845272-21-1
中文名称
泛EGFR小分子抑制剂(VARLITINIB)
英文名称
ARRY-334543
CAS
845272-21-1
分子式
C22H19ClN6O2S
分子量
466.943
MOL 文件
845272-21-1.mol
更新日期
2024/04/23 09:13:58
845272-21-1 结构式
基本信息
中文别名
泛EGFR小分子抑制剂(VARLITINIB) 英文别名
VarlitinibAR-00334543
ARRY-334543
Varlitinib Ditosylate
ARRY 334543 (Varlitinib)
Varlitinib ARRY 334543
(R)-N4-(3-Chloro-4-(thiazol-2-ylmethoxy)phenyl)-N6-(4-methyl-4,5-dihydrooxazol-2-yl)quinazolin
(R)-N4-(3-chloro-4-(thiazol-2-ylmethoxy)phenyl)-N6-(4-methyl-4,5-dihydrooxazol-2-yl)quinazoline-4,6-diamine
N4-[3-chloro-4-(2-thiazolylmethoxy)phenyl]-N6-[(4R)-4,5-dihydro-4-methyl-2-oxazolyl]-4,6-Quinazoline diamine
(R)-4-[[3-Chloro-4-[(thiazol-2-yl)methoxy]phenyl]amino]-6-[(4-methyl-4,5-dihydrooxazol-2-yl)amino]quinazoline
所属类别
生物化工：蛋白酪氨酸激酶物理化学性质
沸点637.1±65.0 °C(Predicted)
密度1.51±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度DMSO : 50 mg/mL (107.08 mM; Need ultrasonic)
酸度系数(pKa)6.54±0.70(Predicted)
形态粉末
CAS 数据库845272-21-1
泛EGFR小分子抑制剂(VARLITINIB)价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/01/25 | HY-10530 | 泛EGFR小分子抑制剂(VARLITINIB) Varlitinib | 845272-21-1 | 2mg | 550元 |
| 2024/01/25 | HY-10530 | 泛EGFR小分子抑制剂(VARLITINIB) Varlitinib | 845272-21-1 | 5mg | 1100元 |
| 2024/01/25 | HY-10530 | 泛EGFR小分子抑制剂(VARLITINIB) Varlitinib | 845272-21-1 | 10mM * 1mLin DMSO | 1130元 |
常见问题列表
生物活性
Varlitinib (ARRY334543) 是一种有效的，选择性ErbB1(EGFR)和ErbB2(HER2)抑制剂，IC50分别为7 nM和2 nM。Phase 2。靶点
| Target | Value |
|
ErbB2
(Cell-free assay) | 2 nM |
|
ErbB1
(Cell-free assay) | 7 nM |
体外研究
ARRY334543是可逆的ATP竞争性抑制剂，K i =1 nM。ARRY334543是AKT通路抑制剂，抑制含活跃ErbB-2受体的细胞。ARRY334543作用于人类癌细胞，如过量表达ErbB-2的BT-474细胞和过量表达ErbB-1的A431细胞，抑制ErbB-2和ErbB-1磷酸化，IC50分别为43 nM和36 nM 。
体内研究
口服处理ARRY334543作用于过量表达ErbB-1(A431)或ErbB-2(MDA-MB-453)的人类移植瘤，抑制肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性。口服ARRY334543作用于过量表达肿瘤A431的移植瘤鼠,每隔一天处理一次，持续21天，ARRY334543明显抑制肿瘤生长。ARRY334543具有非常好的PK/ADME特性，作用于携带移植瘤如表皮癌(A431), 胸腺癌(BT-474, MDA-MB-453), 非小细胞肺癌(H1650,A549,292),结肠直肠癌(Lovo,HT-29)和胃癌(N87)模型的鼠，具有高活性。ARRY334543按100 mg/kg/d和200 mg/kg/d剂量分别作用于BT-474模型, 肿瘤生长抑制率分别为69%和98%。ARRY334543也有效作用于SK-OV-3卵巢癌模型。ARRY334543作用于BT-474模型, 具有极高活性。