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康奈非尼

康奈非尼 更多供应商
公司名称: 泰州市高港区进燕生物技术有限公司  黄金产品
联系电话: 13705262217 0523-86919353
产品介绍: 中文名称:康奈非尼
英文名称:Encorafenib
CAS:1269440-17-6
纯度:99 包装信息:10g/;100g/ 备注:康奈非尼Encorafenib
公司名称: 武汉永璨生物科技有限公司  
联系电话: 027-65522453
产品介绍: 英文名称:Encorafenib
CAS:1269440-17-6
纯度:98% HPLC 包装信息:50.0mg;100.0mg; 200.0mg;500mg;1g;5g; 10g 备注:科研试剂
公司名称: BOC Sciences  
联系电话: 16314854226
产品介绍: 英文名称:Encorafenib
CAS:1269440-17-6
纯度:98% 包装信息:$799/150mg 备注:Encorafenib, also known as LGX-818, is an orally available Raf kinase inhibitor with potential antineoplastic activity. LGX818 specifically inhibits Raf kinase, a serine/threonine enzyme in the RAF/mi
公司名称: 上海皓元医药股份有限公司  
联系电话: 86-21-58998985
产品介绍: 英文名称:LGX818
CAS:1269440-17-6
纯度:>98% 包装信息:1680RMB/1mg 备注:试剂级
公司名称: MedChemexpress LLC  
联系电话: 609-228-6898
产品介绍: 英文名称:LGX818
CAS:1269440-17-6
纯度:>98% 包装信息:1680RMB/1mg 备注:试剂级
康奈非尼专题
治疗结直肠癌和黑色素瘤新选择---康奈非尼和比美替尼
康奈非尼Encorafenib(商品名Braftovi)和比美替尼Binimetinib(商品名Mektovi)由美国生物制药公司Array BioPharma研制,法国皮尔法伯集团授权获得这两种产品在中国的独家商业化权利。
2021/5/31 14:22:15
康奈非尼生产厂家及价格列表
BRafV600E抑制剂(LGX818)_上海泽叶生物科技有限公司
价格:询价
2021/06/11 16:46:14
康奈非尼_泰州市高港区进燕生物技术有限公司
价格:询价
2021/01/25 12:04:46
康奈非尼
生物活性体外研究体内研究特征生物活性靶点体外研究体内研究 MSDS 用途与合成方法 康奈非尼价格(试剂级) 上下游产品信息 专题
中文名称:康奈非尼
中文同义词:(S)-[1-[[4-[3-[5-氯-2-氟-3-(甲基磺酰胺基)苯基]-1-异丙基-1H-吡唑-4-基]嘧啶-2-基]氨基]丙-2-基]氨基甲酸甲酯;恩哥拉非尼;BRAFV600E抑制剂(LGX818);恩拉非尼;康奈非尼;(S)-[1-[[4-[3-[5-氯-2-氟-3-(甲基磺酰氨基)苯基]-1-异丙基-1H-吡唑-4-基]嘧啶-2-基]氨基]丙-2-基]氨基甲酸叔丁酯;恩考替尼
英文名称:Encorafenib (LGX818)
英文同义词:LGX 818;LGX818;LGX-818;CS-1037;methyl N-[(2S)-1-({4-[3-(5-chloro-2-fluoro-3-methanesulfonamidophenyl)-1-(propan-2-yl)-1H-pyrazol-4-yl]pyrimidin-2-yl}amino)propan-2-yl]carbamate;(S)-Methyl [1-[[4-[3-[5-chloro-2-fluoro-3-(methylsulfonamido)phenyl]-1-isopropyl-1H-pyrazol-4-yl]pyrimidin-2-yl]amino]propan-2-yl]carbamate;Encorafenib;Encorafenib (LGX818)
CAS号:1269440-17-6
分子式:C22H27ClFN7O4S
分子量:540.01
EINECS号:
相关类别:小分子抑制剂,天然产物;细胞生物学试剂;Inhibitors
Mol文件:1269440-17-6.mol
康奈非尼
康奈非尼 性质
密度 1.45±0.1 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa)5.94±0.10(Predicted)
康奈非尼 用途与合成方法
生物活性Encorafenib (LGX818)是高效的RAF抑制剂,作用于表达B-RAF(V600E)的细胞,具有选择性的抗增殖和凋亡活性,EC50为4 nM。Phase 3。
体外研究LGX818处理A375 (BRAFV600E) 人黑色素瘤细胞系,抑制phospho-ERK (EC50=3 nM) ,有效抑制增殖(EC50 = 4 nM)。LGX818作用于一组100种激酶(IC50>900 nM) 没有显著作用活性,LGX818不抑制400多种表达野生型BRAF的细胞系。在生化实验中,解离半衰期>24小时转化为持续的靶点抑制,随后药物被洗出。
体内研究在单剂量PK/PD研究中,LGX818按 6 mg/kg低剂量口服处理人黑色素移植瘤模型(BRAFV600E),强效(75%) 且持久(24小时以上)降低phospho-MEK。LGX818按1 mg/kg低剂量处理免疫受损小鼠和大鼠,作用于多种BRAF突变的人类移植瘤模型,诱导肿瘤消退。与体外数据相一致,LGX818对BRAF野生型肿瘤是无作用活性的,即使每天两次剂量高达300mg/kg,具有良好的耐受性和线性增长。LGX818作用于更多疾病相关的自发转移性黑色素瘤和黑色素瘤脑转移模型,也具有作用效果。LGX818是一种有效的选择性RAF激酶抑制剂,具有独特的生化特性。
特征LGX818是有效的选择性RAF激酶抑制剂,对野生型BRAF几乎没有作用活性。
生物活性Encorafenib (LGX818)是高效的RAF抑制剂,作用于表达B-RAF(V600E)的细胞,具有选择性的抗增殖和凋亡活性,EC50为4 nM。Phase 3。
靶点
TargetValue
B-Raf (V600E)
()
体外研究

LGX818处理A375 (BRAFV600E) 人黑色素瘤细胞系,抑制phospho-ERK (EC50=3 nM) ,有效抑制增殖(EC50 = 4 nM)。LGX818作用于一组100种激酶(IC50>900 nM) 没有显著作用活性,LGX818不抑制400多种表达野生型BRAF的细胞系。在生化实验中,解离半衰期>24小时转化为持续的靶点抑制,随后药物被洗出。

体内研究在单剂量PK/PD研究中,LGX818按 6 mg/kg低剂量口服处理人黑色素移植瘤模型(BRAFV600E),强效(75%) 且持久(24小时以上)降低phospho-MEK。LGX818按1 mg/kg低剂量处理免疫受损小鼠和大鼠,作用于多种BRAF突变的人类移植瘤模型,诱导肿瘤消退。与体外数据相一致,LGX818对BRAF野生型肿瘤是无作用活性的,即使每天两次剂量高达300mg/kg,具有良好的耐受性和线性增长。LGX818作用于更多疾病相关的自发转移性黑色素瘤和黑色素瘤脑转移模型,也具有作用效果。LGX818是一种有效的选择性RAF激酶抑制剂,具有独特的生化特性。
安全信息
康奈非尼 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/06/02S7108Encorafenib (LGX818)1269440-17-61mg1954.06元
2021/06/02S7108Encorafenib (LGX818)1269440-17-65mg5698.73元
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