5-氯-2(1H)-吡啶酮 (2E)-(苯基-2-吡啶基亚甲基)腙

JIB-04 (NSC 693627)是一种广谱的选择性Jumonji histone demethylase抑制剂，无细胞试验中对JARID1A，JMJD2E，JMJD3，JMJD2A，JMJD2B，JMJD2C和JMJD2D的IC50分别是230 nM，340 nM，855 nM，445 nM，435 nM，1100 nM和290 nM。JIB‑04还可诱导细胞凋亡。

Target	Value
JARID1A (Cell-free assay)	230 nM
JMJD2D (Cell-free assay)	290 nM
JMJD2E (Cell-free assay)	340 nM
JMJD2B (Cell-free assay)	435 nM
JMJD2A (Cell-free assay)	445 nM

JIB-04 以癌症选择性的方式引起转录改变，包括下调增殖基因，上调抗增殖/前凋亡基因。JIB-04能够以IC50低至10 nM的水平阻碍肺癌、前列腺癌细胞系的增殖，同时在HBECs和PrSCs/PrECs中产生较少的抗增殖活性。

在两个小鼠异种移植模型（H358或A549）中，JIB-04减少肿瘤生长，降低肿瘤中Jumonji组蛋白脱甲基酶的活性，延长肿瘤患者生存时间。