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去氧氟尿苷

去氧氟尿苷, 3094-09-5, 结构式
去氧氟尿苷
CAS号:
3094-09-5
英文名:
Doxifluridine
英文别名:
flutron;5'-DFUR;5'DFURD;furtulon;AMC 0101;5-F-5‘-dU;RO-21-9738;5-cl-5'-dU;Doxifluidine;DOXIFLURIDINE
中文名:
去氧氟尿苷
中文别名:
氟铁龙;多西氟尿啶;去氧氟尿甙;去氧氟尿苷;去氧氟脲苷;5-脱氧氟尿苷;5'-去氧氟尿苷;卡培他滨杂质26;卡培他滨相关物质B;卡培他滨EP杂质B
CBNumber:
CB4461786
分子式:
C9H11FN2O5
分子量:
246.19
MOL File:
3094-09-5.mol

去氧氟尿苷化学性质

熔点:
188-192 °C(lit.)
比旋光度:
D25 +18.4° (c = 0.419 in water)
密度:
1.3751 (estimate)
折射率:
20 ° (C=1, H2O)
储存条件:
Inert atmosphere,Room Temperature
溶解度:
DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
形态:
Solid
酸度系数(pKa):
7.4(at 25℃)
颜色:
White
Merck:
14,3437
CAS 数据库:
3094-09-5(CAS DataBase Reference)
安全信息
危险品标志: Xi
危险类别码: 36/37/38
安全说明: 26-36-24/25
WGK Germany: 2
RTECS号: YU7526000
Hazard Note: Irritant
危险等级: IRRITANT, IRRITANT-HARMFUL
海关编码: 29349990
毒性: LD50 (14 day) in mice or rats (mg/kg): >1000 i.v.: >2000 s.c.; in male, female mice, male, female rats (mg/kg): >5000, >5000, 3471, 3390 orally (Shimizu)

去氧氟尿苷 MSDS


5-Fluoro-5′-deoxyuridine

去氧氟尿苷 化学药品说明书


去氧氟尿苷胶囊

去氧氟尿苷性质、用途与生产工艺

概述

去氧氟尿苷是一种氟尿嘧啶类衍生物,由肿瘤组织中高活性的嘧啶核苷磷酸化酶转化成氟尿嘧啶(5-Fu),发挥其选择性抗肿瘤作用。试验显示去氧氟尿苷的治疗指数高于5-Fu,去氧氟尿苷作为一种前体药物,由于其有更好的靶向性,因此临床上表现为较好的治疗效果,更低的毒副作用,对于增加患者的顺应性有着显著的临床意义。

应用

去氧氟尿苷胶囊的主要成分为去氧氟尿苷,临床用于治疗乳腺癌、胃癌、结肠直肠癌、鼻咽癌。

化学性质 

从甲醇-乙酸乙酯中得针状结晶,熔点192~193℃;从乙酸乙酯中结晶,熔点189~190℃;从2-丙醇结晶,熔点186~188℃。[α]D23+18.4°(C=0.419,水)。pKa 7.4。UV最大吸收(甲醇):268~269nm(ε 8550)。急性毒性LD50(14天)小鼠或大鼠(mg/kg):>1000静脉注射,>2000皮下注射。急性毒性LD50}雄、雌小鼠,雄、雌大鼠(mg/kg):>5000,>5000,3471,3390口服。

用途 

氟尿嘧啶类抗肿瘤药,为氟尿嘧啶的前体药物。在肿瘤组织内存在着的胸腺嘲嚏核苷磷酸化酶,对其进行作用而使其在肿瘤内转化为氟尿嘧啶,从而发挥抗肿瘤的作用。其抗肿瘤的专一性较强,毒性较低。临床用于胃癌、结肠直肠癌、乳腺癌,缓解率可达30%以上。

用途 

医药中间体。

生产方法 

50g(191mmo1)的5-氟尿嘧啶核苷和39.3g对甲苯磺酸单水合物悬浮于750ml丙酮和94m12,2-二甲氧基丙烷中,在室温下搅拌50min至澄清,加入过量的碳酸氢钠固体,继续搅拌至中性。过滤,滤饼用丙酮洗,洗液和滤液一起蒸发至干,剩余物用2L醋酸乙酯重结晶,得48g 5-氟尿嘧啶核苷的缩酮化物,收率83%,熔点196~197℃。
上述46.4g(153.5mmo1)的5-氟尿嘧啶核苷的缩酮化物溶于250ml二甲基甲酰胺中,加入86.7g三苯磷甲基碘化合物,在室温下放置50min。加入250ml甲醇,放置30min后,蒸去溶剂。剩余的油状物用1L醋酸乙酯和1L 5%的硫代硫酸钠水溶液一起摇晃,静置分层。分出的醋酸乙酯层用2×1L水洗,无水硫酸钠干燥过夜,蒸发至干。剩余的油状物用醋酸乙酯重结晶,得52.9g的5’-去氧-5’-碘代-2’,3’-O-异丙亚基-5-氟尿嘧啶核苷,收率85%,熔点202~203.5℃。
上述得到的氟尿衍生物24g溶于800ml甲醇和15ml三乙胺中,在12g 5%钯-炭催化剂存在下,于常压、室温和剧烈搅拌下加氢还原90min。过滤除去催化剂,并用甲醇洗。洗液和滤液一起蒸发至干,剩余物和200ml醋酸乙酯搅拌1h。过滤除去形成的结晶,滤液蒸发掉一半的溶剂,放置过夜,再次过滤除去结晶。滤液减压蒸至干,得到的5'-去氧-2’,3’-O-异丙亚基-5-氟尿嘧啶核苷和200ml90%的三氟乙酸水溶液反应1h。反应蒸发至干,加入乙醇,共沸除去水和三氟乙酸,并蒸发至干。剩余物用醋酸乙酯重结晶,得11.35g的去氧氟尿苷,收率79%,熔点189~190℃。

去氧氟尿苷 上下游产品信息

上游原料

下游产品

去氧氟尿苷 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30XW309409515‘-脱氧-5-氟尿苷1g50元
2024/04/30D35795'-脱氧-5-氟尿苷
5'-Deoxy-5-fluorouridine
3094-09-51G55元

去氧氟尿苷 生产厂家

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广州市乐试生物科技有限公司 13672434928 3307355104@qq.com 中国 3650 58
深圳市丽晶生化科技有限公司 0755-0755-85201366 18938635012 sales@regentsciences.com 中国 9293 58
科邦特化工(杭州)有限公司 571-85586718 +8613336195806 sales@capotchem.com 中国 29797 60
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NewCan Biotech Limited +86-0571-86912261 +8613735419629 sales@newcanbio.com 中国 10026 58
Zhejiang J&C Biological Technology Co.,Limited +1-2135480471 +1-2135480471 sales@sarms4muscle.com 中国 10523 58
BOC Sciences +16314854226 inquiry@bocsci.com 美国 19743 58
TargetMol Chemicals Inc. +1-781-999-5354 +1-00000000000 marketing@targetmol.com 美国 19892 58
Dideu Industries Group Limited +86-29-89586680 +86-15129568250 1026@dideu.com 中国 28761 58
合肥天健化工有限公司 0551-65418671 sales@tnjchem.com 中国 34572 58
Hong Kong Tiansheng New Material Trading Co., Ltd +8617320695765 zxx@hktiansheng.com 中国 981 58
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