2-[3-(6-甲基-2-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]-1,5-萘啶
| 中文名称 | 2-[3-(6-甲基-2-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]-1,5-萘啶 |
|---|---|
| 中文同义词 | 2-[3-(6-甲基-2-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]-1,5-萘啶;2-3-(6-甲基-2-吡啶基)-1H-吡唑-4-基-1,5-萘;2-(3-(6-甲基吡啶-2-基)-1H-吡唑-4-基)-1,5-萘啶;TGFΒR-1和ALK5抑制剂(REPSOX);ALK5抑制剂;ONO-7701;ALK5抑制剂II;2-[3-(6-甲基-2-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]-1,5-萘啶(ALK-5) |
| 英文名称 | ALK5 inhibitor II |
| 英文同义词 | ALK5 INHIBITOR I;2-(3-(6-METHYLPYRIDIN-2-YL)-1H-PYRAZOL-4-YL)-1,5-NAPHTHYRIDINE;2-(3-(6-Methylpyridine-2-yl)-1H-pyrazol-4-yl)-1,5-naphthyridine;SJN 2511;2-[3-(6-Methyl-2-pyridinyl)-1H-pyrazol-4-yl]-1,5-naphthyridine;E 616452;E616452;1,5-Naphthyridine, 2-[3-(6-methyl-2-pyridinyl)-1H-pyrazol-4-yl]- |
| CAS号 | 446859-33-2 |
| 分子式 | C17H13N5 |
| 分子量 | 287.32 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂，天然产物;小分子抑制剂;化工中间体;试剂盒-细胞分析试剂盒;活性小分子库;细胞生物学试剂;抑制剂;Selective inhibitor of the TGF-β type I receptor ALK5.;信号转导通路激酶抑制剂;Inhibitors;Smad;TGF-beta |
| Mol文件 | Mol File |
| 结构式 | ![2-[3-(6-甲基-2-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]-1,5-萘啶 结构式](StructureFile/ChemBookStructure20/GIF/CB3806232.gif) |
2-[3-(6-甲基-2-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]-1,5-萘啶 性质
| 熔点 | 195 °C |
|---|---|
| 沸点 | 501.9±50.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.296±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 二甲基亚砜：>20mg/mL |
| 形态 | 黄色固体 |
| 酸度系数(pKa) | 10.05±0.50(Predicted) |
| 颜色 | 淡黄色低 |
| 稳定性 | 可在-20°C下的DMSO或乙醇溶液保存长达3个月。 |
| InChI | InChI=1S/C17H13N5/c1-11-4-2-5-16(20-11)17-12(10-19-22-17)13-7-8-14-15(21-13)6-3-9-18-14/h2-10H,1H3,(H,19,22) |
| InChIKey | LBPKYPYHDKKRFS-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | N1C2C(=NC=CC=2)C=CC=1C1=CNN=C1C1=NC(C)=CC=C1 |
RepSox (E-616452, SJN 2511, ALK5 Inhibitor II)是一种有效的，选择性TGFβR-1/ALK5抑制剂，作用于ATP与ALK5结合以及ALK5自磷酸化，无细胞试验中IC50分别为23 nM和4 nM。
| Target | Value |
|
TGFβR1(ALK5)
(Cell-free assay) | 4 nM |
RepSox抑制ATP结合到ALK5和抑制ALK5自磷酸化，IC50分别为23 nM和4 nM。RepSox抑制TGF-β 诱导的细胞PAI-1荧光素酶活性，IC50为18 nM。RepSox在重编程中通过抑制转化生长因子-β(Tgf-β)信号，能够成功取代Sox2，这反过来又导致Nanog表达。RepSox诱导重编程不需要染色质重塑。RepSox对产生iPSCs是有效的。
RepSox注射到囊胚，有助于在体内形成嵌合体胚胎。RepSox处理一天，足以取代转基因的Sox2。| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/03/03 | S7223 | 2-[3-(6-甲基-2-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]-1,5-萘啶 RepSox (E-616452) | 446859-33-2 | 10mg | 1211.06元 |
| 2026/03/03 | S7223 | 2-[3-(6-甲基-2-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]-1,5-萘啶 RepSox (E-616452) | 446859-33-2 | 10mM(1mL in DMSO) | 1303.16元 |