14-甲基-20-氧杂-5,7,14,27-四氮杂四环[19.3.1.1(2,6).1(8,12)]二十七碳-1(25),2,4,6(27),8,10,12(26),16,21,23-十烯
用途体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS 14-甲基-20-氧杂-5,7,14,27-四氮杂四环[19.3.1.1(2,6).1(8,12)]二十七碳-1(25),2,4,6(27),8,10,12(26),16,21,23-十烯价格(试剂级) 上下游产品信息
中文名称 | 14-甲基-20-氧杂-5,7,14,27-四氮杂四环[19.3.1.1(2,6).1(8,12)]二十七碳-1(25),2,4,6(27),8,10,12(26),16,21,23-十烯 |
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中文同义词 | 14-甲基-20-氧杂-5,7,14,27-四氮杂四环[19.3.1.1(2,6).1(8,12)]二十七碳-1(25),2,4,6(27),8,10,12(26),16,21,23-十烯;TG-02 ; TG 02 ; TG02 ; SB1317; SB-1317 ; SB 1317;化合物(E/Z)-ZOTIRACICLIB;6-甲基-12-氧-3,6-二氮杂-2(4,2)-嘧啶-1,4(1,3)-二苯基环十二烷-8-烯 |
英文名称 | SB1317 |
英文同义词 | TG-02/SB-1317;14-Methyl-20-oxa-5,7,14,27-tetraazatetracyclo[19.3.1.12,6.18,12]heptacosa-1(25),2,4,6(27),8,10,12(26),16,21,23-decaene;SB1317, >=98%;SB1317(TG-02) hydrochloride;CS-915;TG02; SB 1317; TG 02; SB-1317; TG-02;TG02;TG-02;20-Oxa-5,7,14,27-tetraazatetracyclo[19.3.1.12,6.18,12]heptacosa-1(25),2,4,6(27),8,10,12(26),16,21,23-decaene, 14-methyl- |
CAS号 | 937270-47-8 |
分子式 | C23H24N4O |
分子量 | 372.46 |
EINECS号 | |
相关类别 | 细胞周期 |
Mol文件 | 937270-47-8.mol |
结构式 |
14-甲基-20-氧杂-5,7,14,27-四氮杂四环[19.3.1.1(2,6).1(8,12)]二十七碳-1(25),2,4,6(27),8,10,12(26),16,21,23-十烯 性质
沸点 | 575.5±60.0 °C(Predicted) |
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密度 | 1.16±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | Store at -20°C |
溶解度 | 不溶于水; DMSO 中≥44.87 mg/mL;温和加热和超声波下,乙醇中≥3.98 mg/mL |
形态 | 固体 |
酸度系数(pKa) | 8.03±0.20(Predicted) |
颜色 | 米白色至浅黄色 |
14-甲基-20-氧杂-5,7,14,27-四氮杂四环[19.3.1.1(2,6).1(8,12)]二十七碳-1(25),2,4,6(27),8,10,12(26),16,21,23-十烯 用途与合成方法
SB1317是一种有效的CDK2,JAK2和FLT3抑制剂。SB1317具有一个高度新颖的激酶抑制谱,抑制63种激酶中的17种,其中11种是CDK/JAK/FLT家族成员。其他的,lck,fyn,fms,tyro3,erk5和p38δ,与炎症和增殖过程有关。在最高试验浓度25μm时,SB1317不抑制人CYP1A2、3A4、2C9和2C19亚型,但SB1317抑制CYP2D6,IC50=0.95μm,大约在最大耐受剂量下观察到的血浆Cmax。SB1317抑制HCT-116(IC50=0.079μm)和HL-60(IC50=0.059μm)中的细胞增殖浓度。SB1317是一种新型的小分子高效CDK/JAK2/FLT3抑制剂。SB1317在体外主要由cyp3a4和cy1a2代谢。除了cyp2d6(IC50=1μm),SB1317在体外不抑制任何主要的人cyp。SB1317在体外对人肝细胞无明显诱导作用。以75 mg/kg po q.d.3×/周的剂量治疗SB1317可显著抑制肿瘤生长,平均TGI为82%,而较低剂量50 mg/kg po 3×/周的治疗效果微乎其微。使用任何一种方案的SB1317治疗均能显著抑制肿瘤的生长,口服和IP给药方法的平均TGIS分别为42%和63%。在药代动力学研究中,SB1317显示,小鼠、大鼠和狗体内的中到高系统清除率(相对于肝血流量)、高分布量(>0.6 l/kg)、口服生物利用度分别为24%、4%和37%;小鼠体内的组织广泛分布。
安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-15166 | (E/Z)-Zotiraciclib | 1 mg | 363元 | |
2024/08/19 | HY-15166 | 14-甲基-20-氧杂-5,7,14,27-四氮杂四环[19.3.1.1(2,6).1(8,12)]二十七碳-1(25),2,4,6(27),8,10,12(26),16,21,23-十烯 (E/Z)-Zotiraciclib | 937270-47-8 | 5 mg | 800元 |