艾代拉里斯
中文名称 | 艾代拉里斯 |
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中文同义词 | 艾代拉利司(IDELALISIB);艾德拉尼;4(3H)-喹唑啉酮, 5-氟-3-苯基-2-[(1S)-1-(9H-嘌呤-6-基氨基)丙基]-;5-氟-3-苯基-2-[(1S)-1-(9H-嘌呤-6-基氨基)丙基]-4(3H)-喹唑啉酮99%;艾德拉利/依鲁替尼;艾拉利司;5-氟-3-苯基-2-[(1S)-1-(9H-嘌呤-6-基氨基)丙基]-4(3H)-喹唑啉酮;艾代拉里斯 |
英文名称 | CAL-101 |
英文同义词 | CAL101,CAL-101;CAL-101;GS1101;CAL-101 (GS-1101);5-Fluoro-3-phenyl-2-[(1S)-1-(9H-purin-6-ylamino)propyl]-4(3H)-quinazolinone;CAL-101 (Idelalisib, GS-1101);(S)-2-(1-((9H-Purin-6-yl)aMino)propyl)-5-fluoro-3-phenylquinazolin-4(3H)-one;4(3H)-Quinazolinone, 5-fluoro-3-phenyl-2-[(1S)-1-(1H-purin-6-ylaMino)propyl]- |
CAS号 | 870281-82-6 |
分子式 | C22H18FN7O |
分子量 | 415.42 |
EINECS号 | 807-438-9 |
相关类别 | 信号转导通路激酶抑制剂;抗癌药;医药中间体;小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;抗白血病;艾德利斯中间体;原料药;合成材料中间体;医药原料药;原料药-API;医用原料;细胞生物学试剂;医用原料;材料中间体及助剂;Inhibitor;Inhibitors;Akt;mTOR;PI3K;API;API;抑制剂 |
Mol文件 | 870281-82-6.mol |
结构式 |
艾代拉里斯 性质
熔点 | 250-252oC |
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沸点 | 733.4±70.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.47 |
储存条件 | -20°C |
溶解度 | 溶于DMSO(>25mg/ml) |
形态 | 白色固体。 |
酸度系数(pKa) | 10.00±0.10(Predicted) |
颜色 | 白色 |
稳定性 | 自购买之日起 1 年内保持稳定。 DMSO 中的溶液可在 -20°C 下保存长达 2 个月。 |
艾代拉里斯片是由美国吉利德科学公司研发,于2014年7月FDA批准在美国上市,Zydelig是一种激酶抑制剂,适用为复发慢性淋巴细胞性白血病(CLL)、复发滤泡B-细胞非霍奇金淋巴瘤(FL)、复发性小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)的治疗。Idelalisib (CAL-101, GS-1101) 是选择性p110δ抑制剂,在无细胞试验中IC50为 2.5 nM;对 p110δ 表现出的选择性是对 p110α/β/γ 的 40 到 300 倍,对p110δ的选择性是对 C2β,hVPS34,DNA-PK 和 mTOR的400到4000倍。Idelalisib 还可诱导自噬。
Target | Value |
p110δ
(Cell-free assay) | 2.5 nM |
p110γ
(Cell-free assay) | 89 nM |
CAL-101 对p110α, p110β,和p110γ作用效果不大。CAL-101作用于原代嗜碱细胞特定阻断FcϵR1 p110δ调节的 CD63表达,EC50 为8 nM。与急性髓性白血病(AML) 和骨髓增生性肿瘤(MPN) 细胞相比,CAL-101 作用于B-cell急性淋巴细胞白血病(B-ALL)和慢性淋巴细胞白血病(CLL) 细胞时显示更强的活性。CAL-101 作用于SU-DHL-5, KARPAS-422 和CCRF-SB细胞,降低pAktS473, pAktT308, 和下游靶点S6, EC50为0.1到1.0 μM。 CAL-101 作用于CLL细胞,诱导选择性细胞毒性,不是通过突变状态或间期细胞遗传学,主要通过caspase依赖机制。与正常B细胞相比,CAL-101作用于CLL 细胞优先产生细胞毒性,和LY294002相比,作用于其他造血细胞不会产生毒性。CAL-101 作用于T 细胞和天然杀伤细胞 缺乏直接的细胞毒性潜能。CAL-101抑制炎症细胞因子的产生,比如 IL-6, IL-10, TNF-α,和IFN-γ,且激活诱导的细胞因子,如CD40L。CAL-101 也抗CD40L调节的CLL细胞存活。 CAL-101 作用于L1236和L591细胞, 诱导细胞在G1期积累,在S期下降,说明 CAL-101可以作为治疗霍杰金淋巴瘤(HL)的一种新策略。
安全信息
安全说明 | V |
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海关编码 | 29399990 |
毒害物质数据 | 870281-82-6(Hazardous Substances Data) |
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | S2226 | 艾代拉里斯 Idelalisib (CAL-101, GS-1101) | 870281-82-6 | 10mg | 647.01元 |
2024/08/19 | S2226 | 艾代拉里斯 Idelalisib (CAL-101, GS-1101) | 870281-82-6 | 10mM(1mL in DMSO) | 737.1元 |