PI-103
中文名称 | PI-103 |
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中文同义词 | 3-[4-(4-吗啉基吡啶并[3',2',4,5]呋喃并[3,2-D]嘧啶-2-基]苯酚盐酸盐;PI 103 盐酸盐;3-[4-(4-吗啉基吡啶并[3',2',4,5]呋喃并[3,2-D]嘧啶-2-基]苯酚;PI 3-激酶抑制剂 (PI-103);3-[4-吗啉-4-基吡啶并[3',2':4,5]呋喃并[3,2-D]嘧啶-2-基]苯酚;PI-103, 一种有效地PI3K/AKT AND MTOR抑制剂;PI 3-激酶抑制剂;PI3K/AKTANDMTOR抑制剂 |
英文名称 | PI-103 |
英文同义词 | Phenol, 3-[4-(4-Morpholinyl)pyrido[3',2':4,5]furo[3,2-d]pyriMidin-2-yl]-;3-(4-Morpholinopyrido[3',2':4,5] furo[3,2-d]pyriMidin-2-yl)phenol;PI 3-Kinase Inhibitor (PI-103) B-0303;PI-103, Free Base, >99%;PI-103HydrochlorideSalt;3-[4-(4-Morpholinylpyrido[3',2',4,5]furo[3,2-d]pyrimidin-2-yl]phenol;3-(4-morpholinopyrido[3',2':4,5]furo[3,2-d]pyrimidin-2-yl)phenol hydrochloride;3-[4-(4-Morpholinylpyrido[3',2',4,5]furo[3,2-d]pyrimidin-2-yl]phenol PI 103 |
CAS号 | 371935-74-9 |
分子式 | C19H16N4O3 |
分子量 | 348.36 |
EINECS号 | |
相关类别 | 小分子抑制剂,天然产物;信号转导通路激酶抑制剂;高纯试剂;细胞生物学试剂;Akt;mTOR;Inhibitors;PI3K |
Mol文件 | 371935-74-9.mol |
结构式 | ![]() |
PI-103 性质
密度 | 1.409±0.06 g/cm3(Predicted) |
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储存条件 | Keep in dark place,Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
溶解度 | 溶于DMSO(高达40mg/ml) |
形态 | 白色固体 |
酸度系数(pKa) | 9.06±0.10(Predicted) |
颜色 | 白色 |
稳定性 | 自购买之日起 1 年内保持稳定。 DMSO 中的溶液可在 -20°C 下保存长达 2 个月。 |
PI-103是一种多靶点的PI3K抑制剂,对p110α的抑制效果最好,IC50为2 nM (对p110β/δ/γ抑制效果稍弱),也抑制mTORC1/2和DNA-PK ,IC50分别为20 nM/83 nM和8 nM。PI-103有效抑制蛋白激酶mTOR的对apamycin敏感的(mTORC1)和对rapamycin不敏感的(mTORC2)复合物。PI-103是第三大多靶点PI3K抑制剂。PI-103抑制组成型和生长因子诱导的PI3K/Akt和mTORC1激活。在胚细胞中,尤其在白血病干细胞中,PI-103抑制白血病细胞增殖和白血病前体细胞形成集落,且诱导线粒体细胞凋亡。PI-103抑制p110α的效果比抑制p110β强200倍以上。PI-103也有效抑制脂肪细胞中的PI(3,4)P2和PIP3,及肌管中的PIP3。与LY294002抑制Akt磷酸化的IC50值相比,PI-103抑制Akt磷酸化的IC50值要低到100倍。PI-103保护动物使其免受胰岛素刺激而导致的血糖降低。PI-103和etoposide联用作用于胚细胞和不成熟的白血病细胞有增强凋亡的功效。当肿瘤达到50-100 mm3时, 动物随机分组,用PI-103处理,及空白对照处理。PI-103具有明显活性,处理18天后,使肿瘤平均尺寸降低4倍。用PI-103处理的鼠在发病前或验尸时没有明显毒性现象(根据体重,食物和水摄取情况,活动性, 及常规检查)。处理的肿瘤Akt和S6磷酸化水平明显降低,伴随着p110α和mTOR被抑制。PI-103处理神经胶质移植瘤,抑制生长。PI-103是第一个有效合成的mTOR抑制剂。PI-103 是一种多靶点 PI3K 抑制剂,在无细胞试验中作用于p110α/β/δ/γ的IC50为 2 nM/3 nM/3 nM/15 nM,对 mTOR/DNA-PK的作用较小,IC50为30 nM/23 nM。PI-103 可诱导小鼠T细胞淋巴瘤的凋亡。
Target | Value |
p110α
(Cell-free assay) | 2 nM |
p110β
(Cell-free assay) | 3 nM |
p110δ
(Cell-free assay) | 3 nM |
p110γ
(Cell-free assay) | 15 nM |
DNA-PK
(Cell-free assay) | 23 nM |
PI-103有效抑制蛋白激酶mTOR的对apamycin敏感的(mTORC1)和对rapamycin不敏感的(mTORC2)复合物。PI-103是第三大多靶点PI3K抑制剂。PI-103抑制组成型和生长因子诱导的PI3K/Akt和mTORC1激活。在胚细胞中,尤其在白血病干细胞中,PI-103抑制白血病细胞增殖和白血病前体细胞形成集落,且诱导线粒体细胞凋亡。PI-103抑制p110α的效果比抑制p110β强200倍以上。PI-103也有效抑制脂肪细胞中的PI(3,4)P2和PIP3,及肌管中的PIP3。与LY294002抑制Akt磷酸化的IC50值相比,PI-103抑制Akt磷酸化的IC50值要低到100倍。PI-103保护动物使其免受胰岛素刺激而导致的血糖降低。PI-103和etoposide联用作用于胚细胞和不成熟的白血病细胞有增强凋亡的功效。
当肿瘤达到50-100 mm安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2025/02/08 | HY-10115A | PI-103 PI-103 Hydrochloride | 371935-74-9 | 5mg | 990元 |
2025/02/08 | HY-10115A | PI-103 PI-103 Hydrochloride | 371935-74-9 | 10mM * 1mLin DMSO | 1089元 |