N-[(2S)-2,3-二羟基丙基]-3-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-4-吡啶甲酰胺 CAS#: 1236699-92-5

N-[(2S)-2,3-二羟基丙基]-3-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-4-吡啶甲酰胺

生物活性靶点体外研究体内研究用途与合成方法 MSDS N-[(2S)-2,3-二羟基丙基]-3-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-4-吡啶甲酰胺价格(试剂级) 上下游产品信息

中文名称	N-[(2S)-2,3-二羟基丙基]-3-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-4-吡啶甲酰胺
中文同义词	N-[(2S)-2,3-二羟基丙基]-3-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-4-吡啶甲酰胺;MEK1/2别构抑制剂(AS703026);AS703026 N-[(2S)-2,3-二羟基丙基]-3-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-4-吡啶甲酰胺;(S)-N-(2,3-二羟基丙基)-3-((2-氟-4-碘苯基)氨基)异烟酰胺;N-[(2S)-2,3-DIHYDROXYPROPYL]-3-[(2-FLUORO-4-IODOPHENYL)AMINO]PYRIDINE-4-CARBOXAMIDE;化合物 PIMASERTIB;PIMASERTIB (AS-703026),MEK1/2抑制剂;化合物PIMASERTIB,10 MM DMSO 溶液
英文名称	AS703026
英文同义词	AS703026;N-[(2S)-2,3-Dihydroxypropyl]-3-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]-4-pyridinecarboxamide;(S)-N-(2,3-dihydroxypropyl)-3-(2-fluoro-4-iodophenylaMino)isonicotinaMide;4-PyridinecarboxaMide, N-[(2S)-2,3-dihydroxypropyl]-3-[(2-fluoro-4-iodophenyl)aMino]-;PiMasertib (AS-703026);AS703026/MSC1936369B;SAR 245509;AS703026 (Pimasertib)
CAS号	1236699-92-5
分子式	C15H15FIN3O3
分子量	431.2
EINECS号
相关类别	小分子抑制剂，天然产物;抑制剂;医药中间体;有机中间体;细胞生物学试剂;信号转导通路激酶抑制剂;Amines;Aromatics;Heterocycles;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;MAPK;API
Mol文件	1236699-92-5.mol
结构式

N-[(2S)-2,3-二羟基丙基]-3-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-4-吡啶甲酰胺性质

沸点	623.2±55.0 °C(Predicted)
密度	1.769
储存条件	Store at -20°C
溶解度	DMSO 中≥21.55 mg/mL；不溶于水； ≥10.36 mg/mL，乙醇溶液，超声波
形态	固体
酸度系数(pKa)	12.82±0.46(Predicted)
颜色	浅黄至卡其色
InChI	InChI=1S/C15H15FIN3O3/c16-12-5-9(17)1-2-13(12)20-14-7-18-4-3-11(14)15(23)19-6-10(22)8-21/h1-5,7,10,20-22H,6,8H2,(H,19,23)/t10-/m0/s1
InChIKey	VIUAUNHCRHHYNE-JTQLQIEISA-N
SMILES	C1=NC=CC(C(NC[C@H](O)CO)=O)=C1NC1=CC=C(I)C=C1F

N-[(2S)-2,3-二羟基丙基]-3-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-4-吡啶甲酰胺用途与合成方法

生物活性

Pimasertib (AS-703026, MSC1936369B, SAR 245509)是一种高度选择性的，有效的，ATP非竞争性的，MEK1/2变构抑制剂，在MM细胞系中IC50为 5 nM-2 μM。Phase 2。

靶点

Target	Value
MEK1/2 (MM cell line) (Cell-free assay)	5 nM-2 μM

体外研究

AS703026是新型选择性，口服生物有效性的MEK1/2抑制剂，结合到特定MEK变构位点，具有强激酶选择性。AS703026抑制人类多发性骨髓瘤细胞(包括U266和INA-6细胞)生长和存活,IC50分别为5和11 nM。细胞周期停在G0-G1期可调节AS703026的抑制效果，且伴随着MAF致癌基因表达的降低。AS703026作用于MM细胞，通过裂解caspase-3和PARP诱导凋亡。 AS703026可有效治疗突变的结肠直肠癌。10 μM AS703026作用于携带K-Ras (D-MUT)突变等位基因的人类结肠直肠癌细胞,有效抑制ERK通路, 增殖，和转化。

体内研究

15和30 mg/kg AS703026作用于人类浆细胞H929MM移植瘤，明显抑制肿瘤生长,与pERK1/2的下调有关，包括PARP裂解,和微管下降。 10 mg/kg AS703026作用于人类K-Ras突变 (D-MUT) 的结肠直肠移植瘤，抑制肿瘤生长，且明显降低p-ERK level水平。

安全信息

海关编码	2933399990

MSDS信息

N-[(2S)-2,3-二羟基丙基]-3-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-4-吡啶甲酰胺价格(试剂级)

更新日期	产品编号	产品名称	CAS号	包装	价格
2026/09/15	HY-12042	N-[(2S)-2,3-二羟基丙基]-3-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-4-吡啶甲酰胺 Pimasertib	1236699-92-5	1 mg	250元
2026/09/15	HY-12042	N-[(2S)-2,3-二羟基丙基]-3-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-4-吡啶甲酰胺 Pimasertib	1236699-92-5	5mg	500元

N-[(2S)-2,3-二羟基丙基]-3-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-4-吡啶甲酰胺