LY 2784544

LY 2784544性质、用途与生产工艺

简介

Gandotinib (LY2784544)是一种有效的JAK2抑制剂，IC50为3nM，作用于JAK2 V617F有效，比作用于JAK1和JAK3选择性高8和20倍。

生物活性

Gandotinib (LY2784544)是一种有效的JAK2抑制剂，IC50为3 nM，作用于JAK2V617F有效，比作用于JAK1和JAK3选择性高8和20倍。Phase 2。

靶点

Target	Value
JAK2 (V617F)	0.245 nM(Ki)
JAK2	0.288 nM(Ki)
JAK2 (Cell-free assay)	3 nM
FLT3	4 nM
JAK1	19.8 nM

体外研究

LY2784544也抑制IL-3激活的野生型JAK2，IC50为2.26 µM。在增殖实验中，LY2784544 作用于JAK2 V617F驱动的细胞中，具有抗增殖活性，IC50为 68 nM,而作用于野生型JAK2驱动的细胞时，IC50为1356 nM，作用于JAK3驱动的细胞时，IC50为940 nM。

体内研究

LY2784544 显著抑制Ba/F3-JAK2 V617F-GFP 移植瘤中的STAT5磷酸化，阈值的有效剂量50 (TED50) 为 12.7 mg/kg。LY2784544 作用于JAK2 V617F诱导的MPN模型，也降低Ba/F3-JAK2 V617F-GFP肿瘤负担，在口服处理后，TED50为13.7 mg/kg。LY2784544 口服作用于SCID小鼠脾脏，对CD71/Ter119 阳性红系祖细胞没有作用效果。

LY 2784544 上下游产品信息

上游原料

下游产品

LY 2784544 试剂级价格

更新日期	产品编号	产品名称	CAS编号	包装	价格
2024/01/16	S2179	图卡替尼 Gandotinib (LY2784544)	1229236-86-5	5mg	1398.64元
2024/01/16	S2179	图卡替尼 Gandotinib (LY2784544)	1229236-86-5	10mM(1mL in DMSO)	2625.35元

LY 2784544 生产厂家

 

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