SNX-5422
| 中文名称 | SNX-5422 |
|---|---|
| 中文同义词 | 甘氨酸反式-4-[[2-(氨基羰基)-5-[4,5,6,7-四氢-6,6-二甲基-4-氧代-3-(三氟甲基)-1H-吲唑-1-基]苯基]氨基]环己酯;化合物PF04929113;反式-4-((2-氨基甲酰基-5-(6,6-二甲基-4-氧代-3-(三氟甲基)-4,5,6,7-四氢-1H-吲唑-1-基)苯基)氨基)环己基 2-氨基乙酸酯;PF-04929113(SNX-5422),HSP90抑制剂 |
| 英文名称 | PF-04929113 |
| 英文同义词 | (1r,4r)-4-(2-carbamoyl-5-(6,6-dimethyl-4-oxo-3-(trifluoromethyl)-4,5,6,7-tetrahydroindazol-1-yl)phenylamino)cyclohexyl 2-aminoacetate;PF-04929113, >=98%;snx54227;PF04929113 SNX-54227;PF-04929113;SNX-5422;PF-04929113(SNX5422);Glycine trans-4-[[2-(aminocarbonyl)-5-[4,5,6,7-tetrahydro-6,6-dimethyl-4-oxo-3-(trifluoromethyl)-1H-indazol-1-yl]phenyl]amino]cyclohexyl ester |
| CAS号 | 908115-27-5 |
| 分子式 | C25H30F3N5O4 |
| 分子量 | 521.53 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂;细胞骨架信号;小分子抑制剂，天然产物;抑制剂;Inhibitors;Inhibitor |
| Mol文件 | 908115-27-5.mol |
| 结构式 |  |
SNX-5422 性质
| 熔点 | 298-299℃ |
|---|---|
| 沸点 | 646.5±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.48 |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | ≥23.85 mg/mL，溶于 DMSO，温和加热；不溶于水；不溶于乙醇 |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 15.07±0.50(Predicted) |
| 颜色 | 白色至米白色 |
PF-04929113 (SNX-5422)是一种有效的，选择性的HSP90抑制剂，Kd为41 nM，且诱导Her-2降解，IC50为37 nM。Phase 1/2。
| Target | Value |
|
HER2
() | 37 nM |
|
HSP90
() | 41 nM(Kd) |
PF-04929113是小分子Hsp90抑制剂。PF-04929113转化为SNX-2122起作用, SNX-2122是 Hsp90抑制剂的活性形式。PF-04929113有效作用于Her-2 稳定性，也引起Hsp70上调。PF-04929113作用于一系列癌细胞类型，具有有效的抗增殖活性。MCF-7(IC50=16 nM), SW620(IC50=19 nM), K562(IC50=23 nM), SK-MEL-5(IC50=25 nM), 及 A375(IC50=51 nM)。
PF-04929113处理小鼠，在体内抑制人类MM 细胞生长,免疫组化分析显示PF-04929113显著抑制p-ERK和p-AKT。同时, PF-04929113处理显著降低 CD31 免疫组化分析表明PF-04929113处理，提高SP70表达，和降低Ki67,Akt,和AR表达。降低增殖率(降低Ki67和Akt表达)或促进凋亡率(增加 ApopTag染色)可能导致PF-04929113抑制肿瘤进展。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/11/08 | S2656 | SNX-5422 PF-04929113 (SNX-5422) | 908115-27-5 | 5mg | 2211.02元 |
| 2024/11/08 | S2656 | SNX-5422 PF-04929113 (SNX-5422) | 908115-27-5 | 10mg | 3834.51元 |