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盐酸芬戈莫德

盐酸芬戈莫德 更多供应商
公司名称: 上海华升生物科技有限公司  黄金产品
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产品介绍: 中文名称:盐酸芬戈莫德
英文名称:Fingolimod hydrochloride
CAS:162359-56-0
纯度:99% 包装信息:1kg/bag
公司名称: 合肥宏美双圣医药科技有限公司  黄金产品
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产品介绍: 中文名称:盐酸芬戈莫德
英文名称:FingoliMod HCl
CAS:162359-56-0
纯度:99.5% 包装信息:1kg; 5kg; 25kg
公司名称: 南京康德祥医药科技有限公司  黄金产品
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产品介绍: 中文名称:盐酸芬戈莫德
英文名称:Fingolimod hydrochloride
CAS:162359-56-0
纯度:98% 包装信息:10G;500G;5KG;1KG;25KG;
公司名称: 南京百鑫德诺生物科技有限公司  黄金产品
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产品介绍: 英文名称:FTY720 (Fingolimod)
CAS:162359-56-0
纯度:0.98 包装信息:1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg 备注:试剂
公司名称: 石家庄艾莱斯医药科技有限公司  黄金产品
联系电话: 0311-85150550 18932901920
产品介绍: 中文名称:芬戈莫德
英文名称:Fingolimod
CAS:162359-56-0
纯度:99.5% HPLC 备注:2kg
盐酸芬戈莫德专题
芬戈莫德的应用
芬戈莫德,化学名为2-氨基-2-[2-(4-正辛基苯基)乙基]-1,3-丙二醇,是一种免疫抑制剂。临床用于治疗复发型多发性硬化症。芬戈莫德是通过对子囊菌冬虫夏草的有效成分多球壳菌素(ISP-1)进行结构改造而成。与现有药物相比较,芬戈莫德具有完全不同的
2020/2/3 10:17:36
盐酸芬戈莫德生产厂家及价格列表
盐酸芬戈莫德
价格:¥120000kg
武汉鼎信通药业有限公司
2022/08/08 12:41:59
盐酸芬戈莫德
价格:询价
泰安市江舟生物科技有限公司
2022/08/08 09:32:46
盐酸芬戈莫德
背景作用机制应用制备生物活性靶点体外研究体内研究 MSDS 用途与合成方法 盐酸芬戈莫德价格(试剂级) 上下游产品信息 专题
中文名称:盐酸芬戈莫德
中文同义词:芬戈莫德盐酸盐;苏戈莫德杂质;盐酸芬戈莫德(标准品);盐酸芬戈莫德;2-氨基-2-[2-(4-辛烷基苯基)乙基]-1,3-丙二醇盐酸盐;芬戈莫德;盐酸芬戈莫德 5G;鞘氨醇
英文名称:Fingolimod hydrochloride
英文同义词:Fingolimod (FTY720) hydrochloride;limod hydrochloride;fingolimod hydrochloride;2-AMINO-2-[2-(4-OCTYLPHENYL)ETHYL]-1,3-PROPANEDIOL, HYDROCHLORIDE;FTY720 HYDROCHLORIDE;2-Amino-2-(2-(4-octylphenyl)ethyl)propane-1,3-diol,HCl;Fingolimod HCL(FTY720);2-AMINO-2-[2-(4-OCTYLPHENYL)-ETHYL]-1,3-PROPANEDIOL
CAS号:162359-56-0
分子式:C19H34ClNO2
分子量:343.93
EINECS号:680-631-1
相关类别:有机原料;G蛋白偶联受体&G蛋白;治疗多发性硬化症;小分子抑制剂;医药中间体;科研试剂;原料药;小分子抑制剂,天然产物;医药原料;其他生化试剂;医用原料;药物杂质及中间体;All Inhibitors;Inhibitors;Metabolites;Pharmaceutical intermediate;Pharmaceuticals;Aromatics;Intermediates & Fine Chemicals;Metabolites & Impurities;API;Other APIs;原料;化学试剂;试剂;试剂盒-细胞分析试剂盒
Mol文件:162359-56-0.mol
盐酸芬戈莫德
盐酸芬戈莫德 性质
熔点 102-107°C
储存条件 -20°C
溶解度 water: soluble10mg/mL, clear
形态powder
颜色white to beige
Merck 14,4083
稳定性Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20° for up to 3 months.
InChIKeySWZTYAVBMYWFGS-UHFFFAOYSA-N
CAS 数据库162359-56-0(CAS DataBase Reference)
盐酸芬戈莫德 用途与合成方法
背景

盐酸芬戈莫德是第一种用于治疗多发性硬化症的口服药,由诺华制药公司研发成功,已经被美国食品和药物管理局(FDA)批准上市销售。推荐剂量为0.5mg口服每天1次。
多发性硬化症是一种使人衰弱的神经系统疾病,可能导致病人失去平衡感,出现肌肉痉挛和其他运动功能障碍,该疾病一直以来都用注射性药物进行治疗,给患者用药带来极大的不便。
芬戈莫德是一种鞘氨醇-l-磷酸(S1PR)受体调节剂,在体内经磷酸化后与淋巴细胞表面的s1P受体结合,改变淋巴细胞的迁移,促使细胞进入淋巴组织,阻止其离开淋巴组织进入移植物,进而防止这些细胞浸润中枢神经系统(CNS),从而达到免疫抑制的效果。据该药的制药商诺华制药公司介绍称,这种药理作用过程是可逆的,如果停止用药,循环中的淋巴细胞水平就会恢复正常。

