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伊斯平斯

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公司名称: 郑州鸿尚科技有限公司  黄金产品
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产品介绍: 中文名称:伊斯平斯
英文名称:Ispinesib;N-(3-Aminopropyl)-N-[(1R)-1-[7-chloro-3,4-dihydro-4-oxo-3-(phenylmethyl)-2-quinazolinyl]-2-methylpropyl]-4-methylbenzamide;SB 715992
CAS:336113-53-2
纯度:0.98 包装信息:5mg;10mg;100mg;250mg;500mg;1g;5g;10g;25g;50g;100g;250g;500g;1kg;大量 备注:5mg;10mg;100mg;250mg;500mg;1g;5g;10g;25g;50g;100g;250g;500g;1kg;大量
公司名称: 上海波以尔化工有限公司  
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产品介绍: 中文名称:伊斯平斯
英文名称:Ispinesib
CAS:336113-53-2
公司名称: 北京百灵威科技有限公司  
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产品介绍: 英文名称:Ispinesib
CAS:336113-53-2
包装信息:100Mg,25Mg 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
公司名称: 上海佰世凯化学科技有限公司  
联系电话: 021-20908456
产品介绍: 中文名称:伊斯平斯
英文名称:N-(3-Aminopropyl)-N-[(1R)-1-[7-chloro-3,4-dihydro-4-oxo-3-(phenylmethyl)-2-quinazolinyl]-2-methylpropyl]-4-methylbenzamide
CAS:336113-53-2
纯度:98%+ HPLC 包装信息:50mg;100mg;500mg;1g;5g;10g 备注:Biochemical Reagents; Pharmaceutical Intermediates
公司名称: 凯试(上海)科技有限公司  
联系电话: 021-50135380
产品介绍: 英文名称:Ispinesib;N-(3-AMinopropyl)-N-[(1R)-1-[7-chloro-3,4-dihydro-4-oxo-3-(phenylMethyl)-2-quinazolinyl]-2-Methylpropyl]-4-MethylbenzaMide; SB 715992
CAS:336113-53-2
纯度:98+% 包装信息:1Mg;5Mg;10Mg;50Mg;100Mg;500Mg 备注:T试剂
最新发布供应信息
KSP(HsEg5)特异性抑制剂(Ispinesib)_上海泽叶生物科技有限公司
2021/6/21 20:16:52
Ispinesib (SB-715992)_南京百鑫德诺生物科技有限公司
2020/3/30 13:12:37
伊斯平斯
生物活性靶点体外研究体内研究 MSDS 用途与合成方法 伊斯平斯价格(试剂级) 上下游产品信息
中文名称:伊斯平斯
中文同义词:伊匹尼塞;伊斯平斯;(抗癌类)伊斯平斯;KSP(HSEG5)特异性抑制剂(ISPINESIB)
英文名称:Ispinesib
英文同义词:Ispinesib;N-(3-Aminopropyl)-N-[(1R)-1-[7-chloro-3,4-dihydro-4-oxo-3-(phenylmethyl)-2-quinazolinyl]-2-methylpropyl]-4-methylbenzamide;SB 715992;Benzamide, N-(3-aminopropyl)-N-((1R)-1-(7-chloro-3,4-dihydro-4-oxo-3-(phenylmethyl)-2-quinazolinyl)-2-methylpropyl)-4-methyl-;Unii-bkt5F9C2ni;Ispinesib2;SB-71599;Ispinesib (SB-715992 /CK0238273)
CAS号:336113-53-2
分子式:C30H33ClN4O2
分子量:517.06
EINECS号:
相关类别:小分子抑制剂;细胞骨架信号;小分子抑制剂,天然产物;细胞生物学试剂;Chiral Reagents;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Apis
Mol文件:336113-53-2.mol
伊斯平斯
伊斯平斯 性质
沸点 708.0±70.0 °C(Predicted)
密度 1.21±0.1 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa)9.65±0.10(Predicted)
伊斯平斯 用途与合成方法
生物活性Ispinesib (SB-715992, CK0238273)是一种有效的,特异性的,可逆kinesin spindle protein (KSP)抑制剂,无细胞试验中Kiapp为1.7 nM,对CENP-E, RabK6, MCAK, MKLP1,KHC和Kif1A没有抑制作用。Ispinesib可诱导有丝分裂阻滞和细胞的凋亡。Phase 2。
靶点
TargetValue
KSP (HsEg5)
(Cell-free assay)
1.7 nM(Ki app)
体外研究

Ispinesib 是有效可逆的特定KSP变构抑制剂,KSP与微管的结合性能,通过抑制ADP释放而不改变微管中KSP-ADP复合体的释放,而扰乱KSP的运动。 Ispinesib作用于一系列肿瘤细胞系, 包括Colo205, Colo201, HT-29, M5076, Madison-109,和MX-1, IC50为1.2 nM 到 9.5 nM,具有很强细胞毒性。 15 nM 和 30 nM Ispinesib作用于PC-3前列腺癌细胞, 通过调节控制凋亡,细胞增殖,细胞周期,和信号的基因表达水平,如EGFR, p27, p15, 和IL-11,而抑制细胞增殖和诱导凋亡。 7.4 nM–600 nM Ispinesib 作用于一组53种乳腺癌细胞系,具有广谱抑制活性。150 nM Ispinesib 作用于BT-474 和MDA-MB-468细胞,诱导凋亡, 提高凋亡细胞比例,降低抗凋亡的Bcl-XL水平,和提高促凋亡的Bax和Bid 水平。

体内研究Ispinesib按4.5 mg/kg-15 mg/kg剂量作用于携带移植瘤的小鼠模型,有效抑制Colo205, Colo201, HT-29细胞,但是不抑制MX-1细胞。SB-715992按6 mg/kg-10 mg/kg剂量处理,也抑制小鼠实体瘤,包括 Madison 109 肺癌, M5076肉瘤,及L1210和P388白血病。 Ispinesib 按8 mg/kg-10 mg/kg剂量作用于携带乳腺癌细胞MCF-7, HCC1954, MDA-MB-468,和KPL4移植瘤的小鼠,抑制肿瘤生长。
安全信息
伊斯平斯 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/06/02S1452Ispinesib (SB-715992)336113-53-25mg1531.53元
2021/06/02S1452Ispinesib (SB-715992)336113-53-210mg2621.56元
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