网站主页 > 化工产品目录 > 生物化工 > 抑制剂 > 细胞凋亡(Apoptosis) > Caspase 激活剂 > 他斯索兰

他斯索兰

他斯索兰 更多供应商
公司名称: 上海泽涵生物医药科技有限公司  黄金产品
联系电话: 13052117465
产品介绍: 中文名称:他斯索兰
英文名称:Tasisulam(Ly-573636;TS81557)
CAS:519055-62-0
公司名称: 上海波以尔化工有限公司  
联系电话:
产品介绍: 中文名称:他斯索兰
英文名称:Tasisulam
CAS:519055-62-0
公司名称: 北京百灵威科技有限公司  
联系电话: 400-666-7788 010-82848833
产品介绍: 英文名称:TasisulaM
CAS:519055-62-0
包装信息:10Mg,200Mg,50Mg 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
公司名称: BOC Sciences  
联系电话: 16314854226
产品介绍: 英文名称:TasisulaM
CAS:519055-62-0
公司名称: Hangzhou Sage Chemical Co., Ltd.  
联系电话: 0571-86818502
产品介绍: 英文名称:TasisulaM
CAS:519055-62-0
纯度:98% 包装信息:1g;5g;100g;Bulk
他斯索兰专题
他斯索兰的制备方法
他斯索兰是一类抗肿瘤试剂,被广泛应用于结肠癌,肺癌,乳腺癌,卵巢癌和前列腺癌的治疗当中。在过去几十年中,它引起了许多化学家,药理学家和生物学家的重视。他斯索兰的合成方法,文献报道很少且比较单一。
2019/12/19 8:33:07
他斯索兰
用途合成方法生物活性靶点体外研究体内研究 MSDS 用途与合成方法 他斯索兰价格(试剂级) 上下游产品信息 专题
中文名称:他斯索兰
中文同义词:他司磺胺;N-(2,4-二氯苯甲酰基)-5-溴噻吩-2-磺酰胺;他斯索兰
英文名称:Tasisulam
英文同义词:Benzamide, N-((5-bromo-2-thienyl)sulfonyl)-2,4-dichloro-;Ly573636;Ly-573636;TS81557;LY573636 (TasisulaM);Tasisulam(Ly-573636;N-(2,4-Dichlorobenzoyl)-5-bromothiophene-2-sulfonamide LY573636 Tasisulam;Tasisulam N-(2,4-Dichlorobenzoyl)-5-bromothiophene-2-sulfonamide
CAS号:519055-62-0
分子式:C11H6BrCl2NO3S2
分子量:415.11
EINECS号:
相关类别:小分子抑制剂,天然产物;Inhibitors
Mol文件:519055-62-0.mol
他斯索兰
他斯索兰 性质
密度 1.812
酸度系数(pKa)3.45±0.10(Predicted)
他斯索兰 用途与合成方法
用途他斯索兰是一类抗肿瘤试剂,被广泛应用于结肠癌,肺癌,乳腺癌,卵巢癌和前列腺癌的治疗当中。
合成方法他斯索兰的合成方法,文献报道很少且比较单一。Yates.M.H.,etal.研究了利用羧酸和酰胺制备LY573636·Na的方法,该研究显示可以89%的收率得到目标产物,并且可以做到千克级的生产规模。但是该反应条件复杂:需要以三乙胺作为碱,DMAP作为偶联催化剂,加入醋酸丙异酯等添加剂,且需要N2保护。另外,该方法合成路线冗长,需要多步反应,历经时间较长,不符合原子经济性等特点,而且该合成方法需要加入各种碱和添加剂,生产成本也较高。
生物活性Tasisulam (LY573636)是一种抗肿瘤剂,是通过内源途径导致细胞凋亡的诱导物。 Phase 3
靶点
TargetValue
Caspase
体外研究

Tasisulam抑制人类白血病和淋巴癌细胞的增殖,ED50为7到40μM。LY573636也能够引起HL60,Reh,和MD901细胞系的凋亡,主要是通过线粒体膜电位的减少和活性氧诱导。另外,Tasisulam也能够在120个细胞系中的70%多中产生抗恶性细胞增生的效果,EC50小于50 μM。Tasisulam可以在Calu-6和A-375细胞里引起G2–M期阻滞和随后的细胞凋亡。在体外实验中,Tasisulam能够抑制VEGF, FGF和EGF引起的的内皮索状构造的形成,EC50分别为47,103,和34 nM。

体内研究Tasisulam引起血管正常化的形态学特征,包括体内外膜细胞覆盖率的增长和组织缺氧的减少。在Calu-6非小细胞肺癌异种移植模型中Tasisulam(25或者50mg/kg,i.v.)表现出剂量依赖性的抗肿瘤活性,诱导细胞凋亡,使与肿瘤相关的血管正常化。此外,Tasisulam对一系列体内异种移植物表现出强效的抗肿瘤活性,包括肠癌(HCT-116),黑素瘤(A-375),胃癌(NUGC-3),血癌(MV-4-11)和胰腺癌(QGP-1)。
安全信息
他斯索兰 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/03/30S7326他斯索兰
Tasisulam
519055-62-010mg807.61元
2021/03/30S7326他斯索兰
Tasisulam
519055-62-050mg2440.26元
"他斯索兰" 相关产品信息()
PAC1 5-[(3-氯苯基)氨基]-苯并[C]-2,6-萘啶-8-羧酸 依鲁替尼 PCI-24781;CRA-02478 AZD-9291 奥拉帕尼 5-溴噻吩-2-磺酰胺 他斯索兰 叔丁基亚磺酰胺 苯磺酰胺 环丙磺酰胺 间氨基苯磺酰胺 结晶磺胺 甲基磺酰胺 对甲苯磺酰胺