Aliskiren hemifumarate

Aliskiren hemifumarate Struktur
173334-58-2
CAS-Nr.
173334-58-2
Englisch Name:
Aliskiren hemifumarate
Synonyma:
HSDB 7272;CCRIS 9267;Unii-C8A0p8G029;ALISKIREN FUMARATE;skiren heMifuMarate;Rasilez HeMifuMarate;SPP 100 hemifumarate;Tekturna HeMifuMarate;Aliskiren hemifumarate;Aliskiren hemifumerate
CBNumber:
CB21471023
Summenformel:
C30H53N3O6
Molgewicht:
551.75832
MOL-Datei:
173334-58-2.mol

Aliskiren hemifumarate Eigenschaften

Schmelzpunkt:
72-75?C
storage temp. 
Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
Löslichkeit
Methanol (Slightly), Water (Slightly)
Aggregatzustand
Solid
Farbe
White
Sicherheit
  • Risiko- und Sicherheitserklärung
  • Gefahreninformationscode (GHS)
Bildanzeige (GHS) GHS hazard pictogramsGHS hazard pictograms
Alarmwort Achtung
Gefahrenhinweise
Code Gefahrenhinweise Gefahrenklasse Abteilung Alarmwort Symbol P-Code
H315 Verursacht Hautreizungen. Hautreizung Kategorie 2 Warnung GHS hazard pictogramssrc="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> P264, P280, P302+P352, P321,P332+P313, P362
H319 Verursacht schwere Augenreizung. Schwere Augenreizung Kategorie 2 Warnung GHS hazard pictogramssrc="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> P264, P280, P305+P351+P338,P337+P313P
H335 Kann die Atemwege reizen. Spezifische Zielorgan-Toxizität (einmalige Exposition) Kategorie 3 (Atemwegsreizung) Warnung GHS hazard pictogramssrc="/GHS07.jpg" width="20" height="20" />
H360 Kann die Fruchtbarkeit beeinträchtigen oder das Kind im Mutterleib schädigen. Fertility (Fruchtbarkeit) Kategorie 1 Achtung GHS hazard pictogramssrc="/GHS08.jpg" width="20" height="20" />
Sicherheit
P264 Nach Gebrauch gründlich waschen.
P264 Nach Gebrauch gründlich waschen.
P280 Schutzhandschuhe/Schutzkleidung/Augenschutz tragen.
P302+P352 BEI BERÜHRUNG MIT DER HAUT: Mit viel Wasser/... (Hersteller kann, falls zweckmäßig, ein Reinigungsmittel angeben oder, wenn Wasser eindeutig ungeeignet ist, ein alternatives Mittel empfehlen) waschen.
P305+P351+P338 BEI KONTAKT MIT DEN AUGEN: Einige Minuten lang behutsam mit Wasser spülen. Eventuell vorhandene Kontaktlinsen nach Möglichkeit entfernen. Weiter spülen.
P321 Besondere Behandlung
P332+P313 Bei Hautreizung: Ärztlichen Rat einholen/ärztliche Hilfe hinzuziehen.
P362 Kontaminierte Kleidung ausziehen und vor erneutem Tragen waschen.

Aliskiren hemifumarate Chemische Eigenschaften,Einsatz,Produktion Methoden

Beschreibung

Aliskiren hemifumarate (Tekturna(R)) was the first renin inhibitor approved by FDA in March 2007, and genomic analysis validated that Pgx-based dosing guidelines are not required for this drug. The once-daily, oral, direct renin inhibitor received FDA approval for treatment of high blood pressure as mono therapy or in combination with other antihypertensive medications. Furthermore, aliskiren demonstrated increased efficacy when used in combination with other commonly used blood pressure-lowering medications. Novartis is conducting a large outcome trial program to evaluate the long-term effects of aliskiren and of direct renin inhibition in general.

Chemische Eigenschaften

white to slightly yellowish crystalline powder. It is soluble in phosphate buffer, n-Octanol, and highly soluble in water.

Verwenden

Aliskiren hemifumarate is a potent renin inhibitor (IC50 = 0.6 and 80 nM for human and rat respectively). It has antihypertensive activity, decreasing plasma renin activity and inhibiting the conversion of angiotensinogen to Angiotensin I by binding to the S3 sub-pocket of renin. Exhibits selectivity for renin over a range of other aspartic proteinases (>5000 nM). Lowers blood pressure in a hypertensive rodent model. Orally active.
Aliskiren hemifumarate (ALS) has been used to treat hypertension, alone or with other antihypertensive medications. It is suitable for oral administration. ALS regulates baseline systolic and diastolic blood pressure by blocking the catalytic activity of renin system at its rate-limiting step.

Definition

ChEBI: Aliskiren fumarate is the hemifumarate salt of aliskiren. It has a role as an antihypertensive agent. It contains an aliskiren.

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