GW441756
| 中文名称 | GW441756 |
|---|---|
| 中文同义词 | 1,3-二氢-3-[(1-甲基-1H-吲哚-3-基)亚甲基]-2H-吡咯并[3,2-B]吡啶-2-酮;TRKA抑制剂(GW 441756);GW441756,TRKA受体酪氨酸激酶抑制剂 |
| 英文名称 | GW441756 |
| 英文同义词 | 1,3-DIHYDRO-3-[(1-METHYL-1H-INDOL-3-YL)METHYLENE]-2H-PYRROLO[3,2-B]PYRIDIN-2-ONE;GW 441756;Gw;2H-Pyrrolo[3,2-b]pyridin-2-one, 1,3-dihydro-3-[(1-methyl-1H-indol-3-yl)methylene]-;(Z)-3-((1-methyl-1H-indol-3-yl)methylene)-1H-pyrrolo[3,2-b]pyridin-2(3H)-one;-3-((1-methyl-1H-indol-3-yl)methylene)-1H-pyrrolo[3,2-b]pyridin-2(3H)-one;3-[(1-methylindol-3-yl)methylidene]-1H-pyrrolo[3,2-b]pyridin-2-one;3-[(1-METHYLINDOL-3-YL)METHYLIDENE]-1H-PYRROLO[3,2-B]PYRIDIN-2-ONE;HYDROCHLORIDE |
| CAS号 | 504433-23-2 |
| 分子式 | C17H13N3O |
| 分子量 | 275.3 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 蛋白酪氨酸激酶;小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;Angiogenesis and Metastasis;Inhibitors |
| Mol文件 | 504433-23-2.mol |
| 结构式 |  |
GW441756 性质
| 沸点 | 568.0±50.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.31±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at RT |
| 溶解度 | 溶于DMSO（高达5mg/ml）。 |
| 酸度系数(pKa) | 11.04±0.20(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 橙色 |
| 稳定性 | 可在-20°C的DMSO中的溶液下储存长达3个月。 |
GW441756是一种有效的，选择性的TrkA抑制剂，IC50为2 nM，对c-Raf1和CDK2几乎没有抑制活性。GW441756 can specifically block TrkA-induced cell death in a dose-dependent manner. GW441756 can block TrkA-mediated γH2AX production and apoptosis in TrkA-overexpressing cells.GW441756 是一种有效的，选择性的TrkA抑制剂，IC50为2 nM，对c-Raf1和CDK2几乎没有抑制活性。GW441756 可增加caspase-3并诱导凋亡。
| Target | Value |
|
TrkA
(Cell-free assay) | 2 nM |
GW441756能够以计量依赖的方式特异性阻断TrkA诱导的细胞死亡。GW441756能够阻断TrkA介导的γH2AX产生和TrkA过表达细胞的细胞凋亡。