19798-80-2
19798-80-2 结构式
基本信息
2-氨基-4-氯砒啶
4-CHLORO-2-PYRIDINYLAMINE
4-CHLOROPYRIDIN-2-AMINE
4-CHLORO-PYRIDIN-2-YLAMINE
4-CHLORO-PYRIDINE-2-YLAMINE
IFLAB-BB F1926-0004
4-chloro-2-pyridinamine
4-Chloro-2-aminopyridine
2-Pyridinamine,4-chloro-(9CI)
2-AMINO-4-CHLOROPYRIDINE,4-CHLORO-PYRIDIN-2-YLAMINE
4-CHLORO-PYRIDIN-2-YLAMINE,97%
4-Chloro-2-amine-pyridin
2-Amino-4-chloropyridine ,98%
4-Chloropyridine-2-amine
物理化学性质
安全数据
Eye Irrit. 2
Skin Irrit. 2
STOT SE 3
制备方法
130721-78-7
19798-80-2
以2-BOC-氨基-4-氯吡啶为原料合成2-氨基-4-氯吡啶的一般步骤如下： 实施例2.4：3-羟基-8-吗啉-4-基-4-氧代-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-2-羧酸甲酯的制备 1. 将叔丁醇2-吡啶甲酸与亚硫酰氯和甲醇反应，生成4-氯-2-吡啶甲酸甲酯。 2. 将4-氯-2-吡啶甲酸甲酯水解，得到其盐酸盐。 3. 对盐酸盐进行Curtius重排反应。 4. 通过切割Boc保护基团，得到目标产物2-氨基-4-氯吡啶。 注：W02006040520中描述的方法适用于在位置4引入吗啉基团。采用实施例2中描述的方法，将产物环化成中间体酯，反应温度为60℃。 表征数据： 1H NMR (300 MHz, DMSO-d6) δ 3.43 (t, J = 4.7 Hz, 4H), 3.73 (t, J = 4.7 Hz, 4H), 3.85 (s, 3H), 6.67 (d, J = 2.4 Hz, 1H), 7.27 (dd, J = 8.2 Hz, 2.5 Hz, 1H), 8.59 (d, J = 8.2 Hz, 1H), 9.29-9.63 (br s, 1H). MS (ESI+) m/z 328 (M + 23).
参考文献：
[1] Patent: WO2013/123215, 2013, A2. Location in patent: Paragraph 0000228
[2] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2013, vol. 23, # 3, p. 750 - 756
[3] Patent: WO2008/77188, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 28
[4] Australian Journal of Chemistry, 1982, vol. 35, # 9, p. 1841 - 1849
[5] Australian Journal of Chemistry, 1982, vol. 35, # 10, p. 2025 - 2034