XL413 (BMS-863233)
中文名称 | XL413 (BMS-863233) |
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中文同义词 | 8-氯-2-(2S)-2-吡咯烷基苯并呋喃并[3,2-D]嘧啶-4(3H)-酮盐酸盐;CDC7抑制剂(XL413 HYDROCHLORIDE);XL413盐酸盐;(S)-8-氯-2-(吡咯烷基-2-基)苯并呋喃并[3,2-D]嘧啶-4(3H)-酮 X盐酸盐 |
英文名称 | XL413 (BMS-863233) |
英文同义词 | Benzofuro[3,2-d]pyriMidin-4(3H)-one, 8-chloro-2-(2S)-2-pyrrolidinyl-, (Hydrochloride) (1:);XL413 (hydrochloride);BMS-863233 (XL-413);8-Chloro-2-(2S)-2-pyrrolidinylbenzofuro[3,2-d]pyrimidin-4(3H)-one hydrochloride (1:?);XL413(BMS-863233);BMS-863233 HCl;Benzofuro[3,2-d]pyrimidin-4(3H)-one, 8-chloro-2-(2S)-2-pyrrolidinyl-, hydrochloride;BMS-863233 HCl salt |
CAS号 | 1169562-71-3 |
分子式 | C14H13Cl2N3O2 |
分子量 | 326.18 |
EINECS号 | |
相关类别 | 小分子抑制剂,天然产物;细胞生物学试剂;Inhibitors;API |
Mol文件 | 1169562-71-3.mol |
结构式 |
XL413 (BMS-863233) 性质
储存条件 | -20°C |
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溶解度 | DMSO:不溶;乙醇:不溶 |
形态 | 粉末 |
颜色 | 白色至米色 |
水溶解性 | Water: 46 mg/mL (141.03 mM) |
稳定性 | 吸湿性 |
XL413 (BMS-863233) 是强效的选择性的cell division cycle 7 homolog (CDC7) kinase抑制剂,IC50为3.4 nM,其选择性分别超过 CK2, Pim-1 和pMCM2选择性的 63-, 12-和35-倍。 Phase 1/2。在MDA-MB-231T和Colo-205细胞系中,XL413抑制MCM2的CDC7特异磷酸化作用。XL413也会抑制Colo-205细胞中的细胞增殖,降低细胞活性,并激发胱天蛋白酶3/7的活性。此外,XL413导致S期进展被改变,随后引起细胞凋亡。在Colo-205异种移植物模型中,XL413,在3毫克/千克剂量下,抑制70%磷酸化的MCM2,并且在100毫克/千克剂量下引起显著的肿瘤生长退化。XL413 (BMS-863233) 是强效的选择性的cell division cycle 7 homolog (CDC7) kinase抑制剂,IC50为3.4 nM,其选择性分别超过 CK2, Pim-1 和pMCM2选择性的 63-, 12-和35-倍。 Phase 1/2。
Target | Value |
Cdc7
(Cell-free assay) | 3.4 nM |
Pim1
(Cell-free assay) | 42 nM |
CK2
(Cell-free assay) | 212 nM |
在MDA-MB-231T和Colo-205细胞系中,XL413抑制MCM2的CDC7特异磷酸化作用。XL413也会抑制Colo-205细胞中的细胞增殖,降低细胞活性,并激发胱天蛋白酶3/7的活性。此外,XL413导致S期进展被改变,随后引起细胞凋亡。
在Colo-205异种移植物模型中,XL413,在3毫克/千克剂量下,抑制70%磷酸化的MCM2,并且在100毫克/千克剂量下引起显著的肿瘤生长退化。安全信息
危险品运输编号 | UN 2811 6.1 / PGIII |
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更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-15260A | XL413 hydrochloride | 1 mg | 604元 | |
2024/08/19 | HY-15260A | XL413 (BMS-863233) XL413 hydrochloride | 1169562-71-3 | 5mg | 1330元 |