4-氨基-N-(3-氯-4-氟苯基)-N'-羟基-1,2,5-恶二唑-3-甲脒
中文名称 | 4-氨基-N-(3-氯-4-氟苯基)-N'-羟基-1,2,5-恶二唑-3-甲脒 |
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中文同义词 | INCB 024360 类似物;4-氨基-N-(3-氯-4-氟苯基)-N'-羟基-1,2,5-恶二唑-3-甲脒;(E)-4-氨基-N'-(3-氯-4-氟苯基)-N-羟基-1,2,5-恶二唑-3-甲脒;IDO抑制剂(IDO-IN-2);(E)-4-氨基-N-(3-氯-4-氟苯基)-N'-羟基-1,2,5-二唑-3-甲脒;IDO抑制剂(NLG919);IDO1抑制剂(IDO5L);2-[(4-苄基-5-噻吩-2-基-1,2,4-三唑-3-基)硫基]-N-叔丁基乙酰胺 |
英文名称 | indoleaMine-2,3-dioxygenase inhibitor INCB024360 |
英文同义词 | (4E)-4-[(3-chloro-4-fluoroanilino)-nitrosomethylidene]-1,2,5-oxadiazol-3-amine;INCB 024360;INCB024360;INCB-024360;INCB-24360;indoleaMine-2,3-dioxygenase inhibitor INCB024360;INCB024360/INCB-024360;4-Amino-N-(3-chloro-4-fluorophenyl)-N'-hydroxy-1,2,5-oxadiazole-3-carboximidamide |
CAS号 | 914471-09-3 |
分子式 | C9H7ClFN5O2 |
分子量 | 271.64 |
EINECS号 | |
相关类别 | 小分子抑制剂,天然产物;抑制剂;小分子抑制剂;细胞生物学试剂;Inhibitors |
Mol文件 | 914471-09-3.mol |
结构式 |
4-氨基-N-(3-氯-4-氟苯基)-N'-羟基-1,2,5-恶二唑-3-甲脒 性质
沸点 | 504.7±60.0 °C(Predicted) |
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密度 | 1.78±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | Store at -20°C |
溶解度 | ≥13.55 mg/mL,溶于 DMSO |
酸度系数(pKa) | 7.54±0.69(Predicted) |
形态 | 固体 |
颜色 | 米白色至黄色 |
INCB024360是一个强效的竞争性IDO1 (indoleamine-(2,3)-dioxygenase)抑制剂,其IC50为67 nM。Phase 2。在HeLa细胞中,INCB024360对IDO1显示出较高的抑制活性,IC50 为19 nM。在人同种异基因淋巴细胞的树突细胞或肿瘤细胞的共培养体系中,INCB024360,通过IDO1抑制,逆转IDO表达的HeLa细胞或DCs介导的T细胞抑制,并增加CD4+ T细胞,CD8+ T 细胞,和NK细胞的分化和功能活性。负荷GM-CSF-分泌型B16肿瘤的小鼠体内,INCB024360 (75 mg/kg b.i.d)引起肿瘤生长的剂量依赖性抑制。 INCB024360显著抑制具有免疫活性的小鼠体内的肿瘤生长,但是对免疫缺陷的小鼠,没有抑制作用。INCB024360 analogue (INCB14943) 是一个强效的竞争性IDO1 (indoleamine-(2,3)-dioxygenase)抑制剂,其IC50为67 nM。
Target | Value |
IDO1
(Cell-free assay) | 67 nM |
在HeLa细胞中,INCB024360对IDO1显示出较高的抑制活性,IC50 为19 nM。在人同种异基因淋巴细胞的树突细胞或肿瘤细胞的共培养体系中,INCB024360,通过IDO1抑制,逆转IDO表达的HeLa细胞或DCs介导的T细胞抑制,并增加CD4+ T细胞,CD8+ T 细胞,和NK细胞的分化和功能活性。
负荷GM-CSF-分泌型B16肿瘤的小鼠体内,INCB024360 (75 mg/kg b.i.d)引起肿瘤生长的剂量依赖性抑制。 INCB024360显著抑制具有免疫活性的小鼠体内的肿瘤生长,但是对免疫缺陷的小鼠,没有抑制作用。
安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-15683 | IDO5L | 5 mg | 275元 | |
2024/08/19 | HY-15683 | 4-氨基-N-(3-氯-4-氟苯基)-N'-羟基-1,2,5-恶二唑-3-甲脒 IDO5L | 914471-09-3 | 10mM * 1mLin DMSO | 302元 |