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PI-103

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公司名称:上海勤轶生物科技有限公司  黄金产品
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产品介绍:中文名称:3-[4-(4-吗啉基吡啶并[3',2',4,5]呋喃并[3,2-D]嘧啶-2-基]苯酚盐酸盐
英文名称:3-(4-morpholinopyrido[3',2':4,5]furo[3,2-d]pyrimidin-2-yl)phenol hydrochloride
CAS:371935-74-9
纯度:98% 包装信息:100mg;500mg;1g;5g
公司名称:上海楼岚生物科技有限公司  黄金产品
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产品介绍:英文名称:PI-103
CAS:371935-74-9
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产品介绍:中文名称:3-[4-(4-吗啉基吡啶并[3',2',4,5]呋喃并[3,2-D]嘧啶-2-基]苯酚盐酸盐
英文名称:3-4-(4-MORPHOLINYLPYRIDO)3',2':4,5FURO3,2-DPYRIMIDIN-2-YLPHENOL HYDROCHLORIDE
CAS:371935-74-9
公司名称:百灵威科技有限公司  
联系电话:400-666-7788 +86-10-82848833
产品介绍:中文名称:PI 3-激酶抑制剂 (PI-103)
英文名称:PI 3-Kinase Inhibitor (PI-103) B-0303
CAS:371935-74-9
包装信息:1Mg,5Mg 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
公司名称:武汉易泰科技有限公司上海分公司  
联系电话:86-21-50328103 * 801、802、803、804 Mobile:18930552037
产品介绍:中文名称:3-[4-(4-吗啉基吡啶并[3',2',4,5]呋喃并[3,2-D]嘧啶-2-基]苯酚盐酸盐
英文名称:PI 103 hydrochloride;3-[4-(4-Morpholinylpyrido[3',2':4,5]furo[3,2-d]pyriMidin-2-yl]phenolhydrochloride
CAS:371935-74-9
纯度:99% HPLC 包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
最新发布供应信息
371935-74-9_上海昶衍化工科技有限公司
2016/4/8 14:05:32
PI-103
生物活性 体外研究 体内研究 特征
中文名称:PI-103
中文同义词:3-[4-吗啉-4-基吡啶并[3',2':4,5]呋喃并[3,2-D]嘧啶-2-基]苯酚;PI 3-激酶抑制剂 (PI-103);3-[4-(4-吗啉基吡啶并[3',2',4,5]呋喃并[3,2-D]嘧啶-2-基]苯酚;PI-103;PI 103;3-[4-(4-吗啉基吡啶并[3',2',4,5]呋喃并[3,2-D]嘧啶-2-基]苯酚盐酸盐;PI 103 盐酸盐
英文名称:PI-103
英文同义词:Phenol, 3-[4-(4-Morpholinyl)pyrido[3',2':4,5]furo[3,2-d]pyriMidin-2-yl]-;3-(4-Morpholinopyrido[3',2':4,5] furo[3,2-d]pyriMidin-2-yl)phenol;PI-103, Free Base, >99%;PI 3-Kinase Inhibitor (PI-103) B-0303;PI-103HydrochlorideSalt;3-[4-(4-Morpholinylpyrido[3',2',4,5]furo[3,2-d]pyrimidin-2-yl]phenol;3-(4-morpholinopyrido[3',2':4,5]furo[3,2-d]pyrimidin-2-yl)phenol hydrochloride;3-[4-(4-Morpholinylpyrido[3',2',4,5]furo[3,2-d]pyrimidin-2-yl]phenol PI 103
CAS号:371935-74-9
分子式:C19H16N4O3.ClH
分子量:384.821
EINECS号:
相关类别:信号转导通路激酶抑制剂;高纯试剂;Inhibitors;小分子抑制剂,天然产物;Akt;mTOR;PI3K
Mol文件:371935-74-9.mol
PI-103
PI-103 性质
储存条件 Desiccate at +4°C
PI-103 用途与合成方法
生物活性PI-103是一种多靶点的PI3K抑制剂,对p110α的抑制效果最好,IC50为2 nM (对p110β/δ/γ抑制效果稍弱),也抑制mTORC1/2和DNA-PK ,IC50分别为20 nM/83 nM和8 nM。
体外研究PI-103有效抑制蛋白激酶mTOR的对apamycin敏感的(mTORC1)和对rapamycin不敏感的(mTORC2)复合物。PI-103是第三大多靶点PI3K抑制剂。PI-103抑制组成型和生长因子诱导的PI3K/Akt和mTORC1激活。在胚细胞中,尤其在白血病干细胞中,PI-103抑制白血病细胞增殖和白血病前体细胞形成集落,且诱导线粒体细胞凋亡。PI-103抑制p110α的效果比抑制p110β强200倍以上。PI-103也有效抑制脂肪细胞中的PI(3,4)P2和PIP3,及肌管中的PIP3。与LY294002抑制Akt磷酸化的IC50值相比,PI-103抑制Akt磷酸化的IC50值要低到100倍。PI-103保护动物使其免受胰岛素刺激而导致的血糖降低。PI-103和etoposide联用作用于胚细胞和不成熟的白血病细胞有增强凋亡的功效。
体内研究当肿瘤达到50-100 mm3时, 动物随机分组,用PI-103处理,及空白对照处理。PI-103具有明显活性,处理18天后,使肿瘤平均尺寸降低4倍。用PI-103处理的鼠在发病前或验尸时没有明显毒性现象(根据体重,食物和水摄取情况,活动性, 及常规检查)。处理的肿瘤Akt和S6磷酸化水平明显降低,伴随着p110α和mTOR被抑制。PI-103处理神经胶质移植瘤,抑制生长。
特征PI-103是第一个有效合成的mTOR抑制剂。
安全信息
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