非戈替尼
|
|
- CAS号:
- 1206161-97-8
- 英文名:
- Filgotinib
- 英文别名:
- GLPG0634;GLPG634;SYN1158;CS-1083;GPLG0634;Feigotini;filgotinib;GLPG0634 >=95%;GLPG0634 (analog);GLPG0634;GLPG 0634
- 中文名:
- 非戈替尼
- 中文别名:
- 非戈替尼;非洛替尼;菲格替尼;化合物FILGOTINIB;FILGOTINIB盐酸盐;非戈替尼(GLPG0634);非戈替尼 FILGOTINIB;JAK抑制剂(GLPG0634);FILGOTINIB (GLPG0634) 无结构图;N-(5-(4-((1,1-二氧基硫代吗啉)甲基)苯基)-[1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-2-基)环丙烷甲酰胺
- CBNumber:
- CB52621138
- 分子式:
- C21H23N5O3S
- 分子量:
- 425.5
- MOL File:
- 1206161-97-8.mol
|
|
|
非戈替尼化学性质
-
熔点:
-
229 - 231°C
-
|
-
密度:
-
1.51±0.1 g/cm3(Predicted)
-
|
-
储存条件:
-
-20°C
-
|
-
溶解度:
-
Soluble in DMSO (15 mg/ml with warming)
-
|
-
形态:
-
solid
-
|
-
酸度系数(pKa):
-
8.04±0.20(Predicted)
-
|
-
颜色:
-
Off-white
-
|
-
稳定性:
-
Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 1 month.
-
|
非戈替尼性质、用途与生产工艺
Filgotinib(GLPG0634)是一个选择性JAK1抑制剂,其对JAK1, JAK2, JAK3,和TYK2的IC50分别为10 nM, 28 nM, 810 nM,和116 nM。Phase 2。
在细胞系中,GLPG0634抑制IL-2和IL-4诱导的JAK1/JAK3/γc信号和IFN-αB2诱导的JAK1/TYK2 II型受体信号,IC50值范围为150 到760 nM。GLPG0634对JAK/STAT信号中JAK1激酶比对JAK2激酶在细胞水平上显示出更高的选择性。此外,GLPG0634也会抑制Th1,Th2,和Th17细胞的分化。
口服给药后,大鼠体内的绝对生物利用度适中(45%),而小鼠体内很高(∼100%)。在大鼠和小鼠CIA模型中,Filgotinib (30 mg/kg 每天 (大鼠);50 mg/kg一天两次 (小鼠))剂量依赖性减少炎症,软骨,和骨退化现象。 Filgotinib (GLPG0634)在DSS处理的小鼠体内研究表明,JAK1的抑制在临床前小鼠模型中足以实现强的疗效,在发炎的结肠中与STAT3磷酸化的抑制相关。
Filgotinib (GLPG0634)是一个选择性JAK1抑制剂,其对JAK1, JAK2, JAK3,和TYK2的IC50分别为10 nM, 28 nM, 810 nM,和116 nM。Phase 2。
Target | Value |
JAK1
(Cell-free assay)
|
10 nM
|
JAK2
(Cell-free assay)
|
28 nM
|
TYK2
(Cell-free assay)
|
116 nM
|
JAK3
(Cell-free assay)
|
810 nM
|
在细胞系中,GLPG0634抑制IL-2和IL-4诱导的JAK1/JAK3/γc信号和IFN-αB2诱导的JAK1/TYK2 II型受体信号,IC50值范围为150 到760 nM。GLPG0634对JAK/STAT信号中JAK1激酶比对JAK2激酶在细胞水平上显示出更高的选择性。此外,GLPG0634也会抑制Th1,Th2,和Th17细胞的分化。
口服给药后,大鼠体内的绝对生物利用度适中(45%),而小鼠体内很高(∼100%)。在大鼠和小鼠CIA模型中,Filgotinib (30 mg/kg 每天 (大鼠);50 mg/kg一天两次 (小鼠))剂量依赖性减少炎症,软骨,和骨退化现象。 Filgotinib (GLPG0634)在DSS处理的小鼠体内研究表明,JAK1的抑制在临床前小鼠模型中足以实现强的疗效,在发炎的结肠中与STAT3磷酸化的抑制相关。
用途
一种高效、选择性的JAK1抑制剂,能够有效抑制JAK1、JAK2、JAK3和TYK2的活性,IC50值分别为10nM、28nM、810nM和116nM。Filgotinib is a potent and selective JAK1 inhibitor. It is considered a promising agent as it inhibits JAK1 selectively. Filgotinib displayed a selectivity of 30-fold for JAK1- over JAK2-dependent signaling. GLPG0634 dose-dependently inhibited Th1 and Th2 differentiation and to a lesser extent the differentiation of Th17 cells in vitro.
