(-)-BLEBBISTATIN

(-)-BLEBBISTATIN

中文名称(-)-BLEBBISTATIN
中文同义词细胞抑制剂(-)-BLEBBISTATIN;MYOSIN II抑制剂((-)-BLEBBISTATIN);(–)-BLEBBISTATIN;(-)-博氏定;化合物(-)-BLEBBISTATIN;(S)-3A-羟基-6-甲基-1-苯基-3,3A-二氢-1H-吡咯[2,3-B]喹啉-4(2H)-酮;(S)-(-)-BLEBBISTATIN试剂;(-)-布雷他汀
英文名称(-)-Blebbistatin
英文同义词(-)-BLEBBISTATIN;4H-Pyrrolo[2,3-b]quinolin-4-one, 1,2,3,3a-tetrahydro-3a-hydroxy-6-methyl-1-phenyl-, (3aS)-;(+/-)-BLEBBISTATIN;(S)-(-)-BLEBBISTATIN;3a-Hydroxy-6-methyl-1-phenyl-1,2,3,3a-tetrahydro-4H-pyrrolo[2,3-b]quinolin-4-one (-)-Blebbistatin;3a-Hydroxy-6-methyl-1-phenyl-1,2,3,3a-tetrahydro-4H-pyrrolo[2,3-b]quinolin-4-one 1,2,3,3atetrahydro3ahydroxy6methyl1phenyl4Hpyrrolo[2,3b]quinolin4one;(S)-3a-Hydroxy-6-methyl-1-phenyl-3,3a-dihydro-1H-pyrrolo[2,3-b]quinolin-4(2H)-one;(-)-Blebbistatin - CAS 856925-71-8 - Calbiochem
CAS号856925-71-8
分子式C18H16N2O2
分子量292.33
EINECS号
相关类别离子通道;膜转运;小分子抑制剂,天然产物;细胞生物学试剂;其他生化试剂;Caspases/Apoptosis;Chiral Reagents;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals
Mol文件856925-71-8.mol
结构式(-)-BLEBBISTATIN 结构式

(-)-BLEBBISTATIN 性质

熔点210-212°C
沸点507.3±60.0 °C(Predicted)
密度1.31±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C
溶解度在DMSO中的溶解度为5mg/mL
形态黄色固体
酸度系数(pKa)11.15±0.20(Predicted)
颜色浅黄色至厚黄色

(-)-BLEBBISTATIN 用途与合成方法

(-)-Blebbistatin ((S)-(-)-Blebbistatin)是一种细胞渗透性抑制剂,作用于非肌球蛋白IIATPase,无细胞试验中IC50为~2 μM,不抑制肌球蛋白轻链激酶 (MLCK),抑制卵裂沟的缢缩,不干扰有丝分裂或收缩环的组装。
TargetValue
non-muscle myosin II ATPases
(Cell-free assay)
0.5 μM-5 μM

Blebbistatin抑制细胞分裂,改变鱼角膜细胞的平滑运动,且抑制缺乏细丝蛋白的细胞系进行自发起泡。Blebbistatin抑制非肌肉肌球蛋白IIA,非肌肉肌球蛋白IIB,和兔骨骼肌肌球蛋白S1的HMM片段的酶活性,而不抑制平滑肌球蛋白。Blebbistatin快速且可逆抑制Mg-ATPase活性,也抑制非肌肉肌球蛋白IIA和IIB的体外活性,而极其微弱抑制平滑肌肌球蛋白(IC50=80 μM)。Blebbistatin有效抑制Dictyostelium肌球蛋白II,但极其微弱抑制Acanthamoeba肌球蛋白II。Blebbistatin不抑制代表性的I,V,和X型肌球蛋白超家族成员。Blebbistatin不与核苷酸竞争性结合到骨骼肌肌球蛋白亚片段-1。Blebbistatin优先结合到ATP酶,与ADP和磷酸盐在活性位点相互作用,减慢磷释放。Blebbistatin既不干扰肌球蛋白与肌动蛋白结合,也不干扰ATP诱导的肌动球蛋白解离。

Blebbistatin dose-dependently and completely relax both KCl- and carbachol-induced rat detrusor and endothelin-1-induced human bladder contraction. Pre-incubation with 10 μM blebbistatin attenuates carbachol responsiveness by 65% while blocking electrical field stimulation-induced bladder contraction reaching 50% inhibition at 32 Hz.

用途 

Blebbistatin blocked myosin II-dependent cell processes. It blocks cell blebbing rapidly and reversibly. Blebbistatin also rapidly disrupted directed cell migration and cytokinesis in vertebrate cell . Blebbistatin blocks both blebbing and cytokinesis at 50-100μM. [Blebbistatin:a]D= -103 (c= 1.21 CHCl3) (-)-1-Phenyl-1,2,3,4-tetrahydro-4-hydroxypyrrolo[2,3-b]-7-methylquinolin-4-one

安全信息

危险品标志Xn
危险类别码20/21/22-36/37/38
安全说明26-36/37
WGK Germany3

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-13441(-)-BLEBBISTATIN
(-)-Blebbistatin
856925-71-85mg720元
2024/01/25HY-13441(-)-BLEBBISTATIN
(-)-Blebbistatin
856925-71-810mg990元

(-)-BLEBBISTATIN 上下游产品信息

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