公司名称: |
上海波以尔化工有限公司 |
联系电话: |
|
产品介绍: |
英文名称:TM30089 CAS:960374-59-8
|
公司名称: |
北京百灵威科技有限公司 |
联系电话: |
400-666-7788 010-82848833 |
产品介绍: |
英文名称:ONX 0914 CAS:960374-59-8 包装信息:100Mg,25Mg,5Mg 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体 |
公司名称: |
武汉永璨生物科技有限公司 |
联系电话: |
027-65522453 |
产品介绍: |
英文名称:ONX-0914 CAS:960374-59-8 纯度:98% HPLC 包装信息:50.0mg;100.0mg; 200.0mg;500mg;1g;5g; 10g 备注:科研试剂 |
公司名称: |
凯试(上海)科技有限公司 |
联系电话: |
021-50135380 |
产品介绍: |
英文名称:ONX 0914 CAS:960374-59-8 纯度:98% 备注:1620元/5mg; 5500元/25mg; 14000元/100mg |
公司名称: |
济南精合医药科技有限公司 |
联系电话: |
+86 (531) 88811783 |
产品介绍: |
英文名称:ONX-0914 (PR-957) CAS:960374-59-8 纯度:99% 包装信息:5Mg, 10Mg, 20Mg, 50Mg |
|
中文名称: | ONX-0914 | 中文同义词: | ONX-0914 (PR-957)抑制剂 | 英文名称: | ONX-0914 | 英文同义词: | ONX 0914;PR 957;PR 957(ONX 0914);ONX-0914 (PR-957);ONX 0914; ONX0914; ONX-0914; PR-957;PR-957;ONX 0914;ONX0914;PR957;PR 957;ONX 0914; ONX0914; ONX-0914; PR957; PR-957; PR 957;N-[2-(4-Morpholinyl)acetyl]-L-alanyl-O-methyl-N-[(1S)-2-[(2R)-2-methyl-2-oxiranyl]-2-oxo-1-(phenylmethyl)ethyl]-L-tyrosinamide | CAS号: | 960374-59-8 | 分子式: | C31H40N4O7 | 分子量: | 580.67 | EINECS号: | | 相关类别: | 小分子抑制剂,天然产物;抑制剂;蛋白酶;Inhibitors | Mol文件: | 960374-59-8.mol |  |
生物活性 | ONX-0914 (PR-957)是一种有效的,选择性immunoproteasome抑制剂,无细胞试验中对组成型蛋白酶体具有最低的交叉反应性。 | 靶点 | Target | Value |
LMP7
(Cell-free assay)
|
~10 nM
|
| 体外研究 |
ONX-0914作用于LMP7比作用于下一个最敏感的位点β5或LMP2选择性高20到40倍。ONX-0914在体外和体内抑制LMP7特异性的,MHC-I限制性的抗原,对组成型蛋白酶体具有最低的交叉反应性。ONX-0914选择性抑制LMP7,通过该活化的单核细胞和T细胞产生的干扰素-γ和IL-2,而导致白细胞介素-23(IL-23)的产生受抑制。LMP7受抑制导致90% IL-23的产生受抑制,及50%肿瘤坏死因子-α(TNF-α)和IL-6受抑制。
| 体内研究 | ONX-0914处理风湿性关节炎和狼疮小鼠模型,逆转疾病的征兆,并降低细胞浸润,细胞因子产生,及自身抗体水平在良好的耐受剂量。ONX-0914处理小鼠的最大耐受剂量(MTD)为30 mg/kg体重。ONX-0914为LMP7选择性浓度时,抑制60%IFN-g释放,在更高浓度时,抑制90%。ONX-0914还抑制约50%IL-2产生。 |
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 | 2021/03/30 | S7172 | ONX-0914 (PR-957) | 960374-59-8 | 5mg | 2367.48元 | | 2021/03/30 | S7172 | ONX-0914 (PR-957) | 960374-59-8 | 25mg | 7100.88元 | |
|