非戈替尼
上下游产品信息
上游原料
5-溴-[1,2,4]三噻唑[1,5-A]吡啶-2-胺
硫代吗啉-1,1-二氧化物
(6-溴吡啶-2-氨基)碳硫酰氨基甲酸乙酯
4-溴甲基苯硼酸频哪醇酯
4-((1,1-二氧代硫代吗啡林)甲基苯硼酸频哪醇酯
GLPG-0634 中间体
1257705-09-1
N-[5(4-溴甲基苯基)-[1,2,4]三氮唑并[1,5-A]吡啶-2-基)环并甲酰胺
硫代吗啉 1,1-二氧化物盐酸盐
N-(5-(4-(羟基甲基)苯基)-[1,2,4]噻唑并[1,5-A]吡啶-2-基)环丙烷羧酰胺
2-氨基-6-溴吡啶
环丙基甲酰氯
下游产品
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
---|
2024/08/19 | 46818 | GPLG0634, 95% Filgotinib, 95% | 1206161-97-8 | 100mg | 3337元 |
2024/08/19 | HY-18300 | 非戈替尼 Filgotinib | | 5 mg | 810元 |
非戈替尼
生产厂家
全球有 233家供应商
非戈替尼国内生产厂家
1206161-97-8, 非戈替尼 相关搜索:
- 1206161-97-8
- API
- Inhibitors
- 化学试剂
- FDA批准的配体
- 原料药
- 黄金产品
- 武汉贝尔卡主打
- 细胞生物学试剂
- 医药原料
- 标准品
- 小分子抑制剂,天然产物
- 小分子抑制剂
- 非戈替尼(GLPG0634)
- JAK抑制剂(GLPG0634)
- N-(5-(4-((1,1-二氧基硫代吗啉)甲基)苯基)-[1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-2-基)环丙烷甲酰胺
- 非戈替尼
- 非洛替尼
- 菲格替尼
- 化合物FILGOTINIB
- FILGOTINIB盐酸盐
- 非戈替尼 FILGOTINIB
- N-[5-[4-[(1,1-二氧代-4-硫代吗啉基)甲基]苯基][1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-2-基]环丙烷甲酰胺
- FILGOTINIB (GLPG0634) 无结构图
- 1206161-97-8
- N-[5-[4-[(1,1-dioxo-1,4-thiazinan-4-yl)methyl]phenyl]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl]cyclopropanecarboxamide
- GLPG 0634,GLPG-0634,inhibit,Janus kinase,JAK,Filgotinib,Inhibitor
- cyclopropanecarboxylic acid {5-[ 4-(1,1-dioxo-thiomorpholin-4-ylmethyl)-phenyl]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl}-amide
- Feigotini
- filgotinib
- GLPG0634
- GPLG0634 USP/EP/BP
- N-(5-{4-[(1,1-Dioxidothiomorpholin-4-yl)methyl]phenyl}[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl)cyclopropanecarboxamide (2Z)-but-2-enedioate
- CS-1083
- GLPG0634;GLPG 0634
- GPLG0634,filgotinib
- GLPG0634;GLPG 0634;FILGOTINIB
- GLPG0634 >=95%
- N-(5-(4-((1,1-Dioxidothiomorpholino)methyl)phenyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl)cyclopro
- GLPG634
- GLPG0634(filgotinib)
- N-[5-[4-[(1,1-Dioxido-4-thiomorpholinyl)methyl]phenyl][1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl]cyclopropanecarboxamide Filgotinib (GLPG0634)
- Filgotinib (GLPG0634)
- N-(5-(4-((1,1-Dioxidothiomorpholino)methyl)phenyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl)cyclopropanecarboxamide
- N-[5-[4-[(1,1-Dioxido-4-thiomorpholinyl)methyl]phenyl][1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl]cyclopropanecarboxamide
- GLPG0634 (analog)
- CyclopropanecarboxaMide, N-[5-[4-[(1,1-dioxido-4-thioMorpholinyl)Methyl]phenyl][1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl]-
- SYN1158
- GPLG0634