康奈非尼
中文名称 | 康奈非尼 |
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中文同义词 | (S)-[1-[[4-[3-[5-氯-2-氟-3-(甲基磺酰胺基)苯基]-1-异丙基-1H-吡唑-4-基]嘧啶-2-基]氨基]丙-2-基]氨基甲酸甲酯;恩哥拉非尼;BRAFV600E抑制剂(LGX818);恩拉非尼;康奈非尼;(S)-[1-[[4-[3-[5-氯-2-氟-3-(甲基磺酰氨基)苯基]-1-异丙基-1H-吡唑-4-基]嘧啶-2-基]氨基]丙-2-基]氨基甲酸叔丁酯;恩考替尼;(S)-(1-((4-(3-(5-氯-2-氟-3-(甲基磺酰氨基)苯基)-1-异丙基-1H-吡唑-4-基)嘧啶-2-基)氨基)丙烷-2-基)氨基甲酸甲酯 |
英文名称 | Encorafenib (LGX818) |
英文同义词 | LGX 818;LGX-818;(S)-Methyl [1-[[4-[3-[5-chloro-2-fluoro-3-(methylsulfonamido)phenyl]-1-isopropyl-1H-pyrazol-4-yl]pyrimidin-2-yl]amino]propan-2-yl]carbamate;Encorafenib (LGX818);Carbamic acid, N-[(1S)-2-[[4-[3-[5-chloro-2-fluoro-3-[(methylsulfonyl)amino]phenyl]-1-(1-methylethyl)-1H-pyrazol-4-yl]-2-pyrimidinyl]amino]-1-methylethyl]-, methyl ester;LGX 818 (S)-Methyl [1-[[4-[3-[5-chloro-2-fluoro-3-(methylsulfonamido)phenyl]-1-isopropyl-1H-pyrazol-4-yl]pyrimidin-2-yl]amino]propan-2-yl]carbamate;LGX818, >=98%;LGX818, Encorafenib |
CAS号 | 1269440-17-6 |
分子式 | C22H27ClFN7O4S |
分子量 | 540.01 |
EINECS号 | |
相关类别 | 小分子抑制剂,天然产物;细胞生物学试剂;Inhibitors |
Mol文件 | 1269440-17-6.mol |
结构式 |
康奈非尼 性质
熔点 | 184-185°C |
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密度 | 1.45±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | -20°C Freezer, Under inert atmosphere |
溶解度 | 可溶于DMSO(少许)、甲醇(少许) |
酸度系数(pKa) | 5.94±0.10(Predicted) |
形态 | 固体 |
颜色 | 白色至类白色 |
Encorafenib (LGX818)是高效的RAF抑制剂,作用于表达B-RAF(V600E)的细胞,具有选择性的抗增殖和凋亡活性,EC50为4 nM。Phase 3。LGX818处理A375 (BRAFV600E) 人黑色素瘤细胞系,抑制phospho-ERK (EC50=3 nM) ,有效抑制增殖(EC50 = 4 nM)。LGX818作用于一组100种激酶(IC50>900 nM) 没有显著作用活性,LGX818不抑制400多种表达野生型BRAF的细胞系。在生化实验中,解离半衰期>24小时转化为持续的靶点抑制,随后药物被洗出。在单剂量PK/PD研究中,LGX818按 6 mg/kg低剂量口服处理人黑色素移植瘤模型(BRAFV600E),强效(75%) 且持久(24小时以上)降低phospho-MEK。LGX818按1 mg/kg低剂量处理免疫受损小鼠和大鼠,作用于多种BRAF突变的人类移植瘤模型,诱导肿瘤消退。与体外数据相一致,LGX818对BRAF野生型肿瘤是无作用活性的,即使每天两次剂量高达300mg/kg,具有良好的耐受性和线性增长。LGX818作用于更多疾病相关的自发转移性黑色素瘤和黑色素瘤脑转移模型,也具有作用效果。LGX818是一种有效的选择性RAF激酶抑制剂,具有独特的生化特性。LGX818是有效的选择性RAF激酶抑制剂,对野生型BRAF几乎没有作用活性。Encorafenib (LGX818)是高效的RAF抑制剂,作用于表达B-RAF(V600E)的细胞,具有选择性的抗增殖和凋亡活性,EC50为4 nM。Phase 3。
Target | Value |
B-Raf (V600E)
() |
LGX818处理A375 (BRAFV600E) 人黑色素瘤细胞系,抑制phospho-ERK (EC50=3 nM) ,有效抑制增殖(EC50 = 4 nM)。LGX818作用于一组100种激酶(IC50>900 nM) 没有显著作用活性,LGX818不抑制400多种表达野生型BRAF的细胞系。在生化实验中,解离半衰期>24小时转化为持续的靶点抑制,随后药物被洗出。
在单剂量PK/PD研究中,LGX818按 6 mg/kg低剂量口服处理人黑色素移植瘤模型(BRAFV600E),强效(75%) 且持久(24小时以上)降低phospho-MEK。LGX818按1 mg/kg低剂量处理免疫受损小鼠和大鼠,作用于多种BRAF突变的人类移植瘤模型,诱导肿瘤消退。与体外数据相一致,LGX818对BRAF野生型肿瘤是无作用活性的,即使每天两次剂量高达300mg/kg,具有良好的耐受性和线性增长。LGX818作用于更多疾病相关的自发转移性黑色素瘤和黑色素瘤脑转移模型,也具有作用效果。LGX818是一种有效的选择性RAF激酶抑制剂,具有独特的生化特性。安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-15605 | 康奈非尼 Encorafenib | 1269440-17-6 | 1mg | 350元 |
2024/08/19 | HY-15605 | 康奈非尼 Encorafenib | 1269440-17-6 | 5mg | 900元 |