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momelotinib(CYT-387)

生物活性 体外研究 体内研究 特征

CAS号: 1056634-68-4
英文名称: Momelotinib
英文同义词: LM-1149;CYT 387;CYT 11387;MoMelotinib;Orange solid;CYT387, >=98%;CYT 387(CYT 11387);CYT387(momelotinib);Momelotinib (CYT387);Momelotinib (CYT387,CYT-387)
中文名称: momelotinib(CYT-387)
中文同义词: CS-177;MOMELO锡IB;CYT387;CYT 387; CYT-387;N-(氰基甲基)-4-【2-【【4-(4-吗啉基)苯基】氨基】-4-嘧啶基】苯基酰胺;N-(氰基甲基)-4-[2-[[4-(4-吗啉基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]苯甲酰胺;N-(氰基甲基)-4-[2-[[4-(4-吗啉基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]苯甲酰胺(CYT387)
CBNumber: CB22514570
分子式: C23H22N6O2
分子量: 414.45978
MOL File: 1056634-68-4.mol
momelotinib(CYT-387)化学性质
密度 : 1.292
安全信息

momelotinib(CYT-387) 性质、用途与生产工艺

生物活性
Momelotinib (CYT387)是一种ATP竞争性JAK1/JAK2抑制剂,IC50为11 nM/18 nM,比作用于JAK3选择性约高10倍左右。Phase 3。
体外研究
CYT387有效且选择性作用于JAK1和JAK2,IC50分别为11 nM和 18 nM, 效果比作用于密切相关的JAK3激酶(IC50为155 nM)高9倍。在体外, CYT387抑制IL-3 刺激的 亲本Ba/F3细胞(Ba/F3-wt) 增殖,IC50为1400 nM。而且, CYT387 作用于组成型激活的 JAK2 或 MPL信号 的细胞系,包括 Ba/F3-MPLW515L细胞, CHRF-288-11 细胞,和Ba/F3-TEL-JAK2细胞,也抑制细胞增殖,IC50分别为200 nM, 1 nM 和 700 nM。此外,CYT387在体外抑制JAK2V617F阳性PV患者的红系集落生长具有相似效果,IC50为2μ-4 μM。 最新研究显示CYT387抑制IL-6 和IGF-1诱导的PI3K/AKT和Ras/MAPK信号。而且, CYT387 单独用药,以及和传统抗MM 治疗药Bortezomib和Melphalan 联用作用于原发性多发骨髓瘤(MM)细胞,诱发细胞凋亡。
体内研究
CYT387作用于鼠MPN 模型,使白细胞数,血球密度, 脾脏大小正常化,且恢复炎性细胞因子生理水平。
特征
CYT387是ATP竞争性小分子JAK1 和JAK2抑制剂。
momelotinib(CYT-387) 上下游产品信息
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