作用机制

芬戈莫德是一种鞘氨醇-l-磷酸(S1PR)受体调节剂,在体内经磷酸化后与淋巴细胞表面的s1P受体结合,改变淋巴细胞的迁移,促使细胞进入淋巴组织,阻止其离开淋巴组织进入移植物,进而防止这些细胞浸润中枢神经系统(CNS),从而达到免疫抑制的效果。

应用芬戈莫德,化学名为2-氨基-2-[2-(4-正辛基苯基)乙基]-1,3-丙二醇,是一种免疫抑制剂。临床用于治疗复发型多发性硬化症。芬戈莫德是通过对子囊菌冬虫夏草的有效成分多球壳菌素(ISP-1)进行结构改造而成。与现有药物相比较,芬戈莫德具有完全不同的免疫机制,它可与其他多种免疫抑制剂协同作用,可以改变淋巴细胞的归向,改变细胞问黏附分子的合成及表达,可能通过Bcl-2/Bax比值诱导淋巴细胞凋亡;同时可以调节神经细胞SIP受体。
制备

向反应瓶中投入醋酸钯(6.7mg,0.03mmol),乙醛酸(4.44mg,0.06mmol),三氟醋酸 银(99.4mg,0.45mmol),醋酸(1mL),六氟异丙醇(1mL),化合物3(142mg)和化合物4(104mg, 0.45mmol)。密闭室温搅拌反应15分钟后,反应液升温到100℃反应15小时。反应完成后将反 应液冷却到室温,减压浓缩反应液。浓缩液加入0.3M的氢氧化钠水溶液(10mL),二氯甲烷萃 取,分液,有机相无水硫酸钠干燥,减压浓缩得到化合物5,棕色的油。产物直接用于下步反 应。

在0℃将上步反应获得的化合物5溶于四氢呋喃(8mL),向该溶液中滴加吡啶氢氟 酸盐(2mL)(70%),搅拌1小时后升温到室温反应20小时。反应完成后在0℃向反应液中滴加 20mL溶解有10克碳酸钠的水溶液。乙酸乙酯(2×50mL)萃取,分液,有机相无水硫酸钠干燥。 减压浓缩,浓缩液用10mL的乙醚和8mL的0.5M的盐酸处理。分液,有机相用0.5M的盐酸(3× 8mL)洗涤,合并水相。用氢氧化钠将水相调节至pH大于12。水相用乙酸乙酯萃取(2×50mL), 分液,无水硫酸钠干燥有机相。减压浓缩得浅黄色固体,甲醇/正己烷洗涤固体,得化合物1芬戈莫德, 白色固体32.3mg,三步反应总收率51%。

生物活性Fingolimod (FTY720) HCl是一种S1P拮抗剂,在K562 和 NK细胞中IC50为0.33 nM。
靶点
TargetValue
S1P receptor
(K562, NK cells )
0.033 nM
体外研究

S1P 作用于K562细胞,抑制NK细胞裂解。多种浓度 FTY720可逆转S1P的抑制作用,IC50为173 nM。此外, 10 nM FTY720 单独温育时,对共刺激分子的表达没有任何影响。通过比较S1P的作用效果与S1P和 FTY720联合作用效果,FTY720 可逆转S1P诱导的 HLA-I 表达提高,同时对于细胞百分数和MFI。培养基和高剂量 FTY720-P也增强 TGF-β1水平。在高剂量FTY720-P 组别中可上调TGF-β1 和 Foxp3 mRNA的表达。在培养基和高剂量FTY720-P 组别中的效应 T(Teff)细胞增殖受抑制,Treg/Teff细胞比率为1:1。比率为1:1时,高剂量 FTY720 组别中的Teff细胞也受抑制。

体内研究FTY720 治疗使用早期疾病模型Ph
用途 一种S1P拮抗剂,在K562和NK细胞中IC50为0.33nM。
FTY720 is an aminopropanediol cell-permeable EDG-1 (endothelial differential gene 1 receptor) antagonist and immunosuppresive agent. It has been shown to display lymphocyte, or white blood cell, sequestration properties. When FTY720 is phosphorylated, it becomes an agonist for four sphingosine 1-phosphate receptors. FTY720 is an inhibitor of cPLA2.
安全信息
危险品标志 Xi
危险类别码 36/37/38-52/53
安全说明 26-61
WGK Germany 3
RTECS号TY3130000
海关编码 29221990
毒性LD50 orally in rats: 300-600 mg/kg (Troncoso)
盐酸芬戈莫德 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2022/07/01HY-12005盐酸芬戈莫德
Fingolimod hydrochloride
162359-56-0100mg550元
2022/07/01HY-12005盐酸芬戈莫德
Fingolimod hydrochloride
162359-56-010mM * 1mLin DMSO610元
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