SELONSERTIB

SELONSERTIB

中文名称SELONSERTIB
中文同义词ASK1抑制剂(SELONSERTIB);SELONSERTIB (SYNONYMS: GS-4997);司隆色替//瑟隆舍替;司隆色替//瑟隆舍替//GS4997;GS4997//司隆色替//瑟隆舍替;司隆色替;5-(4-环丙基-1H-咪唑-1-基)-2-氟-N-(6-(4-异丙基-4H-1,2,4-三唑-3-基)吡啶-2-基)-4-甲基苯甲酰胺;SELONSERTIB 5级
英文名称Selonsertib
英文同义词Selonsertib;5-(4-Cyclopropyl-1H-imidazol-1-yl)-2-fluoro-4-methyl-N-[6-[4-(1-methylethyl)-4H-1,2,4-triazol-3-yl]-2-pyridinyl]benzamide;Selonsertib GS-4997;GS-4497;GS-4997;ASK-1;GS4997 SELONSERTIB;5-(4-Cyclopropyl-1H-imidazol-1-yl)-2-fluoro-N-(6-(4-isopropyl-4H-1,2,4-triazol-3-yl)pyridin-2-yl)-4-methylbenzamide;Benzamide, 5-(4-cyclopropyl-1H-imidazol-1-yl)-2-fluoro-4-methyl-N-[6-[4-(1-methylethyl)-4H-1,2,4-triazol-3-yl]-2-pyridinyl]-
CAS号1448428-04-3
分子式C24H24FN7O
分子量445.49
EINECS号
相关类别抑制剂;细胞生物学试剂;API
Mol文件1448428-04-3.mol
结构式SELONSERTIB 结构式

SELONSERTIB 性质

熔点>180°C (dec.)
密度1.39±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C
溶解度溶于DMSO(>25mg/ml)
酸度系数(pKa)11.21±0.70(Predicted)
形态固体
颜色白色
稳定性可在-20°C下的DMSO中的溶液储存长达3个月。
CAS 数据库1448428-04-3

SELONSERTIB 用途与合成方法

Selonsertib是一种凋亡信号调节激酶1(ASK1)的口服生物利用抑制剂,具有潜在的抗炎,抗肿瘤和抗纤维化活性。口服给药后,selonsertib以ATP竞争方式靶向并结合ASK1的催化激酶结构域,从而阻止其磷酸化和激活。这可以防止下游激酶(例如c-Jun N端激酶(JNKs)和p38丝裂原激活的蛋白激酶(p38 MAPK))的磷酸化。

Selonsertib (GS-4997) 是一种具有高度选择性的、有效的ASK1抑制剂,具有潜在的消炎、抗肿瘤的、抗纤维化活性。
TargetValue
ASK1
(Cell-free assay)
8.3(pIC50)
GS-4997具有生物口服活性。口服给药后,GS-4997靶向并与ASK1的催化激酶区域以ATP竞争性方式结合,抑制其磷酸化和激活。GS-4997抑制ASK1下游激酶的磷酸化,如c-Jun N-terminal kinases (JNKs) 、p38 MAPK。通过抑制ASK1依赖性的信号转导通路的激活,GS-4997可阻止炎性细胞因子的生成、 下调参与纤维化过程的基因表达、抑制过度凋亡、细胞增殖。

安全信息

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-18938Selonsertib1 mg272元
2024/01/25HY-18938SELONSERTIB
Selonsertib
1448428-04-35mg600元

SELONSERTIB 上下游产品信息

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