诺拉生是天津武田药品有限公司生产的抑酸药,2019年获得国家药品监督管理局(NMPA)批准正式进入中国,获批适应症用于治疗反流性食管炎(Reflux Esophagitis,简称RE)。富马酸伏诺拉生是首款获批进入中国市场的钾离子竞争性酸阻滞剂(P-CAB),临床数据表明其具有首剂全效,持久抑酸和方便服用等特点。
图1 富马酸伏诺拉生的性状图
富马酸伏诺拉生的获批基于一项大型phase III临床研究结果,该研究为随机、双盲、双模拟的多中心研究,在4个国家和地区(中国大陆、马来西亚、韩国和中国台湾)的56家中心进行,共纳入481例反流性食管炎患者,其中来自中国大陆患者276例,占57.4%。研究达到预设的主要终点,且富马酸伏诺拉生治疗组的粘膜愈合率高达92.4%,安全性与兰索拉唑组相似。
目前针对反流性食管炎治疗其主要目的是减轻症状、愈合黏膜并维持反流性食管炎缓解,预防相关并发症并改善与健康相关的生活质量。作为全新机制抑酸药物富马酸伏诺拉生,通过阻断H+,K+-ATP酶的K+通道,竞争性阻滞K+与该酶的结合,可长时间停留于胃壁细胞,从而快速抑制胃酸的分泌,为反流性食管炎患者治疗提供了全新的治疗选择。
富马酸伏诺拉生于2015年2月在日本上市,用于治疗酸相关疾病,包括反流性食管炎、胃溃疡、十二指肠溃疡、在使用低剂量阿司匹林或非甾体类抗炎药治疗期间预防胃溃疡或十二指肠溃疡的复发和幽门螺杆菌的根除。国家药品监督管理局药品审评中心于2018年3月正式受理了沃克®(富马酸伏诺拉生)的上市申请,并于2019年12月18日正式批准上市。
富马酸伏诺拉生会导致胃内pH升高,提示对于胃内pH是口服生物利用度重要决定因素的药物,富马酸伏诺拉生可能影响其吸收。该药物分子不应与阿扎那韦、利匹韦林同服,应谨慎与奈非那韦、伊曲康唑、酪氨酸激酶抑制剂(吉非替尼、尼洛替尼、厄洛替尼)同服,因为这些药物的作用可能减弱。富马酸伏诺拉生应谨慎与地高辛、甲基地高辛同服,因为这些药物的作用可能会增强。
安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/04/30 | HY-15295 | 富马酸沃诺拉赞 Vonoprazan Fumarate | 1260141-27-2 | 50mg | 490元 |
2024/04/30 | HY-15295 | 富马酸沃诺拉赞 Vonoprazan Fumarate | 1260141-27-2 | 10mM * 1mLin DMSO | 539元 |