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2-吗啉-4-基-6-噻蒽-1-基吡喃-4-酮

2-吗啉-4-基-6-噻蒽-1-基吡喃-4-酮, 587871-26-9, 结构式
2-吗啉-4-基-6-噻蒽-1-基吡喃-4-酮
CAS号:
587871-26-9
英文名:
KU-55933
英文别名:
CS-63;U-55933;KV-55933;KU 55933 NEW;KU-55933, >99%;KU 55933, >=98%;KU55933; KU 55933;KU-55933 USP/EP/BP;ATM Kinase Inhibitor;KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor)
中文名:
2-吗啉-4-基-6-噻蒽-1-基吡喃-4-酮
中文别名:
化合物KU55933;KU-55933(ATM激酶抑制剂);2-吗啉-4-基-6-噻蒽-1-基吡喃-4-酮
CBNumber:
CB8503709
分子式:
C21H17NO3S2
分子量:
395.49
MOL File:
587871-26-9.mol

2-吗啉-4-基-6-噻蒽-1-基吡喃-4-酮化学性质

沸点:
628.0±55.0 °C(Predicted)
密度:
1.419±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
-20°C
溶解度:
Soluble in DMSO (up to 40 mg/ml) or in Ethanol (up to 20 mg/ml)
酸度系数(pKa):
0.33±0.20(Predicted)
形态:
powder
颜色:
white to beige
稳定性:
Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20° for up to 1 month.
安全信息
WGK Germany: 3

2-吗啉-4-基-6-噻蒽-1-基吡喃-4-酮性质、用途与生产工艺

生物活性

KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor)是一种有效的,特异性ATM抑制剂,IC50/Ki为12.9 nM/2.2 nM,与DNA-PK, PI3K/PI4K, ATR和mTOR相比,作用于ATM具有高度选择性。

体外研究

KU-55933是有效的特定ATM抑制剂,IC50为13 nM,Ki值为2.2 nM。KU-55933也抑制DNA-PK和PI3K,IC50分别为2.5和16.6 μM。KU-55933也抑制mTOR活性,IC50为9.3 μM。KU-55933有效作用于ATM依赖的磷酸化作用。KU-55933抑制ATM依赖的磷酸化作用,存在剂量依赖性,IC50为300 nM。小于30 μM时,KU-58050不能抑制p53的ATM-依赖性磷酸化作用(位点为第15位丝氨酸)。在UV-诱导的H2AX(位点为第139位丝氨酸), NBS1(位点为第343为丝氨酸), CHK1(位点为第345位丝氨酸),及SMC1(位点为第966位丝氨酸)中,加入KU-55933没有明显作用效果。紫外处理时,KU-55933切除由电离辐射诱导的ATM磷酸化底物。KU-55933使HeLa细胞对电离辐射敏感。在癌细胞中,KU-55933抑制生长因子诱导的Akt的磷酸化作用。KU-55933抑制癌细胞增殖。KU-55933抑制ATM,通过阻断下游TAp63α的激活,提高存活力。

体内研究

KU-55933抑制ATM依赖的STAT3激活,通过上调DR5表达增强TRAIL调节的凋亡,抑制STAT3 和NF-κB都和下调cFLIP有关,伴随着凋亡水平上升。ATM抑制剂KU-55933 影响TRAIL调节的凋亡的效果比JAK2抑制剂AG490或STAT3β过量表达都高。

生物活性

KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor)是一种有效的,特异性ATM抑制剂,在无细胞试验中IC50/Ki为12.9 nM/2.2 nM,与DNA-PK, PI3K/PI4K, ATR和mTOR相比,对ATM具有高度选择性。KU‑55933 (ATM Kinase Inhibitor)可抑制 autophagy‑initiating kinase ULK1 的激活从而导致自噬的显著减少。

靶点

TargetValue
ATM
(Cell-free assay)
12.9 nM

体外研究

KU-55933是有效的特定ATM抑制剂,IC50为13 nM,K i 值为2.2 nM。KU-55933也抑制DNA-PK和PI3K,IC50分别为2.5和16.6 μM。KU-55933也抑制mTOR活性,IC50为9.3 μM。KU-55933有效作用于ATM依赖的磷酸化作用。KU-55933抑制ATM依赖的磷酸化作用,存在剂量依赖性,IC50为300 nM。小于30 μM时,KU-58050不能抑制p53的ATM-依赖性磷酸化作用(位点为第15位丝氨酸)。在UV-诱导的H2AX(位点为第139位丝氨酸), NBS1(位点为第343为丝氨酸), CHK1(位点为第345位丝氨酸),及SMC1(位点为第966位丝氨酸)中,加入KU-55933没有明显作用效果。紫外处理时,KU-55933切除由电离辐射诱导的ATM磷酸化底物。KU-55933使HeLa细胞对电离辐射敏感。在癌细胞中,KU-55933抑制生长因子诱导的Akt的磷酸化作用。KU-55933抑制癌细胞增殖。KU-55933抑制ATM,通过阻断下游TAp63α的激活,提高存活力。

体内研究

KU-55933抑制ATM依赖的STAT3激活,通过上调DR5表达增强TRAIL调节的凋亡,抑制STAT3 和NF-κB都和下调cFLIP有关,伴随着凋亡水平上升。ATM抑制剂KU-55933 影响TRAIL调节的凋亡的效果比JAK2抑制剂AG490或STAT3β过量表达都高。

2-吗啉-4-基-6-噻蒽-1-基吡喃-4-酮 上下游产品信息

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2-吗啉-4-基-6-噻蒽-1-基吡喃-4-酮 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/16S10922-吗啉-4-基-6-噻蒽-1-基吡喃-4-酮
KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor)
587871-26-95mg571.66元
2024/01/16S10922-吗啉-4-基-6-噻蒽-1-基吡喃-4-酮
KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor)
587871-26-910mM(1mL in DMSO)917.23元

2-吗啉-4-基-6-噻蒽-1-基吡喃-4-酮 生产厂家

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Dideu Industries Group Limited +86-29-89586680 +86-15129568250 1026@dideu.com 中国 29831 58
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上海博拓生物科技有限公司 16621358918 botuopharma888@163.com 中国 9215 58
上海传芊化工科技中心 15869524721 3525679403@qq.com 中国 4301 58
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MedBio脉铂医药 021-69568360 18916172912 order@med-bio.cn 中国 8141 58
南京世洲生物科技有限公司 13675144456 sean.lv@synzest.com 中国 10787 58
奥默生物技术(上海)有限公司 021-50967598 02150967598 sales@abmole.cn 中国 4495 58
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南通飞宇生物科技有限公司 0513-68819626; 13813788405 feiyubio2@163.com 中国 4821 58
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武汉英诺医药科技有限公司 +86-027-59232304 15387063101 2881924050@qq.com 中国 9978 58
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陕西缔都新材料有限公司 029-63373950 15353716720 1052@dideu.com 中国 10011 58
上海麦克林生化科技股份有限公司 021-50706066 15221275939 shenlinxing@macklin.cn 中国 30264 58
苏州致信生物科技有限公司 0512-65118909 15162312715 sales@szzxbio.com 中国 3010 58
 

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