盐酸贝尼地平
| 中文名称 | 盐酸贝尼地平 |
|---|---|
| 中文同义词 | (R,R)-(+/-)-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯)-1,4-二氢-3,5-吡啶二羧酸-甲基-(R)-1-苄基-3-哌啶基酯盐酸盐;盐酸贝尼地平;盐酸贝尼地平 [91599-74-5];(±)(R*)-3-((R*)-1-苄基-3-哌啶基)-5-甲基-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基;RAC-贝尼地平盐酸盐;外消旋 - 盐酸贝尼地平;BENIDIPINE HYDROCHLORIDE 贝尼地平盐酸盐;盐酸贝尼地平杂质 |
| 英文名称 | Benidipine hydrochloride |
| 英文同义词 | (R,R)-(+/-)-2,6-DIMETHYL-4-(3-NITROPHENYL)-1,4-DIHYDRO-3,5-PYRIDINE,DICARBOXYLIC ACID METHYL-1-BENZYL-3-PIPERIDYL-ESTER,MONOHYDROCHLORIDE SALT;Coniel, Capadipine, KW-3049, Nacadipine;3,5-Pyridinedicarboxylic acid, 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-, methyl (3R)-1-(phenylmethyl)-3-piperidinyl ester, monohydrochloride, (4R)-rel-;3,5-Pyridinedicarboxylic acid, 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-, methyl 1-(phenylmethyl)-3-piperidinyl ester, monohydrochloride, (R*,R*)-(+-)-;(R,R)-(+/-)-2,6-Dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-Dihydro-3,5-pyridine-dicarboxylic acid methyl-1-benzyl-3-piperidyl-ester hydrochloride;Benidipine hydrochloride;monohydrochloride,(r*,r*)-(+-)-hyl1-(phenylmethyl)-3-piperidinyleste;1-(BENZYLMETHYL)-3-PIPERIDINYL 1,4-DIHYDRO-2,6-DIMETHYL-4-(3-NITROPHENYL)-3,5-PYRIDINEDICARBOLATE |
| CAS号 | 91599-74-5 |
| 分子式 | C28H31N3O6.HCl |
| 分子量 | 542.02 |
| EINECS号 | 663-500-3 |
| 相关类别 | 医药中间体;小分子抑制剂，天然产物;离子通道;膜转运;中药对照品;标准品;Antihypertensive;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Aromatics;Chiral Reagents;Inhibitors;原料;原料药;日用化学品;医药原料;精细化工原料;医用原料;Heterocycles |
| Mol文件 | 91599-74-5.mol |
| 结构式 |  |
盐酸贝尼地平 性质
| 熔点 | 199-201°C |
|---|---|
| 储存条件 | Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C |
| 溶解度 | 二甲基亚砜：≥20mg/mL |
| 酸度系数(pKa) | 7.34(at 25℃) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 粘黄色 |
| InChIKey | DGVVISBYHUXFIU-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C(C1=C(NC(=C([C@H]1C1C=CC=C(C=1)N(=O)=O)C(=O)OC)C)C)(=O)O[C@@H]1CCCN(C1)CC1C=CC=CC=1.Cl |
| CAS 数据库 | 91599-74-5(CAS DataBase Reference) |
盐酸贝尼地平属于二氢吡啶类钙离子拮抗剂，能高效、特异性地与二氢吡啶类受体结合部位结合，对Ca2+通道有高效、特异性的抑制作用。贝尼地平不仅对肌肉型(L型)Ca2+通道有抑制作用，还对电压依赖型N型和T型Ca2+通道也有抑制作用，是目前唯一对上述三种通道均有作用的钙离子拮抗剂。
严重不良反应：肝功能损害、黄疸(频度不明)：有时会出现伴有AST(GOT)、ALT (GPT)、Y-GTP上升等的肝功能损害及黄疸，故应注意观察。其他不良反应：有时会出现下述副作用，故应注意观察。若出现异常，应减量或停药并进行适当处置。
Benidipine HCl (KW-3049) 是Benidipine的盐酸盐形式，是一种二氢吡啶类的钙离子通道抑制剂。| Target | Value |
| Calcium channel |
用途
贝尼地平尚有对细胞膜的高亲和作用、血管选择性作用和肾保护作用，是一种理想的、安全有效的抗高血压和治疗肾实质性高血压、心绞痛等疾病药物。生产方法
14813-01-5
74936-72-4
91599-74-5
在超声条件下，将10 g 1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)吡啶-3,5-二甲酸单甲酯置于200 mL反应烧瓶中，加入14 mL N,N-二甲基甲酰胺（DMF）和56 mL二氯甲烷。在冰浴条件下，向所得均匀悬浮液中缓慢加入2.4 mL亚硫酰氯，随后将反应混合物搅拌1小时，直至形成澄清溶液。接着，加入6.3 g 1-苄基-3-哌啶醇，继续在冰浴条件下搅拌2.5小时。反应完成后，用40 mL水（重复4次）和40 mL饱和盐水溶液（1次）洗涤反应液。有机相通过加入4 g无水硫酸钠干燥2小时。干燥后，过滤除去硫酸钠固体，减压蒸馏回收二氯甲烷，得到黄色至红色的(R)-rel-3-((R)-1-苄基哌啶-3-基)5-甲基2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酯盐酸盐粗品。将粗品溶解于100 mL丙酮中，在150 W和40 kHz条件下超声处理7分钟，随后减压过滤并干燥，得到5.9 g黄色粉末状产物，产率为36.2%。
参考文献：
[1] Patent: WO2012/142815, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 5; 6
类别
有毒物品毒性分级
高毒急性毒性
口服-大鼠 LD50: 87.6 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 322 毫克/公斤可燃性危险特性
可燃; 燃烧产生有毒氮氧化物和氯化氢烟雾储运特性
通风低温干燥; 与库房食品原料分开存放灭火剂
干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/09/15 | HY-B1448 | 盐酸贝尼地平 Benidipine hydrochloride | 91599-74-5 | 10 mg | 171元 |
| 2026/09/15 | HY-B1448 | 盐酸贝尼地平 Benidipine hydrochloride | 91599-74-5 | 10mM * 1mLin DMSO | 188元 |