2-[[4-[1-(甲基-11C)-4-(4-吡啶基)-1H-吡唑-3-基]苯氧基]甲基]喹啉

2-[[4-[1-(甲基-11C)-4-(4-吡啶基)-1H-吡唑-3-基]苯氧基]甲基]喹啉

中文名称2-[[4-[1-(甲基-11C)-4-(4-吡啶基)-1H-吡唑-3-基]苯氧基]甲基]喹啉
中文同义词2-[[4-[1-(甲基-11C)-4-(4-吡啶基)-1H-吡唑-3-基]苯氧基]甲基]喹啉;化合物PF-2545920
英文名称PF-2545920
英文同义词PF-2545920;2-[[4-[1-(Methyl-11C)-4-(4-pyridinyl)-1H-pyrazol-3-yl]phenoxy]methyl]quinoline;2-[[4-(1-methyl-4-pyridin-4-ylpyrazol-3-yl)phenoxy]methyl]quinoline;Mardepodect;CS-114;Mardepodect (PF-2545920);PF-2545920 USP/EP/BP;Mardepodect PF-2545920 PF2545920
CAS号1292799-56-4
分子式C25H20N4O
分子量392.4525
EINECS号
相关类别代谢;小分子抑制剂,天然产物;小分子抑制剂;Inhibitors;Inhibitor
Mol文件1292799-56-4.mol
结构式2-[[4-[1-(甲基-11C)-4-(4-吡啶基)-1H-吡唑-3-基]苯氧基]甲基]喹啉 结构式

2-[[4-[1-(甲基-11C)-4-(4-吡啶基)-1H-吡唑-3-基]苯氧基]甲基]喹啉 性质

储存条件Store at -20°C
溶解度不溶于水; DMSO 中≥19.35 mg/mL;乙醇中≥99.8 mg/mL
形态固体

2-[[4-[1-(甲基-11C)-4-(4-吡啶基)-1H-吡唑-3-基]苯氧基]甲基]喹啉 用途与合成方法

Mardepodect (PF-2545920)是一种有效的,选择性的PDE10A抑制剂,IC50为0.37 nM,比作用于PDE选择性高1000倍以上。
TargetValue
PDE10A
(Cell-free assay)
0.37 nM

PF-2545920对PDE10A表现出优异的效能和选择性,IC50为1.26 nM。

在雄性CF-1小鼠体内,PF-2545920以0.3,3,和5 mg/kg剂量腹腔内给药,引起GluR1磷酸化水平分别显著增加3,5.4,和4.1倍。1 μM 浓度的MP-10处理大鼠纹状体切片30分钟,GluR1S845在细胞表面的磷酸化水平显著增加2倍,而不改变细胞表面总的GluR1。在雄性CF-1小鼠体内,MP-10以0.3,3,和5 mg/kg的剂量腹腔内给药,导致CREBS133磷酸化统计学显著的增加,分别增加3,4,和2.6倍。在CF-1 小鼠的纹状体中,MP-10以3 mg/kg的剂量腹腔内给药增加脑啡肽和P物质mRNA水平的增加。MP-10以0.3-1 mg/kg的剂量腹腔内给药减少规避响应,在小鼠CAR模型中具有显著的治疗效果。用0.03 mg/kg剂量MP-10处理的小鼠比群居小鼠花费更多的时间在无意义的事情上,MP-10也会剂量依赖性降低自发活性。在雄性CD-1小鼠体内,PDE10A以1 mg/kg的剂量皮下给药使纹状体的cGMP提高3倍,而PDE10A以3.2 mg/kg的剂量皮下给药对纹状体cGMP的最大提高大约为5倍。在Sprague-Dawley 大鼠体内,PDE10A以0.1 mg/kg的剂量静脉注射表现出36 ml/min/Kg的清除率,在Dog Beagle体内,DE10A以0.3 mg/kg的剂量静脉注射在体内表现出7.2 ml/min/Kg的清除率,伴随适当的体积分布容积,在猕猴体内,DE10A以0.03 mg/kg的剂量静脉注射在体内表现出13.9 ml/min/Kg的清除率,伴随适当的体积分布容积。在Sprague-Dawley 大鼠体条件性回避反应试验(CAR)中,PDE10A在显著低于总血浆暴露的浓度(115 nM)下具有活性,ED50为1 mg/kg。

安全信息

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-500982-[[4-[1-(甲基-11C)-4-(4-吡啶基)-1H-吡唑-3-基]苯氧基]甲基]喹啉
Mardepodect
1292799-56-42mg1100元
2024/01/25HY-500982-[[4-[1-(甲基-11C)-4-(4-吡啶基)-1H-吡唑-3-基]苯氧基]甲基]喹啉
Mardepodect
1292799-56-45mg1400元

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