KI16198
中文名称 | KI16198 |
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中文同义词 | 3-[[[4-[4-[[[1-(2-氯苯基)乙氧基]羰基]氨基]-3-甲基-5-异恶唑基]苯基]甲基]硫基]-丙酸甲酯;3-[[[4-[4-[[[1-(2-氯苯基)乙氧基]羰基]氨基]-3-甲基-5-异噁唑基]苯基]甲基]硫基]-丙酸甲酯;化合物KI16198;3-((4-(4-(((1-(2-氯苯基)乙氧基)羰基)氨基)-3-甲基异恶唑-5-基)苄基)硫基)丙酸甲酯 |
英文名称 | Ki16198 |
英文同义词 | Ki16198;3-[[[4-[4-[[[1-(2-Chlorophenyl)ethoxy]carbonyl]amino]-3-methyl-5-isoxazolyl]phenyl]methyl]thio]-propanoic acid methyl ester;Propanoic acid, 3-[[[4-[4-[[[1-(2-chlorophenyl)ethoxy]carbonyl]amino]-3-methyl-5-isoxazolyl]phenyl]methyl]thio]-, methyl ester;Methyl 3-(4-(4-((2-ch(orophenyl)carbonylamino)-3-methylisoxazol-5-yl)benzylthio)propanoate;KI-16198;KI 16198;Ki16198 USP/EP/BP;lung,Ki 16198,inhibit,Inhibitor,LPL Receptor,BxPC-3,liver metastasis,Ki16198,Ki-16198,Lysophospholipid Receptor;methyl 3-((4-(4-(((1-(2-chlorophenyl)ethoxy)carbonyl)amino)-3-methylisoxazol-5-yl)benzyl)thio)propanoate |
CAS号 | 355025-13-7 |
分子式 | C24H25ClN2O5S |
分子量 | 488.9837 |
EINECS号 | |
相关类别 | G蛋白偶联受体&G蛋白;LPA抑制剂分子;小分子抑制剂,天然产物;Inhibitors |
Mol文件 | 355025-13-7.mol |
结构式 |
KI16198 性质
储存条件 | Store at -20°C |
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溶解度 | 不溶于水;乙醇中≥2.53 mg/mL; DMSO 中≥24.45 mg/mL |
形态 | 固体 |
颜色 | 白色至米白色 |
Ki16198是Ki16425的甲酯,是LPA拮抗剂,抑制LPA1-和LPA3诱导的肌醇磷酸产生,Ki分别为0.34 μM和0.93 μM,对LPA2具有较弱的抑制作用,对LPA4, LPA5, LPA6没有抑制活性。Ki16198或Ki16425充分抑制LPA1和LPA3介导的反应,具有相似的效力,对LPA2具有低的作用效果,对LPA4, LPA5和LPA6没有抑制活性。Ki16198(10 μM)作用于 YAPC-PD癌细胞,有效抑制响应LPA的迁移和入侵,与Ki16425具有相似的效力。Ki16198(10 μM)作用于YAPC-PD细胞,抑制LPA诱导的proMMP-9蛋白和mRNA表达。Ki16198(1 μM)抑制约70% lpa1Δ-1 和 lpa1Δ+-1细胞增殖。Ki16198(2 mg/kg)处理携带YAPC-PD移植瘤的小鼠模型,显著降低腹腔总的转移性节点重,腹水形成降低50%。Ki16198 按60 mg/kg剂量口服处理大鼠,显著抑制乳酸诱导的肢体病变。Ki16198是Ki16425的甲酯,是LPA拮抗剂,抑制LPA1-和LPA3诱导的肌醇磷酸产生,Ki分别为0.34 μM和0.93 μM,对LPA2具有较弱的抑制作用,对LPA4, LPA5, LPA6没有抑制活性。
Target | Value |
LPA1 | 0.34 μM(Ki) |
LPA3 | 0.93 μM(Ki) |
Ki16198或Ki16425充分抑制LPA1和LPA3介导的反应,具有相似的效力,对LPA2具有低的作用效果,对LPA4, LPA5和LPA6没有抑制活性。Ki16198(10 μM)作用于 YAPC-PD癌细胞,有效抑制响应LPA的迁移和入侵,与Ki16425具有相似的效力。Ki16198(10 μM)作用于YAPC-PD细胞,抑制LPA诱导的proMMP-9蛋白和mRNA表达。Ki16198(1 μM)抑制约70% lpa1Δ-1 和 lpa1Δ+-1细胞增殖。
Ki16198(2 mg/kg)处理携带YAPC-PD移植瘤的小鼠模型,显著降低腹腔总的转移性节点重,腹水形成降低50%。Ki16198 按60 mg/kg剂量口服处理大鼠,显著抑制乳酸诱导的肢体病变。安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-18641 | Ki16198 | 1 mg | 400元 | |
2024/08/19 | HY-18641 | KI16198 Ki16198 | 355025-13-7 | 5mg | 1000元 |