| 公司名称： |
上海佰世凯化学科技有限公司 |
| 联系电话： |
021-20908456 |
| 产品介绍： |
英文名称：CCT 129202
CAS：942947-93-5
备注：C14669 |
| 公司名称： |
济南精合医药科技有限公司 |
| 联系电话： |
+86 (531) 88811783 |
| 产品介绍： |
英文名称：CCT129202
CAS：942947-93-5
纯度：99% 包装信息：5Mg, 10Mg, 20Mg, 50Mg |
| 公司名称： |
Wuhan NCE Biomedical Co.,Ltd. |
| 联系电话： |
4000-027-021 |24 hour enquiry :+86-13986109188 |English:+86-15623472865 |Japanese:+81-08033611988 |
| 产品介绍： |
英文名称：CCT129202
CAS：942947-93-5
纯度：99% HPLC 包装信息：50Mg,100Mg,500Mg,1g,5g,10g,50g,100g,500g,1kg 备注：XYA0661 |
| 公司名称： |
上海皓元医药股份有限公司 |
| 联系电话： |
86-21-58998985 |
| 产品介绍： |
英文名称：CCT129202
CAS：942947-93-5
纯度：>98% 包装信息：950RMB/5mg 备注：试剂级 |
| 公司名称： |
上海阿拉丁生化科技股份有限公司 |
| 联系电话： |
400-62063333-1 15601730970 |
| 产品介绍： |
英文名称：CCT129202
CAS：942947-93-5
纯度：99% 包装信息：3951RMB/10MG 备注：试剂级 |
|
| 中文名称: | 2-[4-[6-氯-2-(4-二甲基氨基苯基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-7-基]哌嗪-1-基]-N-(噻唑-2-基)乙酰胺 | | 中文同义词: | 2-[4-[6-氯-2-(4-二甲基氨基苯基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-7-基]哌嗪-1-基]-N-(噻唑-2-基)乙酰胺;AURORA A/AURORA B和AURORA C抑制剂(CCT129202);化合物XL147 ANALOGUE | | 英文名称: | CCT129202 | | 英文同义词: | CCT129202;2-[4-[6-Chloro-2-(4-dimethylaminophenyl)-3H-imidazo[4,5-b]pyridin-7-yl]piperazin-1-yl]-N-(thiazol-2-yl)acetamide;2-(4-(6-Chloro-2-(4-(dimethylamino)phenyl)-1H-imidazo[4,5-b]pyridin-7-yl)piperazin-1-yl)-N-(th;CCT129202
(CCT-129202;CS-407;CCT129202 USP/EP/BP | | CAS号: | 942947-93-5 | | 分子式: | C23H25ClN8OS | | 分子量: | 497.02 | | EINECS号: | | | 相关类别: | 细胞周期;小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;Inhibitor;Inhibitors | | Mol文件: | 942947-93-5.mol | ![2-[4-[6-氯-2-(4-二甲基氨基苯基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-7-基]哌嗪-1-基]-N-(噻唑-2-基)乙酰胺](CAS/GIF/942947-93-5.gif) |
| | 2-[4-[6-氯-2-(4-二甲基氨基苯基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-7-基]哌嗪-1-基]-N-(噻唑-2-基)乙酰胺 性质 |
| 生物活性 | CCT129202是一种ATP竞争性的pan-Aurora抑制剂，作用于Aurora A，Aurora B和Aurora C时，IC50分别为0.042 μM，0.198 μM和0.227 μM，对FGFR3， GSK3β， PDGFRβ等作用效果稍弱。 | | 靶点 | | Target | Value | |
Aurora A
|
42 nM
| |
Aurora B
|
198 nM
| |
Aurora C
|
227 nM
|
| | 体外研究 |
CCT129202是ATP竞争性抑制剂，作用于重组Aurora A激酶时Ki为49.8 nM。1 μM CCT129202高度选择性作用于Aurora A和Aurora B，抑制分别达92%和60%, 轻微抑制FGFR3，抑制达27%, 但是不抑制CRAF。CCT129202作用于人类肿瘤细胞系，抑制增殖，GI50值为从作用于MV4-11的0.08 μM 到作用于MDA-MB-157的1.7 μM。不断增长的Aurora A和Aurora B表达水平导致畸形有丝分裂。0.7 μM CCT129202处理含≥4N DNA的HCT116细胞，导致凋亡，这种作用存在时间依赖性。CCT129202作用于HCT116细胞引起组蛋白H3磷酸化降低，和p53蛋白稳定性提高分别与Aurora B和Aurora A抑制相关。CCT129202作用于HCT116,HT29和Hela细胞，诱导p21上调，导致Rb蛋白磷酸化和E2F活性降低，这种作用存在浓度依赖性。
| | 体内研究 | CCT129202按100 mg/kg剂量作用于皮下注射HCT116 结肠移植瘤的无胸腺小鼠，30分钟后，造成组蛋白 H3磷酸化下降~50%，处理9天后，明显抑制肿瘤生长，与对照组相比，抑制达57.7%。 |
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 | | 2022/07/01 | HY-12049 | 2-[4-[6-氯-2-(4-二甲基氨基苯基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-7-基]哌嗪-1-基]-N-(噻唑-2-基)乙酰胺
CCT129202 | 942947-93-5 | 5mg | 950元 | | | 2022/07/01 | HY-12049 | 2-[4-[6-氯-2-(4-二甲基氨基苯基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-7-基]哌嗪-1-基]-N-(噻唑-2-基)乙酰胺
CCT129202 | 942947-93-5 | 10mg | 1800元 | |
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