(5Z)-5-[[3-(TRIFLUOROMETHYL)PHENYL]METHYLENE]-2,4-THIAZOLIDINEDIONE
生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS (5Z)-5-[[3-(TRIFLUOROMETHYL)PHENYL]METHYLENE]-2,4-THIAZOLIDINEDIONE价格(试剂级) 上下游产品信息
| 中文名称 | (5Z)-5-[[3-(TRIFLUOROMETHYL)PHENYL]METHYLENE]-2,4-THIAZOLIDINEDIONE |
|---|---|
| 中文同义词 | (5Z)-5-[[3-(三氟甲基)苯基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮;PIM抑制剂(TCS-PIM-1-4A);(Z)-5-(3-(三氟甲基)亚苄基)噻唑烷-2,4-二酮;化合物SMI-4A;5-(3-(三氟甲基)亚苄基)噻唑烷-2,4-二酮 |
| 英文名称 | (5Z)-5-[[3-(Trifluoromethyl)phenyl]methylene]-2,4-thiazolidinedione |
| 英文同义词 | (5Z)-5-[[3-(Trifluoromethyl)phenyl]methylene]-2,4-thiazolidinedione;TCS PIM-1 4a;SMI-4a;(Z)-5-(3-(trifluoroMethyl)benzylidene)thiazolidine-2,4-dione;2,4-Thiazolidinedione, 5-[[3-(trifluoromethyl)phenyl]methylene]-, (5Z)-;TCS PIM-1 4a, >=98%;(5E)-5-{[3-(trifluoromethyl)phenyl]methylidene}-1,3-thiazolidine-2,4-dione;(Z)-SMI-4a |
| CAS号 | 438190-29-5 |
| 分子式 | C11H6F3NO2S |
| 分子量 | 273.23 |
| EINECS号 | 200-256-5 |
| 相关类别 | 小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;Inhibitors;JAK;STAT;Inhibitor |
| Mol文件 | 438190-29-5.mol |
| 结构式 | ![(5Z)-5-[[3-(TRIFLUOROMETHYL)PHENYL]METHYLENE]-2,4-THIAZOLIDINEDIONE 结构式](CAS/GIF/438190-29-5.gif) |
(5Z)-5-[[3-(TRIFLUOROMETHYL)PHENYL]METHYLENE]-2,4-THIAZOLIDINEDIONE 性质
| 密度 | 1.530±0.06 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 储存条件 | Desiccate at +4°C |
| 溶解度 | 二甲基亚砜：>10mg/mL |
| 形态 | 粉末 |
| 酸度系数(pKa) | 7.38±0.20(Predicted) |
| 颜色 | 白色至米色 |
| 稳定性 | 自购买之日起 1 年内保持稳定。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20℃ 下保存长达 2 个月。 |
SMI-4a (TCS PIM-1 4a) 是一种有效的Pim1抑制剂，IC50为17 nM，作用于Pim-2适度有效，抑制其他丝/苏氨酸或酪氨酸激酶作用不显著。
| Target | Value |
|
Pim1
(Cell-free assay) | 17 nM |
SMI-4a 是ATP竞争性的Pim1抑制剂，IC50为17 nM。SMI-4a高度选择性作用于Pim1。SMI-4a在体外通过Pim-1抑制底物磷酸化。SMI-4a (5μM) 抑制胰腺癌和白血病细胞生长。SMI-4a作用于前列腺和造血干细胞，降低Pim靶点Bad的磷酸化。导致细胞周期停滞，逆转Pim-1的抗凋亡活性。SMI-4a增加细胞核中p27Kip1的量。SMI-4a处理pre-T-LBL，抑制mTOR通路。SMI-4a处理pre-T-LBL，降低MYC蛋白表达。SMI-4a处理诱导 MAPK 通路上调。
SMI-4a (60 mg/Kg) 每天处理两次，显著降低肿瘤尺寸，且具有良好的耐受性。口服饲喂SMI-4a后1小时，收集肿瘤，与对照组小鼠肿瘤相比，p70 S6K磷酸化减少，而总的p70 S6K表达是不变的。