AZD6738
中文名称 | AZD6738 |
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中文同义词 | 4-[4-[1-[[S(R)]-S-甲基亚胺磺酰基]环丙基]-6-[(3R)-3-甲基-4-吗啉基]-2-嘧啶基]-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶;(S)-imino(methyl)(1-{6-[(3R)-3-methylmorpholin-4-yl]-2-{1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl}pyrimidin-4-yl}cyclopropyl)-位鈦?sulfanone;(S)-IMINO(METHYL)(1-{6-[(3R)-3-METHYLMORPHOLIN-4-YL]-2-{1H-PYRROLO[2,3-B]PYRIDIN-4-YL}PYRIMIDIN-4-YL}CYCLOPROPYL)-位鈦SULFANONE;ATR激酶抑制剂(AZD6738);化合物AZD6738;(R) -亚氨基(甲基)(1-(6-((R)-3-甲基吗啉基)-2-(1H-吡咯[2,3-B]吡啶-4-基)嘧啶-4-基)环丙基)-L6-磺胺酮;(3R)-3-甲基-4-(6-((2R)-2-((R)-S-甲基磺酰亚胺基)环丙基)-2-(1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-4-基)嘧啶-4-基)吗啉;(R)-3-甲基-4-[6-[1-[(R)-S-甲基磺酰亚胺基]环丙基]-2-(7-氮杂吲哚-4-基)-4-嘧啶基]吗啉 |
英文名称 | AZD6738 |
英文同义词 | AZD6738;4-[4-[1-[[S(R)]-S-Methylsulfonimidoyl]cyclopropyl]-6-[(3R)-3-methyl-4-morpholinyl]-2-pyrimidinyl]-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine;AZD6738(AZD-6738);(R)-imino(methyl)(1-(6-((R)-3-methylmorpholino)-2-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)pyrimidin-4-yl)cyclopropyl)-l6-sulfanone;EOS-61602;(R)-3-methyl-4-(6-(1-((R)-S-methylsulfonimidoyl)cyclopropyl)-2-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)pyrimidin-4-yl)morpholine;1H-Pyrrolo[2,3-b]pyridine, 4-[4-[1-[[S(R)]-S-methylsulfonimidoyl]cyclopropyl]-6-[(3R)-3-methyl-4-morpholinyl]-2-pyrimidinyl]-;AZD-6738;AZD 6738;AZD6738 |
CAS号 | 1352226-88-0 |
分子式 | C20H24N6O2S |
分子量 | 412.51 |
EINECS号 | 805-672-6 |
相关类别 | 细胞生物学试剂;抑制剂;精细化工产品 |
Mol文件 | 1352226-88-0.mol |
结构式 |
AZD6738 性质
密度 | 1.52±0.1 g/cm3(Predicted) |
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储存条件 | Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere |
溶解度 | 可溶于DMSO(少许)、甲醇(少许) |
形态 | 固体 |
酸度系数(pKa) | 12.53±0.40(Predicted) |
颜色 | 淡黄色低 |
InChIKey | OHUHVTCQTUDPIJ-YEMGFFRQNA-N |
SMILES | C12NC=CC1=C(C1=NC(N3CCOC[C@H]3C)=CC(C3([S@](C)(=N)=O)CC3)=N1)C=CN=2 |&1:14,19,r| |
Ceralasertib (AZD6738) 是一种口服具有活性的,选择性 ATR 激酶抑制剂,IC50 为 1 nM。Phase 1/2。
Target | Value |
ATR
(Cell-free assay) | 1 nM |
在四个Kras突变细胞系:H23,H460,A549,和H358中,AZD6738抑制ATR激酶活性,并损害细胞活性。在ATM缺失的H23细胞中,AZD6738强烈增强顺铂诱导快速细胞死亡的作用。在p53 或 ATM缺失的细胞中,AZD6738治疗引起复制叉停滞和未修复DNA损伤的积累,导致有丝分裂障碍,从而使细胞死亡。
在负荷H460和H23肿瘤的裸鼠中,AZD6738 (50 mg/kg, p.o.)导致肿瘤生长抑制(TGI),结合顺铂引起ATM缺失的H23肿瘤快速退化。在负荷LoVo异种移植物的裸鼠中,AZD6738 (50 mg/kg) + IR (2 Gy)的组合避免了毒性,同时仍保持疗效。安全信息
海关编码 | 2934999090 |
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更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-19323 | AZD6738 Ceralasertib | 1352226-88-0 | 2mg | 800元 |
2024/08/19 | HY-19323 | AZD6738 Ceralasertib | 1352226-88-0 | 10mM * 1mLin DMSO | 1089元 |