BKM120
| 中文名称 | BKM120 |
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| 中文同义词 | 色瑞替尼(378);BKM120??缺货 |
| 英文名称 | BKM-120 |
| 英文同义词 | BKM-120;buparlisib/BKM120 |
| CAS号 | 1202777-78-3 |
| 分子式 | C18H21F3N6O2 |
| 分子量 | 410.3935496 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 信号转导通路激酶抑制剂;活性小分子库 |
| Mol文件 | 1202777-78-3.mol |
| 结构式 |  |
BKM120 性质
| CAS 数据库 | 1202777-78-3 |
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Buparlisib（AN2025）（BKM120）是一种具有肿瘤免疫（I/O）作用的口服泛PI3K抑制剂，在实体瘤和血液恶性肿瘤患者中已显示临床活性，与紫杉醇联用治疗头颈部鳞状细胞癌的全球临床2期试验已完成，且药物安全性可管理，已获得美国食品药品监督管理局（FDA）的快速通道资格认定（Fast-Track）。Buparlisib由诺华研发，曾处于临床三期，但该研究已被终止，曾用于治疗正处于治疗绝经后雌激素受体阳性，人类表皮生长因子受体2(HER2)阴性的局部晚期或转移性乳腺癌。同时，该公司也在进行治疗滤泡性淋巴瘤、胃肠道间质瘤、套细胞淋巴瘤、前列腺癌、弥散大B细胞淋巴瘤、非小细胞肺癌、肝细胞癌、骨髓纤维化、晚期子宫内膜癌、黑色素瘤、膀胱癌、胰腺癌和恶性胶质瘤的二期临床研究。该化合物是一种 pan-class I PI3K抑制剂，作用于p110α/β/δ/γ，IC50分别为52nM / 166nM / 116nM / 262nM。